Biblický Izrael

Piatok, 30.11.2018, 20:10

Vedľajšie účinky beta blokátorov

Užívanie betablokátorov môže spôsobiť hypotenziu - nadmerný pokles krvného tlaku a tiež bradykardiu - zníženie srdcovej frekvencie. Pacient by mal rýchlo vyhľadať lekársku pomoc, ak je systolický tlak nižší ako 100 mm Hg a pulz je menší ako 50 úderov za minútu. Betablokátory sa nemajú užívať počas tehotenstva, pretože môžu viesť k pomalšiemu rastu plodu.

Beta blokátory majú mnoho vedľajších účinkov. Tu sú tie najzávažnejšie.

• Zvýšená únava: môže to byť dôsledok zníženia prietoku krvi do mozgu so znížením krvného tlaku.
• Spomalenie srdcovej frekvencie: znak všeobecnej slabosti.
• Blokáda srdca: v prípade porušenia systému srdcového vedenia môžu byť beta-blokátory škodlivé.
• Fyzická neznášanlivosť: nie je najlepšou voľbou lieku pre aktívneho športovca.
• Exacerbácia astmy: lieky tejto skupiny môžu zhoršiť stav pacientov s bronchiálnou astmou.
• Zníženie LDL-cholesterolu alebo lipidov s nízkou hustotou v krvi: niektoré beta-blokátory znižujú hladinu „dobrého“ cholesterolu.
• Toxicita: pri ochoreniach pečene alebo zlyhaní obličiek sa betablokátory môžu hromadiť v tele, pretože sa z neho vylučujú pečeňou, obličkami alebo oboma.
• Pravdepodobnosť zvýšenia krvného tlaku v prípade prerušenia liečby: ak náhle prestanete užívať liek, krvný tlak môže skočiť ešte vyššie ako pred začiatkom liečby. Tieto lieky by sa mali prestať piť postupne počas niekoľkých týždňov.
• Zníženie hladiny cukru v krvi: diabetici, ktorí užívajú drogy v tejto skupine, môžu pociťovať zníženú reakciu na nízke hladiny cukru, pretože hormóny, ktoré zvyšujú hladinu cukru v krvi, závisia od nervov blokovaných beta-blokátormi.
• Najnebezpečnejším vedľajším účinkom zastavenia beta-blokátorov je infarkt myokardu. Prestaňte užívať betablokátory, aby sa zabránilo bolesti srdca a srdcovým infarktom.

Podmienky vyžadujúce mimoriadnu opatrnosť pri používaní betablokátorov:

• Diabetes mellitus (najmä pacienti užívajúci inzulín);
• Chronická obštrukčná choroba pľúc bez obštrukcie priedušiek;
• Lézie periférnych artérií s miernym alebo stredným prerušovaným klaudikáciou;
• depresie;
• Dyslipidémia (problémy s cholesterolom a triglyceridmi v krvi);
• Asymptomatická dysfunkcia sínusového uzla, atrioventrikulárny blok 1 stupeň.

Za týchto podmienok by mali:

• vybrať kardio selektívne beta blokátory;
• začať s veľmi nízkou dávkou;
• zvýšiť ich hladšie ako obvykle;
• u pacientov s diabetes mellitus - starostlivo sledujte hladiny glukózy v krvi.

Absolútne kontraindikácie použitia betablokátorov:

• Individuálna precitlivenosť;
• Bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc s bronchiálnou obštrukciou (alebo vyžadujúca použitie bronchodilatátorov);
• Atrioventrikulárny blok 2-3 stupne v neprítomnosti umelého kardiostimulátora;
• Bradykardia s klinickými prejavmi;
• Syndróm chorého sínusu;
• Kardiogénny šok;
• Ťažké lézie periférnych artérií;
• Nízky krvný tlak s klinickými prejavmi.

Prístupy k zrušeniu beta blokátorov

Bez ohľadu na farmakologické vlastnosti beta-blokátorov (prítomnosť alebo neprítomnosť kardioselektivity, vnútorná sympatomimetická aktivita, atď.), Ich náhle zrušenie po dlhodobom užívaní (alebo významné zníženie dávky) zvyšuje riziko vzniku akútnych kardiovaskulárnych komplikácií, ktoré sa nazývajú "abstinenčný syndróm" alebo "abstinenčný syndróm". ricochet syndróm.

Toto vysadenie beta-blokátorov u ľudí s hypertenziou sa môže prejaviť ako zvýšenie počtu krvných tlakov až po rozvoj hypertenznej krízy. U pacientov s angínou pectoris - zvýšená a / alebo zvýšená intenzita epizód anginy pectoris a zriedkavo aj rozvoj akútneho koronárneho syndrómu. U osôb trpiacich srdcovým zlyhaním - výskyt alebo zvýšenie príznakov dekompenzácie.

Ak je to potrebné, zníženie dávky alebo úplné vysadenie betablokátorov sa má vykonávať postupne (počas niekoľkých dní alebo dokonca týždňov), pričom sa musí starostlivo monitorovať pohodlie pacienta a krvné testy. Ak je stále potrebné rýchle zrušenie beta-blokátora, mal by sa vopred organizovať a uskutočniť nasledujúci súbor opatrení na zníženie rizika krízových situácií: t

• pacient má byť pod lekárskym dohľadom;
• pacient by mal minimalizovať fyzické a emocionálne preťaženie;
• Začať užívať ďalšie lieky z iných skupín (alebo zvýšiť ich dávky), aby sa zabránilo možnému poškodeniu.

Pri hypertenzii musíte použiť iné triedy liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Pri ischemickej chorobe srdca, samotných nitrátoch alebo s antagonistami vápnika. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa diuretiká a ACE inhibítory predpisujú pacientom namiesto beta-blokátorov.

Vedľajšie účinky všetkých beta-blokátorov sú vo všeobecnosti podobné, ale pre rôzne lieky v tejto skupine sa líšia svojou závažnosťou. Pozri ďalšie články o špecifických beta-blokátoroch.

Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.

Mechanizmus vývoja vysadenia beta-blokátorov a jeho prevencia

Doteraz existuje niekoľko skupín liekov, ktoré sa používajú na kontrolu hladiny krvného tlaku (BP). Keďže hypertenzia je častým problémom u pacientov rôzneho veku, takéto lieky sú veľmi rozšírené. Adrenergné blokátory sú populárne lieky používané na zníženie krvného tlaku. Účinné liečivá, ktoré pôsobia selektívne, to znamená na jednotlivé receptory. Poskytuje tiež menšiu šancu na vedľajšie účinky. Beta-blokátory sa líšia svojím mechanizmom účinku, ale pomáhajú bojovať proti symptómom hypertenzie.

Pretože tieto lieky sa používajú dlhú dobu, ich neprijatie môže spôsobiť poruchy v tele. Zaznamenáva sa prudký nárast srdcovej frekvencie a zvýšenie indikátorov krvného tlaku. Podobný jav je opísaný ako vysadenie beta-blokátorov. Aby sa tomuto problému predišlo, používa sa špeciálna schéma na postupné znižovanie ich koncentrácie v krvi pacienta.

Klasifikácia betablokátorov

Všetky finančné prostriedky z tejto skupiny majú podobný účinok na telo. To sa prejavuje v dopade na špecifické receptory, takže sa stávajú necitlivé na vplyv neurotransmiterov. Obvykle sa rozlišujú dva typy beta-blokátorov:

1. Selektívne látky pôsobia len na jeden typ synapsie. U ľudí existujú dva typy formácií, ktoré sú citlivé na zvyšujúce sa koncentrácie katecholamínov. Prípravy tejto skupiny ovplyvňujú iba beta1-adrenoreceptory, ktoré regulujú srdcovú frekvenciu, priemer koronárnych artérií a intenzitu rozpadu glykogénu v pečeni. Vplyv na tieto štruktúry je spôsobený priaznivými účinkami užívania liekov tejto skupiny. Takáto selektivita znižuje možné vedľajšie účinky liečby. Táto kategória zahŕňa "Concor" a "Betalok."
2. Neselektívne lieky tiež ovplyvňujú beta2-adrenoreceptory, ktorých funkciou je korigovať fungovanie svalov priedušiek a maternice, ako aj kontrolovať uvoľňovanie inzulínu. Rozsah ich použitia je širší, ale je spojený so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov. Táto skupina zahŕňa také prostriedky ako "Anaprilin" a "Carvedilol."

Beta blokátory

Lieky sa aktívne používajú pri rôznych chorobách kardiovaskulárneho systému. Je to kvôli ich selektívnemu účinku na receptory.

1. Beta-blokátory sa používajú na liečbu angíny, pretože pomáhajú predchádzať záchvatom. Pri liečbe tohto ochorenia sa tiež používajú nitráty, ale môžu spôsobiť rozvoj závislosti. Anti-katecholamínové činidlá sa môžu hromadiť v krvi, čo umožňuje postupné znižovanie dávky bez zníženia terapeutického účinku. Najobľúbenejšia liečba angíny pectoris je „Concor“ založená na bisoprolole, ako aj „Clophelin“ a „Physiotens“. Treba poznamenať, že tieto patria do rôznych farmakologických skupín.
2. Infarkt myokardu - bežné ochorenie, život ohrozujúce. Použitie blokátorov znižuje riziko možných komplikácií. To sa dosiahne obmedzením zóny nekrózy pri použití liekov tejto skupiny, napríklad Nebilet. Môžu byť predpísané pri prvých príznakoch infarktu. Tento prístup sa vyhýba nebezpečným účinkom a uľahčuje obdobie obnovy.
3. Chronické srdcové zlyhanie (CHF) - základ pre vymenovanie beta-blokátorov. Umožňujú normalizovať pulz a krvný tlak. V súčasnosti sa skúma účinnosť využívania týchto prostriedkov. Súčasne sú arteriálna hypertenzia a poruchy srdcového rytmu spojené s CHF indikáciami na použitie liekov na báze metoprololu, ako aj antianginóznych liekov, ktoré zahŕňajú trimetazidín.
4. Hypertenzia je jednou z hlavných oblastí použitia adrenoblockerov. Vzhľadom na ich selektívne účinky je možné vyhnúť sa negatívnym účinkom, ktoré sa vyskytujú pri užívaní liekov z iných skupín, napríklad antagonistov vápnika, ku ktorým patrí Nifedipin. To môže viesť k silnému poklesu tlaku a kardiogénnemu šoku. Pri hypertenzii sa tiež používajú činidlá pôsobiace na receptory umiestnené v obličkách. Patrí medzi ne liek "Lozap". "Indapamid", ktorý sa tiež používa ako antihypertenzívny liek, je blízko účinku diuretík.
5. Koronárna choroba srdca (CHD) je často spojená s rozvojom iných kardiogénnych patológií. Preto je pre túto chorobu indikované používanie betablokátorov. Sú obzvlášť účinné pri komplikovaní procesu angíny pectoris. Lieky sa používajú v kombinácii s liekmi, ktoré zlepšujú reologické vlastnosti krvi, ako napríklad „pentoxifylín“ a „cinnarizín“, a srdcové glykozidy, ktoré zahŕňajú „digoxín“. So zapojením mozgových ciev do procesu sa uvádza použitie metabolických činidiel, napríklad Mildronata.
6. Adrenergné blokátory sa používajú na porušovanie srdcového rytmu rôzneho pôvodu. Spolu s inými antiarytmikami prispievajú k normalizácii pulzu a pomáhajú vyrovnať sa s bolesťou. Odporúča sa ich kombinácia s takýmto nástrojom ako „Etatsizin“.

Vedľajšie účinky beta-blokátorov

Napriek všetkým výhodám užívania drog existuje riziko komplikácií. K tomu dochádza, keď individuálna neznášanlivosť zložiek lieku, s nesprávnym dávkovaním, ako aj náhle odmietnutie používať.

Zrušovací syndróm

Pretože účinok beta-blokátorov má zabrániť tomu, aby receptory katecholamínov ovplyvňovali zodpovedajúce receptory, tento proces je kompenzovaný, keď sú zastavené. To je sprevádzané prudkým nárastom krvného tlaku, ktorý sa môže vyvinúť do hypertenznej krízy. Takýto abstinenčný syndróm sa vyskytuje pri zneužití "Bisoprololu", "Carvedilola" a iných látok. V závažných prípadoch sa vyvinie hypoxia. Zvyšuje riziko angíny a srdcového infarktu. Bez lekárskej korekcie môžu takéto komplikácie skončiť smrťou. Takéto príznaky sa vyvíjajú pri abstinenčnom syndróme "metoprolol".

Nie všetky lieky používané na boj proti chorobám kardiovaskulárneho systému vyžadujú postupné znižovanie dávkovania. Nie je to potrebné pri predpisovaní liekov, ktoré nemajú kumulatívny účinok. Napríklad abstinenčný syndróm "Indapamid" je extrémne zriedkavý a je častejšie spojený s chybami jeho použitia. To isté je známe o liekoch, ktoré zlepšujú krvný obeh v myokarde a mozgu. Používajú sa ako doplnok k primárnej terapii. Abstinenčný syndróm "Tsinnarizina", hoci môže byť sprevádzaný kognitívnym poškodením a migrénou, ale takéto komplikácie sú zriedkavo zaznamenané.

Okrem betablokátorov existujú aj iné lieky na boj proti srdcovým problémom, ktoré môžu spôsobiť prudký nárast krvného tlaku a rozvoj srdcového infarktu alebo ischemickej choroby srdca. Tieto zahŕňajú antianginózne lieky. Napríklad liečivá zo skupiny Nifedipine môžu spôsobiť abstinenčný syndróm vo forme akútneho srdcového zlyhania a ischémie myokardu. To isté sa deje s ostrým odmietnutím použiť trimetazidín.

S výskytom takýchto klinických príznakov sa symptomatická liečba uskutočňuje s použitím liekov, ktoré normalizujú krvný tlak. Antikonvulzívne lieky sa zároveň používajú na liečbu abstinenčných príznakov spôsobených odmietnutím silnejších liekov, ako je Corvalol. Dnes sa lekári snažia vzdať sa rutinného používania takýchto liekov. Je to kvôli ich nekontrolovanému príjmu. Tento prístup negatívne ovplyvňuje zdravie pacientov. S tým súvisí aj skutočnosť, že Corvalol je zakázané používať v mnohých krajinách.

V štúdiách zameraných na štúdiu a monitorovanie pacientov, ktorí náhle prestali užívať betablokátory, sa naraz identifikovalo niekoľko funkcií. Na posúdenie zmien, ku ktorým došlo, bola použitá metóda na meranie hladiny norepinefrínu v krvnej plazme pacientov. Potvrdilo sa, že koncentrácia neurotransmitera postupne klesá aj pri prudkom upustení od užívania liekov. To naznačuje, že vysadenie pri používaní adrenergných blokátorov nie je spojené s koncentráciou katecholamínov v tele.

Bola tiež hodnotená citlivosť príslušných receptorov na účinky neurotransmiterov. Pretože lieky spôsobujú dlhodobú dysfunkciu nervových štruktúr, postupné znižovanie dávky umožňuje hladké obnovenie ich práce. Avšak s ostrým odmietnutím použitia betablokátorov sú srdcové receptory precitlivené na účinky katecholamínov.

Náhle prerušenie užívania liekov teda vedie k zvýšeniu prirodzenej citlivosti nervových štruktúr na účinky chemických stimulov. Takáto kaskáda reakcií a spôsobuje rozvoj abstinenčného syndrómu, ktorý sa prejavuje zvýšeným tlakom a tachykardiou.

predávkovať

Chyby v prijímaní takýchto prostriedkov majú nepriaznivý vplyv na zdravotný stav. Zaznamenávajú sa symptómy, ako sú závraty, bradykardia, zmena normálneho srdcového rytmu. Pacienti strácajú vedomie, spadajú do kómy alebo trpia kŕčovitými javmi. Takýto klinický obraz je spojený s ťažkou depresiou srdca a prudkým poklesom krvného tlaku. V takýchto prípadoch sa vyžaduje hospitalizácia. Symptomatická liečba diuretikami, srdcovými glykozidmi a liekmi, ktoré obnovujú normálne fungovanie myokardu. Vyžaduje sa zrušenie lieku, ktorý spôsobil podobnú reakciu. Na urýchlenie odstránenia metabolitov z krvi sa používa infúzna terapia.

Dávky liekov vyžadujú úpravu, ak má pacient anamnézu diabetu, ochorení dýchacích ciest a kognitívnych porúch.

Prístupy k zrušeniu beta blokátorov

Existencia rizika komplikácií po odmietnutí užívať drogy neznamená, že nie je potrebné liečiť ochorenia kardiovaskulárneho systému ich pomocou. Na varovanie pred možnými negatívnymi následkami je potrebné dodržiavať odporúčania lekára. Beta blokátory sa postupne rušia. Najprv sa znížia dávky použitých liečiv. Niektorí lekári v priebehu niekoľkých týždňov odporúčajú znížiť frekvenciu užívania. Počas postupného opúšťania adrenergných blokátorov sa neodporúčajú fyzické zaťaženia a iné činnosti, ktoré môžu vyvolať prudký nárast krvného tlaku. Tento prístup zabráni vedľajším účinkom a rozvoju abstinenčného syndrómu.

recenzia

Dmitry, 48 rokov, Saratov

Šiel k lekárovi o hypertenzii. Podľa stretnutí, pil "Betacard". Zdravotný stav sa zlepšil, potreba tabletiek zmizla. Po skončení užívania lieku ho však previezli do nemocnice s hypertenznou krízou. Diagnostikovaný abstinenčný syndróm. Ukázalo sa, že musíte prestať užívať liek postupne.

Naděžda, 52 rokov, Kaliningrad

Mám cukrovku, proti ktorej neustále stúpa krvný tlak. Prijať "Concor". Lekár povedal, že po ukončení kurzu musíte dávku postupne znižovať. Nepripojili k tomu náležitú dôležitosť. V dôsledku zastavenia medikácie začala moja hlava pociťovať závraty, bolesť srdca. Ukázalo sa, že ide o abstinenčný syndróm. Kurz je opäť rezaný liek, ale dávka sa postupne znižuje.

Beta-adrenergné blokátory: princípy liečby z hľadiska medicíny založenej na dôkazoch

Beta-blokátory sú veľkou skupinou liekov, ktorých hlavným znakom je schopnosť reverzibilne blokovať beta-adrenergné receptory. Tieto lieky sa používali na klinike od začiatku 60. rokov a ich úloha v liečbe kardiovaskulárnych ochorení sa ukázala byť taká významná, že v roku 1988 dostali vedci, ktorí sa podieľali na tvorbe beta-blokátorov, Nobelovu cenu.

Napriek schopnosti všetkých beta-blokátorov blokovať beta-adrenoreceptory sa tieto lieky líšia v stupni selektivity účinku na rôzne poddruhy týchto receptorov, ako aj v prítomnosti ďalších vlastností. Ako viete, existujú dva hlavné typy beta-adrenoreceptorov - Beta₁- a Beta₂-adrenergné receptory. Niektoré beta-blokátory (propranolol, nadolol, karvedilol atď.) Pôsobia na obidva typy beta-adrenoreceptorov v rovnakej miere, nazývajú sa neselektívne, iné (metoprolol, atenolol, bisoprolol, atď.) Majú väčší účinok na beta₁-adrenoreceptory, ktoré sa nachádzajú hlavne v srdci, nazývajú sa selektívne. Stupeň selektivity rôznych beta-blokátorov je odlišný, ale so zvyšujúcou sa dávkou lieku sa vždy významne znižuje.

Prípravky ako bisoprolol a manlol majú najvyšší stupeň selektivity dostupný na trhu pre beta-blokátory Prítomnosť selektivity rozširuje možnosti použitia betablokátorov v prípade sprievodných ochorení a znižuje riziko mnohých vedľajších účinkov. Selektívne beta-blokátory teda menej pravdepodobne spôsobujú bronchospastické javy, pretože Beta₂-adrenoreceptory sa nachádzajú hlavne v pľúcach (blokáda týchto receptorov spôsobuje zvýšenie bronchiálneho tónu). Selektívne beta-blokátory v menšom rozsahu ako neselektívne, zvyšujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, takže môžu byť vo väčšej miere používané u pacientov s poškodenou periférnou cirkuláciou (napríklad s prerušovanou klaudikáciou).

Niektoré beta-blokátory (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) majú tiež takzvanú vnútornú (alebo vnútornú) sympatomimetickú aktivitu, t.j. kombinujú vlastnosti antagonistu a agonistu. Predtým sa táto vlastnosť považovala za pozitívnu, pretože sa predpokladalo, že by znížila nežiaduci účinok beta-blokátorov na kardiovaskulárny systém, najmä beta-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou majú menej výrazný vplyv na srdcovú frekvenciu. Následne sa však zistilo, že práve negatívny chronický účinok, ktorý je základom väčšiny blahodarných účinkov betablokátorov, určuje predovšetkým ich schopnosť znižovať kardiovaskulárnu mortalitu [1]. Klinické štúdie potvrdili, že beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou majú výrazne nižší vplyv na priemernú dĺžku života než beta-blokátory, ktoré túto vlastnosť nemajú.

Množstvo beta-blokátorov môže mať navyše vazodilatačný účinok. To je dosiahnuté tým, že Alpha₁-adrenoblocking (labetolol, karvedilol) alebo stimuláciou syntézy oxidu dusnatého v endoteli (nebivolol). V súčasnosti neexistuje jasný dôkaz o tom, akú úlohu táto vlastnosť zohráva v účinnosti beta-blokátorov. Tvrdilo sa, že je to prítomnosť vazodilatačného účinku, ktorý robí karvedilol tak účinným pri liečbe srdcového zlyhania [2]. Čoskoro sa však ukázalo, že bisoprolol, beta blokátor, ktorý nevykazuje vazodilatačný účinok, má tiež výrazný účinok u týchto pacientov [3].

Beta-blokátory majú výrazný antianginózny účinok, a preto sa používajú na liečbu pacientov s ischemickou chorobou srdca od začiatku 60. rokov. Môžu znížiť počet mozgových príhod a potrebu užívať nitroglycerín, zlepšiť toleranciu záťaže a znížiť závažnosť ischémie myokardu. Podľa literatúry [4] je antianginózny účinok betablokátorov porovnateľný s účinkom nitrátov a antagonistov vápnika. Niektorí výskumníci dospeli k záveru, že skutočný antianginózny účinok betablokátorov je o niečo nižší ako účinok nitrátov [5].

Schopnosť beta-blokátorov znižovať krvný tlak (systolický aj diastolický) umožňuje efektívne používať tieto lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie. Napriek tomu, že v súčasnosti existuje niekoľko skupín antihypertenzív, vrátane novších (antagonistov vápnika, inhibítorov angiotenzín-konvertujúcich enzýmov - ACE atď.), Väčšina vedcov považuje beta-blokátory (spolu s diuretikami) za lieky prvej línie v liečbe arteriálnych pacientov. hypertenzia.

Beta-blokátory majú tiež odlišný protizápalový účinok, a preto sa používajú na liečbu rôznych typov arytmií (tvoria samostatnú skupinu antiarytmických liekov) ventrikulárneho aj supraventrikulárneho pôvodu. Beta-blokátory sa úspešne používajú na kontrolu srdcovej frekvencie u pacientov s atriálnou fibriláciou, pričom nestratia srdcové glykozidy.

Predtým sa predpokladalo, že použitie beta-blokátorov pri kongestívnom srdcovom zlyhaní je kontraindikované z dôvodu ich schopnosti znižovať srdcový výdaj. Následne sa ukázalo, že pridanie beta-blokátorov k štandardnej liečbe ACE inhibítormi a diuretikami je nielen bezpečné, ale tiež vedie k významnému zlepšeniu. V štúdii [3] sa ukázalo, že u týchto pacientov betablokátory znižujú závažnosť srdcového zlyhania a významne zlepšujú kontraktilitu myokardu.

Kontraindikácie pri menovaní beta-blokátorov

Vzhľadom na schopnosť betablokátorov ovplyvňovať rôzne orgány (nie vždy priaznivo), ich príjem je nežiaduci alebo dokonca kontraindikovaný pri niektorých sprievodných ochoreniach. Je však pozoruhodné, že hranica medzi absolútnou a relatívnou kontraindikáciou užívania betablokátorov je skôr svojvoľná: čo niektorí autori považujú za absolútne kontraindikácie ich použitia, iní považujú za relatívne kontraindikácie.

Podľa odporúčaní Americkej srdcovej asociácie sú absolútne kontraindikácie menovania beta-blokátorov vyslovené bradykardiou (špecifické hodnoty srdcovej frekvencie nie sú uvedené, avšak podľa väčšiny autorov sa srdcová frekvencia nižšia ako 48-50 za minútu považuje za výraznú bradykardiu). syndróm chorého sínusu a "závažné, nestabilné zlyhanie srdca" [6]. Bronchiálna astma, ochorenia spojené s bronchospastickým syndrómom, ťažká depresia a periférne vaskulárne ochorenia sa považujú za relatívne kontraindikácie.

Existovali obavy z bezpečnosti používania betablokátorov u pacientov s diabetes mellitus, ale teraz sa dokázalo, že väčšina týchto pacientov dobre toleruje beta-blokátory, starostlivosť sa vyžaduje len u pacientov, ktorí dostávajú inzulín (kvôli riziku hypoglykémie).

Vedľajšie účinky beta-blokátorov

Beta-blokátory často dávajú vedľajšie účinky, riziko ich výskytu často desí lekárov a pacientov. Na rozdiel od názoru lekárov však výskyt sínusovej bradykardie, rôznych srdcových blokov, hypotenzie, hoci nie je nezvyčajný pri liečbe betablokátormi, nie je v žiadnom prípade hlavným dôvodom na zastavenie užívania týchto liekov. Najvýznamnejšími vedľajšími účinkami beta-blokátorov sú výskyt slabosti, zhoršenie tolerancie cvičenia, poruchy spánku, nočné mory.

Výskyt impotencie na pozadí používania beta-blokátorov je približne 1%, ale tieto alebo iné porušenia erektilnej funkcie sú oveľa bežnejšie [6].

Treba pripomenúť, že frekvencia mnohých vedľajších účinkov významne závisí od toho, ktorý beta-blokátor sa používa, a preto sa vymenovanie kardio-selektívnych betablokátorov s inými látkami, ktoré sú rovnaké, vždy uprednostňuje pred neselektívnymi.

Údaje z medicíny založené na dôkazoch o účinku beta blokátorov na prognózu života

Krátko po začiatku užívania beta-blokátorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií sa ukázalo, že ich pôsobenie na toto ochorenie nie je obmedzené len na účinok na jeho symptómy (antianginózny účinok). Početné randomizované kontrolované štúdie preukázali, že predpisovanie beta-blokátorov pacientom, ktorí mali infarkt myokardu, významne predlžuje ich život, znižuje pravdepodobnosť úmrtia (predovšetkým náhle) a znižuje riziko rekurentného infarktu myokardu (tieto ukazovatele sa zameriavajú predovšetkým na medicínu založenú na dôkazoch). ).

Metaanalýza štúdií o použití beta-blokátorov ako sekundárnej profylaxie po infarkte myokardu potvrdila ich schopnosť zlepšiť prognózu života pacientov. Ukázalo sa, že na zabránenie smrti jedného pacienta je potrebné liečiť 42 pacientov s betablokátormi počas 2 rokov. Je to lepšie ako pri liečbe protidoštičkovej liečby (153 pacientov), ​​statínov (94 pacientov), ​​nepriamych antikoagulancií (63 pacientov) a je len na druhom mieste účinku trombolýzy a podávania aspirínu v akútnej fáze infarktu myokardu (24 pacientov) [7].

Beta-blokátory - lieky s návodom na použitie, indikácia, mechanizmus účinku a cena

Účinok adrenalínu a noradrenalínu na beta-adrenoreceptory pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k fatálnym následkom. V tejto situácii drogy kombinované do skupín beta-blokátorov (BAB) nielenže uľahčujú život, ale tiež ho predlžujú. Štúdium predmetu BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu, keď sa zbavíte choroby.

Čo sú beta-blokátory

Adrenergnými blokátormi (adrenolytikami) rozumieme skupinu liekov so spoločným farmakologickým účinkom - neutralizujúcich adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. Lieky „vypínajú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú tieto činnosti:

• ostré zúženie lúmenu krvných ciev;
• vysoký krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (expanzia lúmenu priedušiek);
• zvýšená hladina glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, čo spôsobuje opačný účinok adrenalínu a noradrenalínu. Rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Keď sú aktivované, beta1-adrenergné receptory zvyšujú frekvenciu, silu kontrakcií srdca, rozširujú koronárne artérie.

V dôsledku pôsobenia na β1-adrenoreceptory sa zlepšuje vodivosť srdca, rozpad glykogénu v pečeni, tvorba energie sa zvyšuje. Keď sú beta2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sa uvoľňujú, syntéza inzulínu sa urýchľuje a tuk sa rozkladá v pečeni. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily tela.

Mechanizmus účinku

Prípravky zo skupiny blokátorov beta-adrenoreceptorov znižujú frekvenciu, silu sťahov srdca, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje - v dôsledku zlepšenej koronárnej perfúzie sa znižuje intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi je prerozdelený z normálne cirkulujúceho krvného zásobovania do ischemickej, čo zvyšuje toleranciu fyzickej aktivity.
3. Antiarytmickým účinkom je potlačenie arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zabránenie hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

Vlastnosti liečiva

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstriktorové, hypertenzné, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory, stimulácia nastáva pod vplyvom adrenergných blokátorov a zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu betablokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, kontraktilitu myokardu. Kvôli liečivám tejto skupiny je zabránené arytmii, zníženiu tvorby obličiek a tlaku. V počiatočných štádiách liečby sa zvýši vaskulárny tonus, ale potom sa zníži na normálny. Beta-1,2-adrenergné blokátory inhibujú adhéziu krvných doštičiek, tvorbu krvných zrazenín, zvyšujú kontrakcie myometria, aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca, blokátory adrenoreceptorov zlepšujú toleranciu cvičenia. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čo umožňuje ich použitie v glaukóme.
2. Selektívne (kardio-selektívne) beta1-adrenergné blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka myokardu, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu za stresových podmienok. Z tohto dôvodu sa predchádza ortostatickej tachykardii, znižuje sa mortalita v prípade srdcového zlyhania. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-adrenergné blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, bronchiálna astma znižuje riziko vzniku bronchospazmu, pričom diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory znižujú cholesterol a triglyceridy, normalizujú lipidový profil. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, zmenšuje sa dodatočná záťaž srdca, nezmenil sa prietok krvi obličkami. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať v ľavej komore po kontrakcii, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zmenšeniu veľkosti srdca, poklesu stupňa jeho deformácie. V prípade zlyhania srdca lieky znižujú ataky ischémie, normalizujú srdcový index, znižujú mortalitu pri ischemickej chorobe alebo dilataci kardiomyopatiu.

klasifikácia

Na pochopenie fungovania drog je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Sú rozdelené na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená do dvoch ďalších poddruhov, s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. V dôsledku takejto komplexnej klasifikácie nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim účinkom na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typom vplyvu na typy receptorov sa izolujú selektívne beta-blokátory a neselektívne beta-blokátory. Prvý pôsobí iba na srdcové receptory, preto sa tiež nazýva kardio-selektívny. Neselektívne liečivá ovplyvňujú akékoľvek receptory. Neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory zahŕňajú bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosť rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sú rozdelené na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné tuky sú metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hydrofilný - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, metabolizované pečeňou. Pri renálnej insuficiencii sa neakumulujú a preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo ampiofilné prípravky obsahujú acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenoreceptorov sú horšie absorbované v tráviacom trakte, majú dlhý polčas, vylučujú sa obličkami. Výhodne sa používajú u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sú eliminované obličkami.

Po generáciách

Medzi beta-blokátory emitujú drogy prvej, druhej a tretej generácie. Výhody modernejších liekov, ich účinnosť je vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - menej. Lieky prvej generácie zahŕňajú propranolol (časť anaprilínu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Lieky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (časť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta-blokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (relaxáciu krvných ciev), medzi ktoré patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu krvných ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa a beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Správny liek si môže vybrať len lekár. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu liekov. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne beta adrenergné blokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, a preto sa používajú len v kardiológii.

1.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

2. Neelektívne beta adrenoblokyry

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú krvný a vnútroočný tlak.

2.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Znižujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známe lieky

4. BAB dlhé pôsobenie

Lipofilné beta-blokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pracujú dlhšie antihypertenzívne analógy, preto sú menované v nižších dávkach a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akcie ultrashort

Kardioselektívne beta-blokátory - lieky s extrémne krátkym účinkom majú pracovný čas až pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý je obsiahnutý v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré môžu byť liečené beta-blokátormi. Rozhodnutie o vymenovaní vykoná ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich diagnóz:

1. Angína a sínusová tachykardia. Často sú beta-blokátory najúčinnejším liekom na prevenciu záchvatov a liečbu angíny pectoris. Aktívna zložka sa hromadí v tkanivách tela, podporuje srdcový sval, čo znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Schopnosť akumulovať liek vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Možnosť súčasného užívania BAB s angínou pectoris sa zvyšuje so súčasnou sínusovou tachykardiou.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu mortality, znižuje riziko zástavy srdca a opätovného výskytu infarktu myokardu. Odporúča sa použitie kardioelektívnych látok. Žiadosť je prijateľná začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice Trvanie - 1 rok po výskyte infarktu myokardu.
3. Zlyhanie srdca. Vyhliadky na použitie BAB na liečbu srdcového zlyhania sú stále predmetom štúdie. V súčasnosti kardiológovia umožňujú používanie liekov, ak je diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, poruchou rytmu, tachysystologickou formou atriálnej fibrilácie.
4. Hypertenzia. Ľudia mladého veku, ktorí vedú aktívny životný štýl, často čelia arteriálnej hypertenzii. V týchto prípadoch môže lekár predpísať BAB. Ďalšou indikáciou je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchami rytmu, námahovou angínou a po infarkte myokardu. Základom pre príjem BAB je nadmerný nárast hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory.
5. Medzi abnormality srdcovej frekvencie patria poruchy ako supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a atriálna fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečenie týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe komorových arytmií. V kombinácii s draselnými činidlami sa BAB úspešne používa na liečenie arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vlastnosti aplikačných a prijímacích pravidiel

Keď sa lekár rozhodne o menovaní beta-blokátorov, pacient musí informovať lekára o prítomnosti takýchto diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie z neho. BAB užívaný v rovnakom čase s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie liečby určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča pozorne sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (stanovenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné informovať o tom lekára. Okrem toho je pozorovanie lekárom v priebehu užívania liekov podmienkou účinnosti liečby (špecialista môže upraviť dávkovanie v závislosti od jednotlivých indikátorov). Nemôžete samo zrušiť príjem BAB, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta adrenoblockerov

Vymenovanie BAB je kontraindikované pre hypotenziu a bradykardiu, bronchiálnu astmu, dekompenzované srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcny edém, inzulín-dependentný diabetes mellitus. Nasledujúce stavy sú relatívne kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc v neprítomnosti bronchospastickej aktivity;
• periférne vaskulárne ochorenia;
• prechodných porúch dolných končatín.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudský organizmus môžu znamenať množstvo vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu pociťovať tieto javy:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• pomalá reakcia;
• úzkosť;
• zápal spojiviek;
• hučanie v ušiach;
• kŕče;
• Raynaudov jav (patológia);
• bradykardia;
• psycho-emocionálne poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zlyhanie srdca;
• búšenie srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárny blok;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesti na hrudníku;
• nevoľnosť a zvracanie;
• narušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtanu alebo priedušiek;
• dýchavičnosť;
• kožné alergie (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Undo syndróm a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BAB môže náhle zastavenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné príznaky sa prejavujú ako komorové arytmie, ataky angíny a infarkt myokardu. Svetelné účinky sú vyjadrené ako zvýšenie krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja po niekoľkých dňoch po liečbe. Na odstránenie tohto výsledku musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, 2 týždne, postupne znižovať dávku nasledujúcej dávky.
2. Pri postupnom zrušení a po úplnom ukončení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú námahu a zvýšiť príjem nitrátov (podľa dohody s lekárom) a ďalších antiangiologických činiteľov. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť použitie činidiel znižujúcich tlak.