Lozap: opis lieku, farmakokinetika, mechanizmus účinku

Na modernom farmaceutickom trhu sa prezentuje významné množstvo liečiv, ktoré prispievajú k normalizácii fungovania CAS a znižujú krvný tlak s antihypertenzívnymi účinkami. Jedným z týchto prostriedkov je vysoko účinný liek - Lozap. V tomto článku sa dozviete, čo je Lozap, o čom sú tieto tabletky a tiež sa zoznámite so zložením lieku a podrobnými inštrukciami.

Tento liek je určený na zníženie krvného tlaku a udržanie v rámci normálnych limitov. Liek prispieva nielen k zníženiu krvného tlaku, pomáha minimalizovať zaťaženie srdca. Naviac sú známe diuretické účinky liečiva.

Okrem toho tento nástroj pomáha predchádzať hypertrofii srdcového svalu a zvýšiť toleranciu stresu, a to tak emocionálneho, ako aj fyzického. Použitie tabliet sa často predpisuje na liečbu patológií, ako je hypertenzia a srdcové zlyhanie.

Avšak užívanie lieku bez vedomia špecialistu sa neodporúča.

Samoliečba vám môže ublížiť. Skôr ako začnete liek používať, prečítajte si pokyny a poraďte sa so svojím kardiológom o vhodnosti užívania lieku vo vašom prípade.

Ako už bolo uvedené, farmakologickým účinkom Lozapu je zníženie krvného tlaku a minimalizácia záťaže srdca. Je to spôsobené schopnosťou činidla potlačiť enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý zaisťuje transformáciu angiotenzínu I na angiotenzín II. Tento liek patrí do skupiny ACE inhibítorov, je to antagonista receptora angiotenzínu II.

Po odobratí finančných prostriedkov v tele sa nepozoruje tvorba látok, ktoré prispievajú k zúženiu krvných ciev. Pravidelný a dôležitejší príjem Lozap pomáha znížiť a udržať normálne indikátory krvného tlaku. Prvý efekt je možné vidieť už po jednej a pol hodine. Zostáva spravidla po celý deň. Za účelom trvalého znižovania tlaku sa odporúča užívať liek na mesiac. Nástroj je účinný pri liečbe hypertenzie u dospelých, deti nie sú vymenované.

Liek je dobre kombinovaný s inými liekmi, ktoré majú antihypertenzívne vlastnosti. Okrem toho má močopudné vlastnosti, takže človek netrpí retenciou tekutín a edémom.

Liek pomáha odstraňovať kyselinu močovú, a preto znižuje jej obsah v krvi. So zrušením finančných prostriedkov nie je pozorovaný vývoj syndrómu "zrušenia". Okrem toho liek nespôsobuje závislosť.

Forma výroby Lozapu - tablety na vnútorné podávanie, poťahovanie filmom. Liečivo Lozap, ktorého zloženie predstavuje aktívna zložka, ako je draselná soľ losartanu, je bikonvexné tablety. Majú podlhovastý tvar a bielu farbu. Okrem účinnej zložky v prípravku obsahuje malé množstvo pomocných zložiek: manitol, mikrokryštalickú celulózu, krospovidón, oxid kremičitý, mastenec a stearát horečnatý.

Pamätajte si, že tento liek môže byť liečený len s menovaním ošetrujúceho lekára. V niektorých prípadoch, najmä v prítomnosti renálnych patológií (jednostranná alebo obojstranná stenóza), ako aj starších pacientov, je potrebné užívať liek s mimoriadnou opatrnosťou. Buďte ostražití a nespoliehajte sa na seba, môže to viesť k katastrofálnym následkom.

Droga je účinná, jej cena je prijateľná a svedectvom účinnosti je spätná väzba od pacientov, ktorí ju užívali. Dnes existuje mnoho analógov lieku.

Lozap tlak pilulky: návod na použitie

Ako už bolo spomenuté, jednotnou formou výroby Lozapu z tlaku sú tablety. Liečivo sa pripravuje v niekoľkých dávkach: 12,5, 50 a 100 mg. Tablety majú podlhovastý bikonvexný tvar, belavú farbu, vyrábajú sa v blistroch № 30, 60, 90. Existuje ešte jeden účinný liek - Lozap plus. Tento liek má prakticky identické vlastnosti, ale na rozdiel od tabliet Lozapovho tlaku je účinnejší. A to je spôsobené tým, že okrem aktívnej zložky losartanu draselného je hydrochlorotiazid súčasťou Lozap Plus, ktorý podporuje odstraňovanie nadmernej tekutiny, ako aj zvyšuje hypotenzný účinok prvej zložky.

Lozap tlak pilulky sú predpísané pre liečbu: t

• hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie (kombinovaná liečba);
• diabetickej nefropatie.

Okrem toho sa liek predpisuje ľuďom so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení, najmä mozgovej príhody, ako aj zníženiu mortality u pacientov trpiacich hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory srdca.

Lozap tlak pilulky sú kontraindikované pre osoby s: individuálna neznášanlivosť, zlyhanie obličiek, anúria, závažné poruchy vo funkcii obličiek, hypoglykémia, hyperkalcémia, obštrukčné ochorenia žlčových ciest, cholestáza, dna.

Ľudia trpiaci:

• nízky krvný tlak;
• koronárne arteriálne ochorenia;
• arytmie;
• diabetes;
• krátkozrakosť alebo glaukóm;
• ochorenia spojivového tkaniva;
• hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu;
• hepatálnej alebo renálnej insuficiencii, musíte užívať liek s mimoriadnou opatrnosťou.

Okrem toho, starší ľudia a tí, ktorí podstúpili transplantáciu obličky, ako aj tí, ktorí majú predpísané užívanie NSAID, napríklad Nimesulida, Ibuprofen, Nurofen, starostlivo vyberajú dávkovanie a liečebný režim.

Neodporúčame používať lieky pre tehotné a dojčiace ženy, rovnako ako deti. Liek môže mať negatívny vplyv na plod.

Nesprávne prijatie, nedodržiavanie dávok predpísaných ošetrujúcim lekárom alebo horšie, predávkovanie je spojené s katastrofálnymi následkami. Preto skôr, ako začnete užívať tento liek, poraďte sa s kvalifikovaným odborníkom a prečítajte si pokyny.

Pri predávkovaní liekmi sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: dehydratácia, kolaps, stavy v bezvedomí a mdloby, zhoršená rovnováha vody a elektrolytov, výrazné zníženie krvného tlaku, ako aj tachykardia.

Ak sa vyvinie predávkovanie, vykoná sa symptomatická liečba, ktorá pomáha udržiavať normálne fungovanie tela. Ak sa v dôsledku medikácie, tlak je výrazne znížená, pacient by mal byť položený na rovný povrch a zároveň by mala byť zdvihnutá noha koniec. Ak existuje takáto potreba, pacientovi je predpísané podávanie fyziologického roztoku alebo sympatomimetík. Tieto akcie pomôžu pri normalizácii krvného tlaku. S cieľom rýchlo odstrániť liek z tela, sú predpísané diuretiká.

Počas liečby Lozapom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky: t

• hematopoetický systém: anémia, eozinofília, trombocytopénia;
• imunita: svrbenie a vyrážka, angioedém, fotosenzitivita, urtikária;
• CNS: ischialgia, zmätenosť, neuropatia, tremor, paralýza, nespavosť, závraty, malátnosť, depresia, úzkosť;
• SSS: pocity vlastného tepu, mdloby, arytmie, hypotenzia, krvácanie z nosa, ortostatická hypotenzia, bradykardia, stupeň atrioventrikulárneho bloku II, srdcový infarkt;
• dýchací systém: dušnosť, bolesť na hrudníku, bronchitída, faryngitída, laryngitída, rinitída, sinusitída, dýchavičnosť, kašeľ, upchatie nosa;
• Gastrointestinálny trakt: bolesť v oblasti epigastrie, poruchy stolice (hnačka alebo zápcha), xerostómia, gastritída, hepatitída, nevoľnosť, vracanie, svrbenie, plynatosť, črevná obštrukcia;
• urinogénny systém: porucha funkcie obličiek, impotencia, zlyhanie obličiek, znížené libido, noktúria.

Ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, okamžite to oznámte svojmu lekárovi.

Lozap liek na tlak: ako sa brať, interakcia s inými liekmi

Lozap liek na tlak môže byť konzumovaný bez ohľadu na jedlo. Tableta sa prehltne celá, nemusí sa drviť ani žuť. Liek sa zapije nesýtenou vodou. Keďže liek Lozap má dlhodobý účinok na tlak, celá denná dávka sa užíva v jednom kroku, to znamená, že jedna tableta sa predpisuje raz denne. Je vhodnejšie použiť liek denne v jeden večer, večer.

Presný dávkový a liečebný režim vyberá ošetrujúci lekár v závislosti od ochorenia. Štandardný kurz je zvyčajne dlhý - od mesiaca do niekoľkých rokov.

Trvanie liečby Lozapom sa volí individuálne, s povinným zvážením účinnosti a možných vedľajších účinkov.

1. Na liečbu hypertenzie predpísané dostávať päťdesiat miligramov liekov raz denne. Priebeh liečby ochorenia je dlhý. Niekedy, aby sa dosiahol najlepší účinok, dávka sa zvýši na sto miligramov. V tejto dávke sa liek užíva buď raz alebo dvakrát denne, 50 mg.
   Zníženie krvného tlaku po aplikácii lieku Lozap proti tlaku sa zvyčajne pozoruje po mesiaci liečby týmto liekom. Pretože liek nevyvoláva výskyt abstinenčného syndrómu, jeho účinok je pomerne mierny, môžu začať liečbu okamžite s plnou dávkou päťdesiat miligramov denne.
2. Na liečbu takéhoto ochorenia, ako je zlyhanie srdca, sa 12,5 mg predpisuje raz denne. Liečivo v tejto dávke sa musí užívať počas celého týždňa. Ďalej sa dávka zdvojnásobí. Pridelené dostávať 25 mg raz denne. Účinnosť liečiva sa potom vyhodnotí, a ak účinok nie je výrazný, dávka sa zvýši na päťdesiat miligramov. Táto dávka je maximálna. Ak po zvýšení dávky účinok zostane menej výrazný, liek sa nahradí iným. V prípade, že dávka 25 mg je účinná, nie je upravená.
3. Aby sa znížila pravdepodobnosť kardiovaskulárneho ochorenia, ako aj znížila mortalita u pacientov s hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory, raz denne sa predpisuje päťdesiat miligramov lieku Lozap na tlak. Po pol mesiaci vyhodnotiť účinok. Ak je to dostatočné, liečebný režim sa dlhodobo predlžuje. Ak je účinok nevýznamný, dávka sa zvýši na 100 mg denne. Niekedy pôsobia iným spôsobom - predpisujú kombinovanú liečbu: Lozap 50 mg nechajte 50 mg a pridajte 50 mg hydrochlorotiazidu.
4. Aby sa zachovala normálna funkcia močového systému pri cukrovke komplikovanej hypertenziou, je predpísané používať päťdesiat miligramov lieku denne počas dvoch týždňov. Potom dávku zvyšujte na 100 mg. Na dlhodobú liečbu komplikácií močového systému sa Lozapa predpisuje v dávke 100 mg raz denne.

Ak je pacientovi predpísaná kombinovaná terapia, pričom spolu s liekom Lozap užíva diuretikum alebo trpí dehydratáciou, napríklad hnačkou alebo zvracaním, znížte dávku na 25 mg denne. Starším ľuďom sa predpisuje používanie lieku v obvyklom dávkovaní, neznižuje ani nezvyšuje. Maximálna povolená dávka Lozapu je 150 mg.

Liek je kontraindikovaný na použitie v gravidite a HB. Ženy užívajúce tento liek a plánujú tehotenstvo sa odporúča, aby sa poradili s lekárom nahradiť liek. Ak sa koncepcia neplánovala z užívania lieku, stojí za to sa zdržať.

Lozap má škodlivý účinok na plod, vyvoláva porušenie funkcie obličiek a tiež spomaľuje osifikáciu kostí lebky. Užívanie lieku počas tehotenstva je spojené s rozvojom novorodeneckého zlyhania obličiek, hyperkalcémie a hypotenzie.

Liek nemôže byť opitý a ženy, ktoré dojčia. Aktívne zložky sa môžu dostať do mlieka a majú negatívny vplyv na telo dieťaťa. V tomto prípade buď nahradiť liek, alebo prejsť na umelé zmesi.

Liek môže podávať výlučne kvalifikovaný odborník. Nevykonávajte samoliečbu. Vplyv na telo lieku Lozapa môže byť odlišný, ale častejšie škodlivý, najmä ak je predpísaný na užívanie inými prostriedkami. Teraz viac o drogách:

• pri použití Lozapu v kombinácii s Flukonazolom alebo Rifampicínom sa znižuje koncentrácia účinnej látky Lozap;
• keď užívate Lozapu s diuretikami, najmä Veroshpironom alebo Amiloridom alebo draslíkom - Asparkam, Panangin, môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi;
• užívanie Lozapu v kombinácii s lítiovými prípravkami je spojené so spomalením eliminácie lítia z tela;
• pri súčasnom podávaní Lozapu s inými látkami znižujúcimi tlak (Atenolol, Metoprolol) sa zvyšuje účinok betablokátorov;
• súčasné užívanie liekov s NSAID (Ibuprofen, Aspirin, Ketanov) je spojené so znížením účinnosti Lozapu a zvýšeným rizikom vzniku patologických stavov obličiek;
• užívanie Lozapu s ACE inhibítormi, napríklad Captopril, Enalapril, je postihnuté zhoršenou funkciou močového systému a zhoršenou rovnováhou vody a elektrolytov;
• použitie Lozapy v kombinácii s tetracyklickými antidepresívami môže spôsobiť prudký a pretrvávajúci pokles krvného tlaku;
• pri používaní Lozapy s glukokortikosteroidmi (Prednizolón, Betametazón) je nedostatok elektrolytov: vápnik, sodík, draslík;
• pri súbežnom podávaní Lozapu s adrenalínom sa zaznamenal pokles závažnosti účinku druhého;
• súčasné užívanie Lozapy s antiarytmikami (Disopyramid, Quinidin), neuroleptikami (Droperidol, Tiaprid, Pimozide), ako aj Vincamycínom, erytromycínom, Cisapridom, Terfenadinom sa vyznačuje rozvojom arytmie;
• Lozap s inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín je plný závažných vedľajších účinkov, najmä hypotenzie, synkopy.

Lozap je vysoko účinné antihypertenzívum, ktoré pomáha normalizovať tlak, najmä v pľúcnom obehu, redukuje následné zaťaženie, ako aj blokátor AT2 receptorov nepeptidovej povahy, vyrovnávanie hypertenzie, uvoľňovanie aldosterónu, renínu, vazopresínu, môže byť predpísané iba špecialistom. účinky a interakcie s inými predpísanými liekmi.

Lozap a Lozap Plus: analógy, ceny a recenzie

Docela často kladené otázky: "Čo je lepšie - Lozap alebo Lorista?". V skutočnosti tieto lieky majú rovnakú účinnú látku - draselnú soľ losartanu. Lorista sa predpisuje rovnako ako Lozap pre ľudí trpiacich týmito chorobami, ako je chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia. Vlastnosti a účinky liekov sú takmer identické.

Hlavným rozdielom je nižšia cena Loristy, ktorá je hlavnou výhodou tohto lieku. Priemerná cena Lozap № 30 je 300 rubľov, v Loristy - 150 rubľov. Je možné akceptovať lacnejší analóg iba so súhlasom lekára.

Aké sú rozdiely medzi Lozapou a Lozap Plus?

Ak je potrebné podstúpiť liečebný postup s týmto liečivom, vzniká otázka, či je liek Lozap alebo Lozap Plus lepší.

Hlavný rozdiel spočíva v tom, že druhý liek je kombinovaný - účinné látky sú losartan draselný a hydrochlorotiazid, ktorý je diuretikum a má diuretické účinky.

Obidve liečivá sú blokátory angiotenzínových receptorov. Pomáhajú zabrániť zúženiu tepien. Koncentrácia losartanu v nich je rovnaká, ale liek Lozap Plus sa líši od Lozapu vo väčšej účinnosti, pretože sa skladá z dvoch aktívnych zložiek, ktoré sa navzájom dopĺňajú.

Ďalším rozdielom medzi liekom Lozap Plus a Lozap je, že prvá sa vyrába v jednej dávke - 50 mg losartanu + 12,5 hydrochlorotiazidu.

Existuje veľké množstvo analógov tohto lieku. Najbežnejšie sú: Norstian, Irsar, Giposart, Walz, Atakand, Naviten, Aprovel, Diovan, Kandekor, Mikardis, Valsartan.

Okrem toho existujú aj synonymá posudzovaného lieku - obsahujú identické účinné látky: Brozaar, Vazotenz, Losartan, Losacar, Lotor, Renikard, Lorista.

Lekár môže tiež predpísať lieky založené na látke guanfacín.

Priemerná cena Lozap 12,5 č. 30 je 200 rubľov; 12,5 č. 90 - 550 rubľov; 50 mg číslo 30 - 270 rubľov; 50 mg číslo 60 - 470 rubľov; 50 mg číslo 90 - 670 rubľov; 100 mg číslo 30 - 320 rubľov, 100 mg číslo 60 - 560 rubľov; 100 mg číslo 90 - 750 rubľov.

Priemerná cena Lozap plus 12,5 mg № 30 - 350 rubľov, № 90 - 800 rubľov.

recenzia

Valery, 54 rokov, odišiel do dôchodku

„Bol som menovaný, aby som si vzal Lozap. Trvalo dlho, efekt bol veľký. Bolesť v srdci sa znížila, tlak neskáka, je stabilný, zdravotný stav sa výrazne zlepšil. Odporúčam všetkým, veľmi účinný liek. “

Diana, 52, varíme

„S vekom prišli problémy, najmä zlyhania v práci srdca. Často trpeli vysokým krvným tlakom. Nešiel som k lekárovi, potom by som pil tú pilulku, potom ďalšiu. Moja dcéra trvala na tom, že pôjde do nemocnice. Lekár predpísal Lozap. Trvala dlho, ale stálo to za to. Za dva týždne som sa cítil oveľa lepšie. Tlak je relatívne normálny a neskáči. “

Vladimir, 60 rokov, odišiel do dôchodku

„Mám srdcové zlyhanie. Dlho som Lozap užíval. Tieto pilulky sú dobré, ale niekedy také smädy, že nemôžete piť vodu v žiadnom prípade. Okrem toho niekedy dochádza k kauzálnemu kašľu. Ale to nie je nič v porovnaní s účinnosťou lieku. Beriem to v spojení s ostatnými a aby som bol úprimný, cítim sa oveľa lepšie. “

Ako užívať Lozap - pri akom tlaku, inštrukcie

Hypertenzia je pomerne komplikovaná a nebezpečná choroba, ale vo väčšine prípadov je celkom dobre prístupná lekárskej starostlivosti. Tablety Lozap - jeden z najmodernejších a najbežnejších liekov na zníženie krvného tlaku.

Zloženie, uvoľňovacia forma

Lozap sa vydáva vo forme tabliet vo filmovom obale bielej farby, ktoré sú na oboch stranách konvexné. Nástroj je určený na požitie. Balené v blistroch po 10 tabliet a balené v baleniach po 30, 60, 90 kusoch. Zloženie každej tablety obsahuje:

• losartan draselný (účinná látka);
• mikrokryštalická celulóza;
• povidón;
• stearát horečnatý;
• sodnú soľ kroskarmelózy;
• Valium;
• makrogol;
• manitol;
• dimethikonu;
• mastenec;
• žlté farbivo.

Moderný farmaceutický trh ponúka dve liekové formy tohto lieku: Lozap a Lozap plus. Prvá možnosť obsahuje jedinú účinnú látku - losartan. Je to inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE). Druhou ďalšou zložkou, ktorá zvyšuje účinok losartanu draselného, ​​je hydrochlorotiazid. Odstraňuje prebytočnú tekutinu, ktorá tiež pomáha znižovať tlak. Na liečenie arteriálnej hypertenzie, najmä závažných foriem, je výhodné použitie kombinovaných liečiv, pretože majú silnejší hypotenzívny účinok.

V lekárni si môžete kúpiť tablety s tlakom Lozapu v rôznych dávkach: 12,5 mg, 50 a 100. Lozap plus iba 50 mg losartanu draselného a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Farmakologický účinok

Lozap účinne znižuje krvný tlak, znižuje záťaž na srdcový sval. Táto vlastnosť liečiva je zaistená jeho schopnosťou inhibovať aktivitu ACE, ktorá podporuje konverziu angiotenzínu-I na angiotenzín-II.

V dôsledku toho látka, ktorá pozitívne ovplyvňuje proces vazokonstrikcie a v dôsledku toho aj zvýšenie krvného tlaku - angiotenzín-II, sa v tele úplne zastavuje. Len keď je produkcia tohto hormónu blokovaná, je možný významný pokles indikátorov krvného tlaku a ich normalizácia.

Účinok lieku začína do jednej hodiny po prvej dávke prvej pilulky a trvá až jeden deň. Maximálny účinok sa dosahuje na pozadí pravidelného príjmu lieku. Priemerný priebeh liečby je 4-5 týždňov. Lozapa sa môže používať u starších aj mladých ľudí, najmä pri rozvoji malígnej arteriálnej hypertenzie.

Vzhľadom k tomu, že rozšírenie krvných ciev, srdcový sval je ľahšie tlačiť krv cez ne. V dôsledku toho sa významne zvyšuje odolnosť organizmu voči fyzickému a emocionálnemu stresu, čo uľahčuje stav pacientov trpiacich chronickým srdcovým ochorením. Okrem toho liek na tlak Lozap zvyšuje prívod krvi do srdca, zlepšuje prietok krvi v obličkách, takže sa môže použiť na nefropatiu diabetickej etiológie a srdcového zlyhania.

Lozap dokonale kombinovaný s inými liekmi na zníženie tlaku. Vďaka svojmu miernemu diuretickému pôsobeniu podporuje odstraňovanie prebytočnej tekutiny z tela. Tablety Lozap plus majú silnejší účinok, pretože hydrochlorotiazid prítomný v kompozícii zvyšuje hypotenzný účinok losartanu.

Ďalšou a veľmi dôležitou vlastnosťou lieku je jeho schopnosť odstraňovať kyselinu močovú z tela a znižovať jej koncentráciu v krvi. Na konci recepcie sa nevyskytuje "stornovací" syndróm.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Losartan je špecifický antagonista receptora angiotenzínu II. Znižuje celkovú rezistenciu v cievach, pomáha znižovať aldosterón a adrenalín v krvi. Tam je normalizácia tlaku v malom kruhu krvného obehu, rovnako ako ukazovatele krvného tlaku. Pri pravidelnom používaní Lozap zabraňuje zahusťovaniu myokardu, zvyšuje odolnosť srdca voči fyzickej námahe.

Po jednej aplikácii účinok liečiva dosiahne vrchol po 6 hodinách a potom postupne klesá a zastaví sa po 24 hodinách. Maximálny hypotenzný účinok sa vyskytuje približne za 3-5 týždňov.

Losartan sa rýchlo vstrebáva do gastrointestinálneho systému. Jeho biologická dostupnosť je približne 33%, viaže sa na krvné proteíny o 99%. Maximálne množstvo v sére sa dosiahne po 3-4 hodinách. Miera absorpcie lieku sa nemení ani pred, ani po jedle.

Keď sa draselná soľ losartanu dostáva približne 5% do obličiek v nezmenenej forme a o niečo viac ako 5% vo forme aktívneho metabolitu. V závažných prípadoch alkoholickej cirhózy je koncentrácia liečiva 5-krát vyššia ako u zdravých ľudí a aktívny metabolit je 17-krát vyšší.

Indikácie pre použitie, ktorý je predpísaný

Liek sa používa ako nezávislý liek a ako súčasť komplexnej liečby. Je predpísaný na liečbu nasledujúcich stavov a ochorení:

• hypertenzia;
• zlyhanie srdca (ako ďalšie činidlo);
• diabetickej nefropatie u pacientov s diabetes mellitus;
• znížiť riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení.

kontraindikácie

Použitie Lozapa kontraindikované pri hyperkalémii, tehotenstve, počas laktácie. Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená. Kontraindikácie sú tiež precitlivenosť na zložky lieku alebo na ich intoleranciu. Lozap opatrne aplikujte v prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, arteriálnej hypotenzie alebo dehydratácie.

Návod na použitie

Jednou z výhod Lozapu je rozmanitosť aplikácie - 1 krát denne. Je predpísaný bez ohľadu na jedlo. Štandardná denná dávka pre hypertenziu je 50 mg. V prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg v jednej alebo dvoch dávkach. Ak je liek predpísaný pacientom, ktorí užívajú vysoké dávky diuretika, počiatočná dávka Lozapy by nemala byť vyššia ako 25 mg denne.

V návode na použitie Lozap indikoval, že v prípade srdcového zlyhania sa príjem liečiva začína od 12,5 mg, potom sa dávka postupne zvyšuje (pozorujúc týždenný interval) na priemernú jednu až 50 mg. U pacientov s poškodenou pečeňou, obličkami alebo dialýzou sa má tiež znížiť úvodná dávka.

Čo iného je predpísané Lozap pilulky? Sú účinné, ak je potrebné znížiť riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení a smrti u pacientov s hypertenziou. Na nápravu takýchto stavov je predpísaný denný príjem 50 mg denne. Ak sa nedosiahne požadovaná hladina krvného tlaku, je potrebná zmena dávky a pridanie liečby hydrochlorotiazidom.

Lekár by mal zvoliť dávku lieku, pretože len on vie, pri akom tlaku av akom množstve Lozap je najúčinnejší. Samodávkovanie môže viesť k negatívnym následkom.

Vedľajšie účinky

V mnohých prípadoch je draselná soľ losartanu dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zriedkavé, skôr rýchlo prejdú, nevyžadujú prerušenie liečby. Negatívne javy vyskytujúce sa v menej ako 1% prípadov nie sú spojené s Lozapom.

Zo strany centrálneho nervového systému sa môžu vyvinúť závraty, asténne stavy, únava, apatia, poruchy spánku. Niekedy sa vyskytujú rôzne parestézie, tras, tinitus, depresívne poruchy. V zriedkavých prípadoch boli pozorované poruchy zraku, konjunktivitída, migrénové bolesti hlavy.

Dýchací systém môže reagovať na príjem liekov z upchatia nosa, suchého kašľa, vývinu rinitídy, bronchitídy, dýchavičnosti.

Na strane gastrointestinálneho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, nadúvanie, plynatosť, zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy, zápcha. Aj pri užívaní lieku môže dôjsť k porušeniu kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, bradykardia, angína.

Vedľajšie účinky z kože, urogenitálneho systému a pohybového aparátu sa vyskytujú v menej ako 1% prípadov.

predávkovať

Pri nadmernom používaní lieku Lozap je možné prudký pokles krvného tlaku, rozvoj tachykardie. V prípade náhodného užívania vysokých dávok lieku sa vykonáva podporná symptomatická liečba. Uistite sa, že stimulujú zvracanie, výplach žalúdka, nútia diurézu.

Dôležité: Hemodialýza nie je schopná odstrániť z tela losartan draselný a jeho aktívny metabolit.

Interakcia s inými liekmi

Možno Lozapa užívať v kombinácii s inými antihypertenzívami. Zároveň sa zvyšuje ich činnosť. Nepozorovali sa žiadne významné interakcie losartanu s digoxidínom, fenobarbitalom, antikoagulanciami, cimetidínom a hydrochlorotiazidom. Flukonazol a rifampicín sú schopné znížiť hladinu aktívneho metabolitu, ale klinické zmeny ako výsledok tejto interakcie neboli študované.

Ak sa Lozap predpisuje v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, môže sa vyvinúť hyperkalémia. Zvýšený účinok losartanu, ako aj iných antihypertenzív, sa môže znížiť indometacínom.

Interakcia s alkoholom

Je zakázané užívať alkohol počas liečby drogami. Etanol obsiahnutý v alkoholických nápojoch zvyšuje koncentráciu účinnej látky v krvi, čo môže viesť k nepredvídateľným následkom.

Použitie u detí a staroba

Lozap sa nepoužíva u detí mladších ako 18 rokov, pretože nebol testovaný na jeho účinnosť a bezpečnosť. Počiatočná dávka pre starších pacientov by nemala prekročiť 50 mg. V tomto prípade by sa liečba mala vykonávať pod neustálym dohľadom lekára a pravidelným testovaním. Ak je liek neúčinný, je potrebná úprava dávky alebo nahradenie.

Lozap a tehotenstvo

Použitie lieku sa neodporúča v prvom trimestri gravidity av neskorších obdobiach je kontraindikované. Údaje získané počas štúdií o účinku ACE inhibítorov na plod v prvých troch mesiacoch jeho vývoja nie sú dostatočne presvedčivé, ale riziko nie je úplne vylúčené.

Je spoľahlivo známe, že použitie draslíka losartanu v druhom a treťom trimestri gravidity má negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod. Znižuje sa funkcia obličiek a spomaľuje sa vývoj kostí lebky. Preto, keď sa potvrdí tehotenstvo, podávanie losartanu draselného sa okamžite zastaví a pacientovi sa predpíše iný, benígnejší priebeh liečby.

Informácie o rozdelení Lozapy do materského mlieka nie sú. Preto by sa dojčiace ženy mali zdržať užívania tohto lieku. S naliehavou potrebou používať tento liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Špeciálne pokyny

Okrem kombinácie lieku Lozapa s inými antihypertenzívami sa jeho príjem môže kombinovať s inzulínom a hypoglykemickými liekmi (Gliclazid, Metformin a ďalšie). V prítomnosti pacienta v anamnéze angioedému je v priebehu užívania losartanu nevyhnutný neustály lekársky dohľad. To je nevyhnutné na elimináciu možného rizika opakovanej alergickej reakcie.

Ak má telo znížené množstvo tekutiny, ktoré mohlo byť vyvolané diétou bez soli, hnačkou, nezvratným zvracaním alebo nekontrolovaným používaním diuretík, potom užívanie lieku môže spôsobiť prílišný pokles krvného tlaku (hypotenzia). Pred použitím Lozapu sa odporúča obnoviť rovnováhu vody a elektrolytov v tele alebo použiť liek v minimálnej dávke.

Pri predpisovaní lieku pacientom s poškodenou funkciou obličiek, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus je potrebné monitorovať hladiny kreatinínu a draslíka počas celého liečebného cyklu, pretože riziko hyperkalémie je dostatočne vysoké. Keďže ochorenie obličiek alebo stenóza renálnych artérií tiež prispieva k rozvoju renálneho zlyhania, losartan sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Neužívajte Lozap spolu s inými ACE inhibítormi, napr. Enalopril a Captopril. Na pozadí celkovej anestézie sa môže vyvinúť hypotenzia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo

Keďže užívanie draselnej soli losartanu môže spôsobiť závraty a mdloby, preto pri užívaní týchto liekov sa odporúča upustiť od všetkých činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu. Vrátane jazdy.

analógy

Moderné farmaceutické spoločnosti ponúkajú mnoho analógov Lozap od rôznych výrobcov. Medzi nimi môžete nájsť drahšie alebo lacnejšie lieky. Uvažovaný liek a jeho analógy môžu mať odlišný účinok, preto pri jeho výbere sa najprv poraďte so svojím lekárom.

Medzi moderné analógy Lozapu patria:

Všetky tieto lieky majú rovnaké indikácie a kontraindikácie na použitie, líšia sa len dávkami, nákladmi a výrobcom.

Dôležité: Liek nie je určený na závažné prípady hypertenzie. V takýchto prípadoch, vymenovanie komplexnej terapie.

Lorista a Lozap - čo je lepšie

Účinná látka v oboch liekoch je rovnaká. Sú predpísané pacientom s hypertenziou a chronickým srdcovým zlyhaním. Cena Lorista je však rádovo nižšia ako cena Lozap. Prvý je možné zakúpiť na približne 130 rubľov za 30 tabliet a druhý za 280 rubľov.

recenzia

Každá droga má svoje výhody a nevýhody. Recenzie lieku Lozap nie sú úplne jednoznačné. Väčšina pacientov hovorí o účinnosti lieku. Rýchlo to normalizuje tlak, čo výrazne zlepšuje zdravie pacientov. Avšak, droga nepomôže každému. Zaznamenali sa nasledujúce nevýhody Lozapu:

• po užití lieku obsahujúceho losartan draselný sa u pacientov vyvinie suchý kašeľ;
• zaznamenali prítomnosť tachykardie;
• tam bol tinitus;
• niektoré typy hypertenzie vyžadujú viac ako jednu dávku;
• vyskytli sa prípady nedostatku požadovaného účinku, ktorý si vyžadoval úpravu dávky alebo nahradenie lieku;
• môže vyvinúť závislosť.

Na záver o účinnosti lieku možno poznamenať, že nie je vhodný pre každého. Preto by mal byť výber antihypertenzív vykonávaný spolu so svojím lekárom. Nemali by ste si takéto lieky vyberať sami, pretože namiesto očakávaných prínosov môžete poškodiť len vaše telo.

Približná cena v Rusku

V závislosti od veľkosti balenia Lozapu, jeho dávkovania, ako aj od výrobcu sa jeho cena môže pohybovať medzi 230-300 rubľov na balenie. Lacnejšie analógy by mali byť vybrané len lekárom.

Lozap - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 12,5 mg, 50 mg a 100 mg, Lozap plus v kombinácii s diuretikom) liek na liečbu tlaku u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Lozap. Prezentované recenzie návštevníkov na mieste - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie Lozapu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, čo výrobca nemusí uviesť v anotácii. Analógy Lozapu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku a jeho redukciu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Lozap - antihypertenzívum. Špecifický antagonista receptorov angiotenzínu 2 (podtyp AT1). Nepotláča kininazu 2 - enzým, ktorý katalyzuje reakciu konverzie angiotenzínu 1 na angiotenzín 2. Znižuje OPSS, koncentráciu adrenalínu v krvi a aldosterónu, krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu; znižuje následnú záťaž, má močopudný účinok. Interferuje s rozvojom hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Losartan (aktívna zložka lieku Lozap) neinhibuje ACE-kininazuu 2, a preto nebráni deštrukcii bradykinínu, takže vedľajšie účinky nepriamo spojené s bradykinínom (napríklad angioedém) sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou bez sprievodného diabetes mellitus s proteinúriou (viac ako 2 g denne), používanie lieku spoľahlivo znižuje proteinúriu, vylučovanie albumínu a imunoglobulínov G.

Stabilizuje hladinu močoviny v krvnej plazme. Nemá vplyv na autonómne reflexy a nemá dlhodobý vplyv na koncentráciu norepinefrínu v krvnej plazme. Losartan v dávke do 150 mg denne neovplyvňuje hladinu triglyceridov, celkového cholesterolu a HDL cholesterolu v sére u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Pri rovnakej dávke losartan neovplyvňuje hladiny glukózy v krvi nalačno.

Po jednorazovom perorálnom podaní dosahuje hypotenzný účinok (systolický a diastolický krvný tlak) maximum po 6 hodinách, potom postupne klesá do 24 hodín.

Maximálny hypotenzívny účinok sa vyvíja 3 - 6 týždňov po začatí liečby.

Kombinovaný liek Lozap plus navyše obsahuje hydrochlorotiazid, tiazidové diuretikum. Znižuje reabsorpciu sodíkových iónov, zvyšuje vylučovanie draslíkových iónov, hydrogenuhličitanu a fosfátov v moči. Znižuje krvný tlak redukciou bcc, zmenou reaktivity cievnej steny, znížením tlaku vazokonstrikčných látok a zvýšením depresívneho účinku na gangliá.

Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne do 3 týždňov od začiatku liečby.

farmakokinetika

Pri požití Lozap dobre vstrebáva. Jesť neovplyvňuje biologickú dostupnosť losartanu. Približne 14% losartanu podávaného pacientovi v / v alebo požití sa mení na aktívny metabolit. Pri požití sa približne 4% prijatej dávky vylučujú obličkami v nezmenenej forme a približne 6% sa vylučuje obličkami vo forme aktívneho metabolitu.

Losartan ani jeho aktívny metabolit sa z tela neodstránia hemodialýzou.

Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu u starších mužov s arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšia od hodnôt týchto parametrov u mladých mužov s arteriálnou hypertenziou.

Hodnoty plazmatických koncentrácií losartanu u žien s arteriálnou hypertenziou sú 2-krát vyššie ako zodpovedajúce hodnoty u mužov s arteriálnou hypertenziou. Koncentrácie aktívneho metabolitu u mužov a žien sa nelíšia. Tento farmakokinetický rozdiel nemá klinický význam.

svedectvo

• arteriálnej hypertenzie;
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej terapie, s intoleranciou alebo zlyhaním liečby ACE inhibítormi);
• zníženie rizika kardiovaskulárnych ochorení (vrátane mŕtvice) a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory;
• diabetická nefropatia pri hyperkreatininémii a proteinúrii (pomer albumínu v moči ku kreatinínu je viac ako 300 mg / g) u pacientov s diabetom 2. typu a súbežnou arteriálnou hypertenziou (zníženie progresie diabetickej nefropatie na terminálne chronické zlyhanie obličiek).

Formy uvoľnenia

Tablety, potiahnuté filmom 12,5 mg, 50 mg a 100 mg.

Lozap plus tablety (v kombinácii s diuretikom hydrochlorotiazidom na zvýšenie účinku).

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Frekvencia prijatia - 1 krát denne.

Pri hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. V niektorých prípadoch sa na zvýšenie terapeutického účinku môže denná dávka zvýšiť na 100 mg v 2 alebo 1 dávke.

Počiatočná dávka pre pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je 12,5 mg 1-krát denne. Dávka sa spravidla zvyšuje s týždenným intervalom (tj 12,5 mg denne, 25 mg denne, 50 mg denne) na priemernú udržiavaciu dávku 50 mg 1krát denne v závislosti od tolerancie liečiva.

Pri predpisovaní lieku pacientom, ktorí dostávajú diuretiká vo vysokých dávkach, sa počiatočná dávka lieku Lozap má znížiť na 25 mg 1-krát denne.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pri predpisovaní lieku na zníženie rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení (vrátane cievnej mozgovej príhody) a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je počiatočná dávka 50 mg denne. V budúcnosti sa môže hydrochlorotiazid pridávať v nízkej dávke a / alebo dávka Lozapu sa môže zvýšiť na 100 mg denne v 1-2 dávkach.

U pacientov so súbežným diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou je počiatočná dávka lieku 50 mg 1 krát denne, potom sa dávka zvýši na 100 mg denne (s prihliadnutím na stupeň redukcie BP) v 1-2 dávkach.

Pacienti s ochorením pečene v anamnéze, dehydratáciou, počas hemodialýzy, ako aj pacienti nad 75 rokov odporúčajú nižšiu počiatočnú dávku lieku - 25 mg (1/2 tablety 50 mg) 1 krát denne.

Vedľajšie účinky

• ortostatická hypotenzia (závislá od dávky);
• krvácanie z nosa;
• bradykardia;
• arytmie;
• angina pectoris;
• vaskulitída;
• infarkt myokardu;
• nechutenstvo;
• suchosť ústnej sliznice;
• zubov;
• vracanie;
• plynatosť;
• zápcha;
• abnormálna funkcia pečene;
• suchá koža;
• erytém;
• ekchymóza;
• fotosenzitivita;
• zvýšené potenie;
• žihľavka;
• kožná vyrážka;
• svrbenie;
• angioedém (vrátane opuchu hrtanu a jazyka, spôsobujúci obštrukciu dýchacích ciest a / alebo opuch tváre, pier, hltanu);
• anémia (mierny pokles koncentrácie hemoglobínu a hematokritu, v priemere o 0,11 g% a 0,09% objemu, zriedka - klinicky významný), trombocytopénia, eozinofília;
• artralgia (bolesť v kĺboch);
• úzkosť;
• poruchy spánku;
• ospalosť;
• poruchy pamäti;
• paresthesia;
• tras;
• depresie;
• mdloby;
• migréna;
• zvonenie v ušiach;
• poruchy chuti;
• poruchy zraku;
• zápal spojiviek;
• nutkanie na močenie;
• porucha funkcie obličiek;
• znížené libido;
• impotencia;
• dna.

kontraindikácie

• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na liek.

Použitie počas gravidity a laktácie

Údaje o užívaní lieku Lozap počas tehotenstva nie sú. Je však známe, že lieky, ktoré pôsobia priamo na RAAS, keď sa používajú v 2 a 3 trimestroch tehotenstva, môžu spôsobiť poruchu vývoja alebo dokonca smrť vyvíjajúceho sa plodu. Preto sa v prípade gravidity musí okamžite prerušiť podávanie Lozapu.

Ak je to potrebné, užívanie Lozapy počas laktácie by malo rozhodnúť o zastavení dojčenia alebo o ukončení dojčenia alebo o ukončení liečby liekom.

Špeciálne pokyny

Je potrebné vykonať opravu dehydratácie pred menovaním lieku Lozap alebo začať liečbu s použitím lieku v nižšej dávke.

Lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, môžu zvýšiť hladinu močoviny a kreatinínu v krvi u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo stenózou jednej obličkovej artérie.

U pacientov s cirhózou pečene sa významne zvyšuje koncentrácia losartanu v krvnej plazme, a preto, ak sa v minulosti vyskytli ochorenia pečene, mala by sa podávať v nižších dávkach.

Spoločné užívanie alkoholu tiež zvyšuje koncentráciu lieku Lozap v tele.

Počas obdobia liečby má pravidelne monitorovať koncentráciu draslíka v krvi, najmä u starších pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť používania Lozapu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Lozap neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s mechanizmami.

Liekové interakcie

Liek môže byť predpísaný s inými antihypertenzívami. Pozoruje sa vzájomné zvýšenie účinkov beta-blokátorov a sympatolytík. Pri kombinovanom použití losartanu s diuretikami sa pozoruje aditívny účinok.

Farmakokinetické interakcie losartanu s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom sa nepozorovali.

Uvádza sa, že rifampicín a flukonazol znižujú koncentráciu aktívneho metabolitu losartanu v krvnej plazme. Klinický význam tejto interakcie ešte nie je známy.

Tak ako pri použití iných látok inhibujúcich angiotenzín 2 alebo jeho pôsobenie, kombinované použitie losartanu s diuretikami šetriacimi draslík (napríklad spironolaktón, triamterén, amilorid), draslíkové prípravky a soli obsahujúce draslík zvyšujú riziko hyperkalémie.

NSAIDs, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môžu znížiť účinok diuretík a iných antihypertenzív.

Pri kombinovanom použití antagonistov receptora angiotenzínu 2 a lítia je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu lítia. Vzhľadom na to je potrebné zvážiť prínosy a riziká súbežného podávania losartanu s prípravkami s lítnou soľou. Ak je to potrebné, spoločné užívanie by malo pravidelne monitorovať koncentráciu lítia v krvnej plazme.

Analógy lieku Lozap

Štruktúrne analógy účinnej látky:

• Blok oktán;
• Brozaar;
• Vazotenz;
• Vero Losartan;
• Zisakar;
• Cardomin Sanovell;
• Karzartan;
• Cozaar;
• peších;
• Lozarel;
• losartan;
• Draselný losartan;
• Losartan MacLeodz;
• Losartan-Richter;
• Losartan-Teva;
• Lorista;
• Losakor;
• Prezartan;
• Renikard.

Lozap

Tablety, biele alebo takmer biele, podlhovasté, bikonvexné.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, stearát horečnatý.

Zloženie filmového obalu: sepifilm 752 biely (hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, stearát makrogolu, oxid titaničitý), makrogol 6000.

10 ks. - blistre (3) - balenie kartónu.
10 ks. - blistre (6) - kartóny.
10 ks. - blistre (9) - kartóny.

Tablety, biele alebo takmer biele, podlhovasté, bikonvexné, s rizikom na oboch stranách.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, stearát horečnatý.

Zloženie filmového obalu: sepifilm 752 biely (hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, stearát makrogolu, oxid titaničitý), makrogol 6000.

10 ks. - blistre (3) - balenie kartónu.
10 ks. - blistre (6) - kartóny.
10 ks. - blistre (9) - kartóny.

Tablety, biele alebo takmer biele, podlhovasté, bikonvexné, s rizikom na oboch stranách.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mastenec, stearát horečnatý.

Zloženie filmového obalu: sepifilm 752 biela (hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, makrogol 2000 stearát, oxid titaničitý) makrogol 6000.

10 ks. - blistre (3) - balenie kartónu.
10 ks. - blistre (6) - kartóny.
10 ks. - blistre (9) - kartóny.

Antihypertenzívum. Špecifický antagonista receptorov angiotenzínu II (podtyp AT₁). Neinhibuje kininázu II - enzým, ktorý katalyzuje reakciu konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II. Znižuje OPSS, koncentráciu adrenalínu a aldosterónu v krvi, krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu; znižuje následnú záťaž, má močopudný účinok. Interferuje s rozvojom hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Losartan neinhibuje ACE-kininázu II, a preto nebráni deštrukcii bradykinínu, takže vedľajšie účinky nepriamo spojené s bradykinínom (napríklad angioedémom) sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou bez sprievodného diabetes mellitus s proteinúriou (viac ako 2 g / deň), užívanie lieku významne znižuje proteinúriu, vylučovanie albumínu a imunoglobulínov G.

Stabilizuje hladinu močoviny v krvnej plazme. Nemá vplyv na autonómne reflexy a nemá dlhodobý vplyv na koncentráciu norepinefrínu v krvnej plazme. Losartan v dávke do 150 mg / deň neovplyvňuje hladinu triglyceridov, celkového cholesterolu a HDL cholesterolu v sére u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Pri rovnakej dávke losartan neovplyvňuje hladiny glukózy v krvi nalačno.

Po jednorazovom perorálnom podaní dosahuje hypotenzný účinok (systolický a diastolický krvný tlak) maximum po 6 hodinách, potom postupne klesá do 24 hodín.

Maximálny hypotenzívny účinok sa vyvíja 3 - 6 týždňov po začatí liečby.

Pri požití sa losartan dobre absorbuje a podlieha metabolizmu počas "prvého prechodu" pečeňou karboxyláciou za účasti izoenzýmu cytochrómu CYP2C9 s tvorbou aktívneho metabolitu. Systémová biologická dostupnosť losartanu je približne 33%. C_max losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosahuje v sére približne 1 h, resp. 3-4 h po požití. Jesť neovplyvňuje biologickú dostupnosť losartanu.

Viac ako 99% losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. V_d Losartan - 34 l. Losartan prakticky neprenikne do BBB.

Približne 14% losartanu podávaného pacientovi v / v alebo požití sa mení na aktívny metabolit.

Plazmatický klírens losartanu je 600 ml / min a aktívny metabolit je 50 ml / min. Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je 74 ml / min a 26 ml / min. Pri požití sa približne 4% prijatej dávky vylučujú obličkami v nezmenenej forme a približne 6% sa vylučuje obličkami vo forme aktívneho metabolitu. Losartan a jeho aktívny metabolit vykazujú lineárnu farmakokinetiku, keď sa podávajú perorálne v dávkach do 200 mg.

Po perorálnom podaní sa plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu znižujú polyexponenciálne s konečným T_1/2 losartan je približne 2 hodiny a aktívny metabolit je približne 6 - 9 hodín, pričom pri užívaní lieku v dávke 100 mg / deň sa losartan ani aktívny metabolit významne neakumulujú v krvnej plazme. Losartan a jeho metabolity sa vylučujú črevami a obličkami. U zdravých dobrovoľníkov sa po perorálnom podaní losartanu značeného izotopom14C zistilo, že približne 35% rádioaktívnej značky sa nachádza v moči a 58% vo výkaloch.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s miernou a strednou alkoholickou cirhózou bola koncentrácia losartanu 5-krát a aktívny metabolit 1,7-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia.

Keď KK> 10 ml / min, koncentrácia losartanu v krvnej plazme sa nelíši od koncentrácie pri normálnej funkcii obličiek. U pacientov, ktorí potrebujú hemodialýzu, je AUC približne 2-krát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Losartan ani jeho aktívny metabolit sa z tela neodstránia hemodialýzou.

Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu u starších mužov s arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšia od hodnôt týchto parametrov u mladých mužov s arteriálnou hypertenziou.

Hodnoty plazmatických koncentrácií losartanu u žien s arteriálnou hypertenziou sú 2-krát vyššie ako zodpovedajúce hodnoty u mužov s arteriálnou hypertenziou. Koncentrácie aktívneho metabolitu u mužov a žien sa nelíšia. Tento farmakokinetický rozdiel nemá klinický význam.

- chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby, neznášanlivosti alebo zlyhania liečby ACE inhibítormi);

- zníženie rizika kardiovaskulárnych ochorení (vrátane mŕtvice) a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory;

- diabetická nefropatia pri hyperkreatininémii a proteinúrii (pomer albumínu moču a kreatinínu viac ako 300 mg / g) u pacientov s diabetom 2. typu a sprievodnou artériovou hypertenziou (znížená progresia diabetickej nefropatie na terminálne chronické zlyhanie obličiek).

- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

- precitlivenosť na liek.

Liek sa má používať opatrne v prípade arteriálnej hypotenzie, poklesu BCC, zhoršenej rovnováhy vody a elektrolytov, bilaterálnej stenózy renálnych artérií alebo stenózy artérie jednej obličky v prípade zlyhania obličiek / pečene.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Frekvencia používania - 1 čas / deň.

Pri hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. V niektorých prípadoch sa na zvýšenie terapeutického účinku môže denná dávka zvýšiť na 100 mg v 2 alebo 1 dávke.

Počiatočná dávka pre pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je 12,5 mg 1krát denne. Dávka sa spravidla zvyšuje s týždenným intervalom (tj 12,5 mg / deň, 25 mg / deň, 50 mg / deň) na priemernú udržiavaciu dávku 50 mg 1 krát denne, v závislosti od tolerancie liečiva.

Pri predpisovaní lieku pacientom, ktorí dostávajú diuretiká vo vysokých dávkach, sa má počiatočná dávka lieku Lozap znížiť na 25 mg 1krát denne.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pri predpisovaní lieku na zníženie rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení (vrátane cievnej mozgovej príhody) a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je počiatočná dávka 50 mg / deň. V budúcnosti sa môže hydrochlorotiazid pridávať v nízkej dávke a / alebo dávka Lozapu sa môže zvýšiť na 100 mg / deň v 1-2 dávkach.

U pacientov so súbežným diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou je počiatočná dávka lieku 50 mg 1 krát denne, potom sa dávka zvýši na 100 mg / deň (s prihliadnutím na stupeň redukcie BP) v 1-2 dávkach.

Pacienti s ochorením pečene v anamnéze, dehydratáciou, počas hemodialýzy, ako aj pacienti nad 75 rokov odporúčajú nižšiu počiatočnú dávku lieku - 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 krát denne.

Pri používaní losartanu na liečbu esenciálnej hypertenzie v kontrolovaných štúdiách, medzi všetkými vedľajšími účinkami, sa len incidencia vertiga líšila od placeba o viac ako 1% (4,1% oproti 2,4%).

Ortostatický účinok závislý od dávky, charakteristický pre antihypertenzíva, pri použití losartanu bol pozorovaný u menej ako 1% pacientov.

Stanovenie frekvencie vedľajších účinkov: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, ≤ 1/10); niekedy (≥ 1/1000, ≤ 1/100); zriedkavo (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); veľmi zriedka (≤ 1/10 000, vrátane jednotlivých správ).

Vedľajšie účinky vyskytujúce sa s frekvenciou vyššou ako 1%