Blokátor slov

Blokovanie slov v anglických písmenách (transliterácia) - blokátor

Blokovač slov sa skladá z 8 písmen: a b k l oo r t

• Písmeno a sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom a
• Písmeno b sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom b
• Písmeno k sa vyskytuje 1 krát. Slová s 1 písmenom
• Písmeno l sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom l
• Písmeno o nastane 2-krát. Slová s 2 písmenami o
• Písmeno p sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom p
• Písmeno T sa nachádza 1 krát. Slová s 1 T

Význam slova blokátor. Čo je blokátor?

BETA-BLOCKER, druh liekov, ktoré blokujú impulzy na určité nervové zakončenia (beta receptory) v rôznych telesných tkanivách, vrátane srdcového svalu, dýchacích ciest a periférnych artérií.

Vedecký a technický encyklopédický slovník

ALPHA BLOCATOR (alfa čiernejšia), ALPHA ADDRESS UNIT (alfa-adrenergná čerň) - liek, ktorý zabraňuje stimulácii alfa adrenergných receptorov nervových zakončení sympatického nervového systému pomocou adrenalínových...

Blokátor transkripcie je proteín viažuci DNA, ktorý ovplyvňuje rýchlosť transkripcie génu RNA polymerázou. Formovaný proteínový komplex zabraňuje prechodu cez matricu elongačného komplexu.

Zaid A. Biotechnologický slovník

Blokátor kalórií Fáza 2

Blokátor kalórií Fáza 2Latinový názov Fáza 2 Farmakologická skupina: Doplnky - produkty rastlinného, ​​živočíšneho alebo minerálneho pôvodu Nosologická klasifikácia (ICD-10) ›› E66.0 Obezita...

Slovník liekov. - 2005

Blokovanie kalórií Fáza 2 Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť zložiek prípravku; tehotenstva; dojčenie. Použitie počas gravidity a laktácie: Kontraindikované počas gravidity.

Beta Blocker (beta blacker)

Beta-BLOCKER (beta blacker) je liečivá látka, ktorá zabraňuje stimulácii beta-adrenergných receptorov nervových zakončení sympatického nervového systému a následne oslabuje aktivitu srdca.

BETA-BLOCKER je adrenergné blokujúce činidlo, ktoré ovplyvňuje reakčnú silu kardiovaskulárneho systému, ktorý sa používa na liečbu určitých ochorení kardiovaskulárneho systému, ako je vysoký krvný tlak a arytmia.

Vysvetľujúci slovník polygrafového examinátora. - M., 2008

Beta-blokátor (Beta Blacker) je liečivá látka, ktorá zabraňuje stimulácii beta-adrenergných receptorov nervových zakončení sympatického nervového systému a následne oslabuje aktivitu srdca.

Lekárske termíny od A do Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha-adrenergic Blacker)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha-adrenergický Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha-adrenergický Blacker) - liečivá látka...

Lekárske termíny od A do Z

Alpha-Blocker (Alpha Blacker), Alpha-Adrenergic Blacker je liečivá látka, ktorá zabraňuje stimulácii alfa-adrenergných receptorov nervových zakončení sympatického nervového systému pomocou hormónov podobných adrenalínu.

Lekárske termíny. - 2000

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.

blokátor

Rusko-anglický slovník biologických pojmov. - Novosibirsk: Ústav klinickej imunológie. VI Seledtsov. 1993-1999.

Pozrite sa, čo je blokátor v iných slovníkoch:

blokátor - blokový ator, a (med)... Ruský slovník pravopisu

blocker - a, h. Relearny pristrіy pre dve telefónne súpravy telefónnych čísel z jedného telefónneho čísla na jedného účastníka lіnіyu... ukrajinský slovník wordlist

blokátor je imennik rodiny cholovoi... Ortografický slovník ukrajinského jazyka

Blokátor kalórií Fáza 2 - latinský názov Fáza 2 Farmakologická skupina: Doplnky - produkty rastlinného, ​​živočíšneho alebo minerálneho pôvodu Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› E66.0 Obezita v dôsledku nadmerného príjmu energie...... Slovník liečiv

Blokovanie kanálov - Hypotenzívne lieky, ktoré blokujú vápnikové kanály [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Biotechnologické témy Blokátor technických kanálov... Technical Translator's Reference

Blokátor kalciových kanálov - antagonisti vápnika (látky blokujúce vápnikové kanály typu L; blokátory pomalých vápnikových kanálov) sú heterogénnou skupinou liekov, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale líšia sa v mnohých vlastnostiach, vrátane...... Wikipedia

Blokátor pomalého vápnikového kanála - antagonisty vápnika (látky, ktoré blokujú vápnikové kanály typu L; pomalé blokátory kalciového kanála) sú heterogénnou skupinou liekov, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale líšia sa v mnohých vlastnostiach, vrátane...... Wikipedia

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, druh liekov, ktoré blokujú impulzy na určité nervové zakončenia (beta receptory) v rôznych telesných tkanivách, vrátane srdcového svalu, dýchacích ciest a periférnych artérií. Tieto...... Vedecký a technický encyklopédický slovník

beta blokátor - n., počet synoným: 9 • acebutolol (3) • betaxolol (3) • bisoprolol (4)... Slovník synonym

bronchiálny blokátor - Zariadenie určené na vloženie cez priedušnicu na blokovanie lúmenu priedušiek. [GOST R 52423 2005] Téma inhalátor. anestézia, umenie. Ventilácia. pľúc EN bronchial blockerbronchus blocker DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur Technický prekladateľ Manuál

Bronchiálny blokátor - 52. Bronchiálny blokátor D. Bronchialblockator E. Bronchiálny blokátor F. Bloqueur bronchique Zariadenie na vloženie do jedného z hlavných priedušiek na blokovanie jeho lúmenu Zdroj: GOST 17807 83: Prístroj na inhaláciu anestézie a...... Referenčný slovník regulačných termínov dokumentácia

Beta blokátory, čo to je dobré a zlé

Na liečenie arteriálnej hypertenzie sa používajú rôzne skupiny liekov. Ale najúčinnejšie sú spolu s diuretikami beta-blokátory (BAB). Ide o pomerne rozsiahlu skupinu liekov. Zahŕňa viac ako 800 druhov liekov. Líšia sa trochu medzi sebou v mechanizme pôsobenia. Ale kombinuje ich konkurenčný antagonizmus s adrenoreceptormi.

BAB používa od 60. rokov dvadsiateho storočia. Prvý liek bol propranolol. Bol vytvorený D. Blackom a J. Stevensonom (1963). V roku 1964 sa objavili prvé správy o účinnom používaní tohto činidla na liečbu hypertenzie. D. Black získal Nobelovu cenu (1988) v oblasti medicíny za vývoj liekov, ktoré ovplyvňujú receptory.

Väčšina BAB pôsobí výlučne na β1-adrenoreceptory, ktoré sú umiestnené v tkanive hladkého svalstva srdca. Existujú však také, ktoré pôsobia na receptory β1, β2. Preto je BAB rozdelená na:

• selektívne beta-blokátory, ktoré ovplyvňujú receptory, ktoré sú v myokarde;
• neselektívne, ovplyvňujúce β1-, β2-adrenoreceptory.

Blokátory môžu mať tiež vazodilatačný účinok. Preto sú rozdelené na:

1. BAB, ktoré nemajú vazodilatačné vlastnosti. Môžu byť neselektívne (propranolol, sotalol, nadolol) a selektívne (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
2. Vasodilatátor BAB. Sú tiež rozdelené na kardio-selektívne (nebivolol, karvedilol, celiprolol) a neselektívne (buindindol, pindolol, labetalol).

Väčšina pacientov s hypertenziou má zvýšenú vaskulárnu rezistenciu, zhoršenú funkciu srdca. Preto sa odporúčajú selektívne betablokátory. Výber týchto liekov je veľmi široký, rozširujú cievy rôznymi spôsobmi. Existujú 4 hlavné mechanizmy ich činnosti:

1. Majú výrazný účinok na beta receptory, ktoré sú v cievach (pindolol, tseliprolol). Pri dlhodobej terapii nie sú tieto lieky vhodné. Zvyšujú srdcovú frekvenciu, väčšinou v noci. Preto je kontraindikovaný u pacientov s ischémiou srdca.
2. Tiež ovplyvňujú alfa-adrenergné receptory (karvedilol, labetalol).
3. Oxid dusnatý sa uvoľňuje z endotelových buniek, ktoré rozširujú cievy (nebivolol).
4. Má priamy vazodilatačný účinok.

Zaujímavý fakt. Skúmal sa účinok karvedilolu na liečbu hypertenzie u pacientov so srdcovým zlyhaním s akútnym infarktom myokardu. Bolo zistené, že používanie tohto lieku znižuje úmrtnosť o 49%.

Ale nemali by ste ho začať užívať sami. Môže spôsobiť depresiu, krvácanie. Liek je kontraindikovaný u pacientov s bronchiálnou astmou, anginou pectoris. Preto skôr, ako začnete piť liek, musíte sa poradiť so svojím lekárom.

Ako znížiť tlak BAB

Beta-blokátory ovplyvňujú telo niekoľkými spôsobmi:

1. Ovplyvňujú vazomotorické centrum zodpovedné za cievny tonus. Ovplyvnenie receptorov, BAB inhibujú jeho aktivitu, podporujú relaxáciu tkaniva hladkého svalstva. Plavidlá expandujú, tlak na steny klesá.
2. Ovplyvňujú beta receptory myokardu. Kvôli utláčaniu práce srdca sa znižuje objem cirkulujúcej krvi, znižuje sa plnenie ciev, tlak klesá.
3. Blokuje syntézu renínu v obličkách. Výsledkom je, že sa nevytvára angiotenzín, ktorý spôsobuje, že cievy tóny a zvyšujú tlak.
4. Inhibuje uvoľňovanie norepinefrínu. Podieľa sa na neuro-humorálnej regulácii tlaku, má hypertenzný a vazokonstrikčný účinok.

BAB, pôsobiaci na beta receptory, znižuje produkciu enzýmov. Výsledkom je zníženie intracelulárneho zásobovania iónov vápnika. To vedie k zníženiu kontraktility myokardu.

Po prvej dávke lieku počas dňa sa zvyšuje vaskulárna rezistencia, tlak sa zvyšuje. Po niekoľkých dňoch sa vráti na predchádzajúcu úroveň a znižuje sa len pri dlhodobom používaní BAB.

Pokles tlaku je spôsobený:

• zníženie objemu cirkulujúcej krvi;
• dilatácia krvných ciev;
• zníženie aktivity renínu;
• inhibícia aktivity aortálnych baroreceptorov (nereagujú na pokles tlaku).

Antihypertenzívny účinok sa dosiahne približne za tri týždne.

Iba esmolol pôsobí okamžite. Používa sa na liečbu hypertenzných kríz a akútnych koronárnych syndrómov.

Dlhodobé užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú beta-receptory, znižuje hypertrofiu ľavej komory, zlepšuje metabolizmus lipidov. Selektívne beta-blokátory, ktoré nemajú vazodilatačný účinok, sú najvhodnejšie na dlhodobú liečbu. Majú menší vplyv na rezistenciu cievnej steny. Okrem toho, po zrušení agonistov alfa receptorov sa v tele vytvárajú katecholamíny v dôsledku diabetu, kvôli fajčeniu alebo po vypití šálky kávy. Obmedzujú krvné cievy a kardio selektívne BAB inhibujú ich účinky.

Dôležité vedieť! BAB sa neodporúča. Aj keď neužijete jednu pilulku, zabudnete užiť liek, môžete spôsobiť prudký nárast krvného tlaku. Preto nikdy neukončujte liečbu bez konzultácie s lekárom. Aj keď sa cítite skvele a nevidíte potrebu piluliek.

Poškodenie užívaním betablokátorov

Beta-blokátory môžu ovplyvniť metabolizmus lipidov, metabolizmus glukózy. Hoci v tomto ohľade sú kardio selektívne lieky považované za bezpečnejšie. Ale majú výraznejší hypotenzívny účinok. Preto môžu výrazne znížiť tlak. A to je tiež zlé. Prudký pokles môže viesť k mŕtvici a nedostatočné zásobovanie krvou môže viesť k hypoxii mozgových buniek a ich smrti.

Tiež beta-blokátory pôsobia na pankreatické receptory. Výrazne znižuje sekréciu inzulínu. A jej nedostatok vedie k rozvoju cukrovky.

Napriek účinnosti liečby hypertenzie betablokátormi sa majú starostlivo predpisovať. Lekár musí brať do úvahy, aké škody môžu tieto lieky spôsobiť.

1. Výrazne znížte srdcovú frekvenciu. Spôsobuje pretrvávajúcu bradykardiu, srdcová frekvencia je nižšia ako 50 úderov za minútu.
2. Vyvolávajú prerušenia v práci srdca. Vyvinutý syndróm chorého sínusu. Môže spôsobiť výskyt atrioventrikulárneho bloku 2-3 stupňov.
3. Užívanie BAB môže spôsobiť hypotenziu. Horný tlak bude menší ako 100 mm Hg. Art. A toto je tiež choroba, ktorá nemá menej závažné následky ako hypertenzia.
4. Choroby dýchacieho systému sa môžu zhoršiť. Pri bronchiálnej astme sa lieky v tejto skupine neodporúčajú.
5. V dôsledku užívania lieku môže byť inhibovaná produkcia inzulínu. A pacienti s diabetom v kombinácii s inými liekmi vyvíjajú hypoglykémiu.
6. Na rozdiel od agonistov alfa receptorov, BAB spôsobuje porušovanie sexuálnych funkcií u mužov. Frekvencia účinku závisí od dávky lieku.
7. So zrušením agonistov centrálneho alfa receptora (klonidín) alebo s feochromocytómom dochádza k pretrvávajúcej hypertenznej reakcii.
8. BAB môžu nepriaznivo ovplyvniť gastrointestinálny trakt. Znížiť chuť do jedla, spôsobiť zvracanie, hnačku, vred sa stáva akútnou, dochádza k ezofagitíde.
9. Užívanie lieku spôsobuje závraty, nespavosť, nočné mory, halucinácie. Môže spôsobiť depresiu, letargiu, slabosť.
10. Posilniť kontrakcie svalov maternice. Preto je BAB kontraindikovaná u tehotných žien, pretože vyvoláva potrat.
11. Ovplyvnite močový mechúr, nenechajte ho vyprázdniť. BAB sa niekedy predpisuje na liečbu inkontinencie moču.

Ak zvážite všetky súvisiace ochorenia, riziko vedľajších účinkov sa výrazne znižuje. Pacienti so srdcovým zlyhaním sú teda predpísané minimálne dávky liekov, postupne, za pozorovania, zvyšuje ich.

Liek nie je predpísaný pre rôzne sprievodné ochorenia a stavy.

Liek nemôže byť opitý s nasledujúcimi patológiami:

1. Obštrukčná choroba pľúc. BAB spôsobuje dusenie. Je to prísne kontraindikovaný príjem liekov na bronchiálnu astmu, pľúcny edém.
2. Ťažká bradykardia v pokoji. Pretože liek znižuje srdcovú frekvenciu.
3. AV blokáda 2 a 3 stupne. Výnimkou sú pacienti s umelým kardiostimulátorom.
4. Kardiogénny šok.
5. Keďže lieky BAB sú antihypertenzívne, v žiadnom prípade nie sú predpísané pacientom s nízkym krvným tlakom.

Existuje množstvo ochorení, pri ktorých je BAB nežiaduca, ale v extrémnych prípadoch ich lekár môže predpísať:

• diabetes;
• žalúdočné a črevné vredy;
• poruchy obehového systému;
• depresie;
• tehotenstva a dojčenia.

Dôležité vedieť! Niektoré BAB (sotalol, metoprolol, pendolol) sa používajú bez vážnych následkov na liečbu hypertenzie u tehotných žien. Pred predpísaním lieku však lekár nevyhnutne vyhodnotí rovnováhu medzi prínosmi a poškodeniami.

Na výber liekov na liečbu hypertenzie by mal byť len ošetrujúci lekár. Pomer prínosov a vedľajších účinkov bude hodnotiť iba odborník. A nezabudnite vziať do úvahy, aké iné lieky sú predpísané, pretože BAB, v spojení s niektorými liekmi, môže spôsobiť vážne komplikácie.

Beta-blokátory sa predpisujú s rezerpínom a guanetidínom len pod denným lekárskym dohľadom. Keď sa kombinuje s klonitidínom, tlak sa príliš prudko znižuje, spôsobuje trvalú hypotenziu a bradykardiu. Zvlášť, ak pacient leží. Náhle zrušenie klonitidínu spustí silný nárast tlaku, pretože dôjde k silnej stimulácii alfa receptorov. To spôsobí zvýšenie norepinefrínu a vazokonstrikciu.

Je nežiaduce kombinovať BAB s verapamilom, amiodarónom, srdcovými glykozidmi. Takýto komplex liekov vedie k prudkej bradykardii, ktorá je porušením atrioventrikulárnej vodivosti. Preto je potrebné neustále monitorovanie EKG.

Beta blokátory fungujú lepšie v kombinácii s nitrátmi a blokátormi vápnikových kanálov. Znižujú potrebu myokardu pre kyslík, znižujú tonus krvných ciev, stimulujú prietok krvi.

BAB - lieky, ktoré sa dlhodobo úspešne používajú na liečbu hypertenzie. Je ich veľa. Preto si lekár môže vybrať najúčinnejší liek, ktorý nevedie ku komplikáciám. Nezabudnite sa s ním poradiť.

Blokátory beta-adrenergných receptorov, bežne známe ako beta-blokátory, sú dôležitou skupinou liekov na hypertenziu, ktoré ovplyvňujú sympatický nervový systém. Tieto lieky sa používajú v medicíne už dlhú dobu, od šesťdesiatych rokov. Objav beta-blokátorov významne zvýšil účinnosť liečby kardiovaskulárnych ochorení, ako aj hypertenzie. Preto vedci, ktorí tieto lieky najprv syntetizovali a testovali v klinickej praxi, získali v roku 1988 Nobelovu cenu za medicínu.

V praxi liečby hypertenzie majú beta-blokátory stále prvoradý význam spolu s diuretikami, t.j. diuretikami. Hoci od 90. rokov sa objavili nové skupiny liekov (antagonisty vápnika, ACE inhibítory), ktoré sú predpísané, keď betablokátory nepomáhajú alebo sú kontraindikované pre pacienta.

Tlakové prášky: Otázky a odpovede

• Ako normalizovať krvný tlak, hladinu cukru v krvi a cholesterol
• Tlakové pilulky predpísané lekárom pomáhali dobre a teraz začali pôsobiť slabšie. Prečo?
• Čo robiť, ak ani tie najsilnejšie pilulky neznižujú tlak
• Čo ak lieky na hypertenziu príliš znižujú krvný tlak
• Zvýšený tlak, hypertenzná kríza - rysy liečby v mladom, strednom a starom veku

História objavovania

V tridsiatych rokoch 20. storočia vedci zistili, že je možné stimulovať schopnosť srdcového svalu (myokardu) uzavrieť zmluvu, ak sa na ňu vzťahujú špeciálne látky - beta-adrenostimulanciá. V roku 1948 bol koncept existencie alfa a beta-adrenoreceptorov u cicavcov rozšírený o R. P. Ahlquist. Neskôr, v polovici päťdesiatych rokov, vedec J. Black teoreticky vyvinul metódu na zníženie frekvencie ťahov. Navrhol, že by bolo možné vymyslieť liek, ktorý by účinne „chránil“ beta receptory srdcového svalu pred účinkami adrenalínu. Koniec koncov, tento hormón stimuluje svalové bunky srdca, čo spôsobuje, že sa príliš intenzívne zmenšujú a provokujú infarkty srdca.

V roku 1962 bol pod vedením J. Blacka syntetizovaný prvý beta-blokátor - protenalol. Ukázalo sa však, že to spôsobuje rakovinu u myší, takže nebola testovaná na ľuďoch. Prvý liek pre ľudí bol propranolol, ktorý sa objavil v roku 1964. Za vývoj propranololu a „teórie“ beta-blokátorov získal J. Black v roku 1988 Nobelovu cenu za medicínu. Najmodernejší liek tejto skupiny, nebivolol, bol uvedený na trh v roku 2001. On a ďalšie beta-blokátory tretej generácie majú ďalšiu dôležitú užitočnú vlastnosť - relaxujú krvné cievy. Celkovo sa v laboratóriách syntetizovalo viac ako 100 rôznych beta-blokátorov, ale nie viac ako 30 z nich sa použilo alebo stále používajú praktickí lekári.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Hormon adrenalín a ďalšie katecholamíny stimulujú beta-1 a beta-2-adrenoreceptory, ktoré sa nachádzajú v rôznych orgánoch. Mechanizmus účinku beta-blokátorov spočíva v tom, že blokujú beta-1-adrenergné receptory, „tienia“ srdce pred účinkami adrenalínu a iných „urýchľujúcich“ hormónov. V dôsledku toho sa uľahčuje práca srdca: uzatvára sa menej často a s menšou silou. Frekvencia mozgových príhod a porúch srdcového rytmu je teda znížená. Pravdepodobnosť náhlej srdcovej smrti sa znižuje.

Pri pôsobení beta-blokátorov klesá krvný tlak súčasne prostredníctvom niekoľkých rôznych mechanizmov:

• Zníženie srdcovej frekvencie a sily;
• Zníženie srdcového výdaja;
• Znížená sekrécia a znížená koncentrácia renínu v plazme;
• Reštrukturalizácia baroreceptorových mechanizmov aortálneho oblúka a sinocarotického sinusu;
• Inhibičný účinok na centrálny nervový systém;
• Účinok na vazomotorické centrum - zníženie centrálneho sympatického tónu;
• Znížený periférny vaskulárny tón počas blokády alfa-1 receptorov alebo uvoľňovania oxidu dusnatého (NO).

Beta-1 a beta-2-adrenoreceptory v ľudskom tele

Z tabuľky vidíme, že beta-1-adrenoreceptory sa nachádzajú z väčšej časti v tkanivách kardiovaskulárneho systému, ako aj v kostrových svaloch a obličkách. To znamená, že stimulujúce hormóny zvyšujú srdcovú frekvenciu a silu.

Beta-blokátory slúžia ako ochrana pred aterosklerotickým srdcovým ochorením, zmiernenie bolesti a prevencia ďalšieho rozvoja ochorenia. Kardioprotektívny účinok (ochrana srdca) je spojený so schopnosťou týchto liekov znížiť regresiu ľavej srdcovej komory, mať antiarytmický účinok. Znižujú bolesť v oblasti srdca a znižujú výskyt záchvatov angíny. Ale beta-blokátory nie sú najlepšou voľbou liekov na liečbu hypertenzie, ak pacient nemá žiadne sťažnosti na bolesť na hrudníku a infarkty srdca.

Súčasne s blokádou beta-1-adrenergných receptorov beta-2-adrenoreceptory tiež spadajú pod „distribúciu“ a nie je potrebné ich blokovať. Z tohto dôvodu existujú negatívne vedľajšie účinky z liekov. Beta blokátory majú závažné vedľajšie účinky a kontraindikácie. O nich podrobne nižšie v článku. Selektivita beta-blokátorov je koľko liečiva je schopné blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Iné veci sú rovnaké, čím vyššia je selektivita, tým lepšie, pretože existuje menej vedľajších účinkov.

klasifikácia

Beta blokátory sú rozdelené na:

• selektívne (kardioelektívne) a neselektívne;
• lipofilné a hydrofilné, t.j. rozpustné v tukoch alebo vo vode;
• Existujú beta-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

Všetky tieto charakteristiky budú podrobne opísané nižšie. Teraz je najdôležitejšie pochopiť, že beta-blokátory existujú 3 generácie, a ak sa bude liečiť modernou medicínou, bude to mať väčší úžitok, a to nie je zastarané. Pretože účinnosť bude vyššia, a škodlivé vedľajšie účinky - oveľa menej.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií (2008)

Betablokátory tretej generácie majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti, t.j. schopnosť uvoľniť krvné cievy.

• Pri užívaní labetalolu sa tento účinok vyskytuje, pretože liek blokuje nielen beta-adrenergné receptory, ale aj alfa-adrenergné receptory.
• Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého (NO) - látky, ktorá reguluje vaskulárnu relaxáciu.
• A karvedilol robí oboje.

Čo sú kardio selektívne beta blokátory?

V tkanivách ľudského tela sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrin. V súčasnosti sa rozlišujú adrenoreceptory alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2. Nedávno boli tiež opísané alfa-3 adrenoreceptory.

Stručne predstavte polohu a hodnotu adrenoreceptorov nasledovne:

• alfa-1 - sú lokalizované v krvných cievach, stimulácia vedie k ich spazmu a zvýšenému krvnému tlaku.
• alfa-2 - sú "negatívna spätná väzba" pre systém regulácie aktivity tkaniva. To znamená, že ich stimulácia vedie k poklesu krvného tlaku.
• beta-1 - sú lokalizované v srdci, ich stimulácia vedie k zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií a tiež zvyšuje potrebu kyslíka myokardu a zvyšuje arteriálny tlak. Tiež beta-1-adrenoreceptory sú hojne prítomné v obličkách.
• beta-2 - lokalizovaný v prieduškách, stimulácia spôsobuje odstránenie bronchospazmu. Tieto receptory sú umiestnené na pečeňových bunkách, účinok hormónu na ne spôsobuje premenu glykogénu na glukózu a uvoľňovanie glukózy do krvi.

Kardioselektívne beta-blokátory sú aktívne najmä proti beta-1-adrenergným receptorom a neselektívne beta-blokátory rovnako blokujú beta-1 aj beta-2-adrenoreceptory. V srdcovom svale je pomer beta-1 a beta-2-adrenergných receptorov 4: 1, to znamená, že energetická stimulácia srdca sa uskutočňuje väčšinou prostredníctvom beta-1 receptorov. So zvýšením dávky beta-blokátorov klesá ich špecificita a potom selektívny liek blokuje oba receptory.

Selektívne a neselektívne beta-blokátory znižujú krvný tlak približne na rovnakú úroveň, ale kardio-selektívne beta-blokátory majú menej vedľajších účinkov, ľahšie sa používajú v prípade sprievodných ochorení. Selektívne lieky teda menej pravdepodobne spôsobujú účinky bronchospazmu, pretože ich aktivita neovplyvní beta-2-adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú väčšinou v pľúcach.

Kardioelektivita beta-blokátorov: index blokovania beta-1 a beta-2-adrenoreceptorov

• Nebivolol (nebilet)

• Bisoprolol (Concor)

• metoprolol

• atenolol

• Propranolol (anaprilin)

Selektívne beta-blokátory sú slabšie ako neselektívne, zvyšujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, takže sú častejšie predpisované pacientom s problémami periférnej cirkulácie (napríklad s prerušovanou klaudikáciou). Upozorňujeme, že karvedilol (Coriol) je, aj keď nie najnovšou generáciou beta blokátorov, ale nie kardioselektívny. Napriek tomu je aktívne používaný kardiológmi a výsledky sú dobré. Karvedilol sa zriedkavo predpisuje na zníženie krvného tlaku alebo na liečbu arytmií. Bežnejšie sa používa na liečbu srdcového zlyhania.

Aká je vnútorná sympatomimetická aktivita beta-blokátorov?

Niektoré beta-blokátory nielen blokujú beta-adrenoreceptory, ale zároveň ich stimulujú. Toto sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita určitých beta blokátorov. Lieky, ktoré majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sú charakterizované nasledujúcimi vlastnosťami:

• tieto beta blokátory spomaľujú srdcovú frekvenciu v menšom rozsahu
• výrazne neznižujú čerpaciu funkciu srdca
• v menšom rozsahu zvyšujú celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu
• menej vyvoláva aterosklerózu, pretože nemajú významný vplyv na hladiny cholesterolu v krvi

V tomto článku môžete zistiť, ktoré beta-blokátory majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu a ktoré lieky nemajú.

Ak sa beta-adrenergné blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou užívajú dlhodobo, potom dochádza k chronickej stimulácii beta-adrenergných receptorov. To postupne vedie k zníženiu ich hustoty v tkanivách. Potom náhle prerušenie liečby nespôsobuje abstinenčné príznaky. Vo všeobecnosti by sa dávka beta-blokátorov mala postupne znižovať: 2-krát každé 2-3 dni počas 10-14 dní. V opačnom prípade môžu existovať hrozné abstinenčné príznaky: hypertenzná kríza, zvýšená frekvencia mozgových príhod, tachykardia, infarkt myokardu alebo náhla smrť v dôsledku srdcového infarktu.

Štúdie ukázali, že beta-blokátory, ktoré majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sa nelíšia v účinnosti znižovania krvného tlaku z liekov, ktoré túto aktivitu nemajú. V niektorých prípadoch sa však používanie liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou vyhýba nežiaducim vedľajším účinkom. Menovite bronchospazmus v prípade obštrukcie dýchacích ciest rôzneho charakteru, ako aj studené kŕče pri ateroskleróze dolných končatín. V posledných rokoch (júl 2012) lekári dospeli k záveru, že by sa nemal klásť veľký dôraz na to, či má beta-blokátor vlastnosť vnútornej sympatomimetickej aktivity alebo nie. Prax ukázala, že drogy s touto vlastnosťou znižujú frekvenciu kardiovaskulárnych komplikácií len o tie beta-blokátory, ktoré ich nemajú.

Lipofilné a hydrofilné beta blokátory

Lipofilné beta blokátory sú dobre rozpustné v tukoch a hydrofilné vo vode. Lipofilné liečivá prechádzajú podstatným „spracovaním“ počas počiatočného prechodu pečeňou. Hydrofilné beta-blokátory nie sú metabolizované v pečeni. Vylučujú sa hlavne v moči, nezmenené. Hydrofilné beta-blokátory trvajú dlhšie, pretože nie sú také rýchle ako lipofilné.

Lipofilné beta blokátory lepšie prenikajú cez hematoencefalickú bariéru. Je to fyziologická bariéra medzi obehovým systémom a centrálnym nervovým systémom. Chráni nervové tkanivo pred mikroorganizmami cirkulujúcimi v krvi, toxínmi a „látkami“ imunitného systému, ktoré vnímajú mozgové tkanivo ako cudzie a napadajú ho. Cez hematoencefalickú bariéru, živiny vstupujú do mozgu z krvných ciev a odpad z nervového tkaniva je odstránený.

Ukázalo sa, že lipofilné beta-blokátory účinnejšie znižujú úmrtnosť pacientov s ischemickou chorobou srdca. Zároveň spôsobujú viac vedľajších účinkov centrálneho nervového systému:

• depresie;
• poruchy spánku;
• bolesti hlavy.

Aktivita beta-blokátorov rozpustných v tukoch spravidla nie je ovplyvnená príjmom potravy. Odporúča sa, aby ste si pred jedlom užívali hydrofilné prípravky, ktoré pijú veľa vody.

Liečivo bisoprolol je pozoruhodné v tom, že má schopnosť rozpúšťať sa tak vo vode, ako aj v tukoch (tukoch). Ak pečeň alebo obličky pracujú zle, potom systém, ktorý je zdravší, automaticky preberá úlohu vylučovania bisoprololu z tela.

Moderné beta blokátory

Na liečbu srdcového zlyhania sa odporúčajú iba tieto beta-blokátory (jún 2012):

• karvedilol (Coriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol sukcinát (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Iné beta blokátory sa môžu použiť na liečbu hypertenzie. Lekárom sa odporúča, aby svojim pacientom predpisovali lieky druhej alebo tretej generácie. Nad článkom nájdete tabuľku, v ktorej je napísaná, ku ktorej generácii každý prípravok patrí.

Moderné beta blokátory znižujú pravdepodobnosť, že pacient zomrie na mŕtvicu, a najmä na infarkt myokardu. Štúdie od roku 1998 systematicky ukazujú, že propranolol (anaprilín) nielenže neznižuje, ale dokonca zvyšuje úmrtnosť v porovnaní s placebom. Tiež protichodné dôkazy o účinnosti atenololu. Desiatky článkov v lekárskych časopisoch tvrdia, že znižuje pravdepodobnosť kardiovaskulárnych „udalostí“ oveľa menej ako iné beta-blokátory a častejšie spôsobuje vedľajšie účinky.

Pacienti by mali pochopiť, že všetky beta-blokátory znižujú krvný tlak približne rovnako. Nebivolol to môže robiť o niečo efektívnejšie ako všetci ostatní, ale nie moc. Zároveň veľmi odlišne znižujú pravdepodobnosť vzniku kardiovaskulárnych ochorení. Hlavným cieľom liečby hypertenzie je práve zabrániť jej komplikáciám. Predpokladá sa, že moderné beta-blokátory sú účinnejšie pri prevencii komplikácií hypertenzie ako lieky predchádzajúcej generácie. Sú tiež lepšie znášané, pretože spôsobujú menej vedľajších účinkov.

Už na začiatku 2000-tych rokov si mnohí pacienti nemohli dovoliť liečiť sa vysoko kvalitnými liekmi, pretože patentované lieky boli príliš drahé. Ale teraz si môžete kúpiť generické lieky v lekárni, ktoré sú veľmi cenovo dostupné a efektívne. Finančná otázka preto už nie je dôvodom na zrušenie používania moderných betablokátorov. Hlavnou úlohou je prekonať nevedomosť a konzervatívnosť lekárov. Lekári, ktorí neplnia správy často aj naďalej predpisovať staré lieky, ktoré sú menej účinné a majú výrazné vedľajšie účinky.

Označenia na vymenovanie

Hlavné indikácie pre vymenovanie beta-blokátorov v srdcovej praxi:

• arteriálnej hypertenzie, vrátane sekundárnej (v dôsledku poškodenia obličiek, zvýšenej funkcie štítnej žľazy, tehotenstva a iných príčin);
• zlyhanie srdca;
• ischemická choroba srdca;
• arytmie (extrasystol, atriálna fibrilácia, atď.);
• rozšírený QT syndróm.

Okrem toho sa beta-blokátory niekedy predpisujú na vegetatívne krízy, prolaps mitrálnej chlopne, abstinenčný syndróm, hypertrofickú kardiomyopatiu, migrénu, aneuryzmu aorty, Marfanov syndróm.

V roku 2011 boli publikované výsledky štúdií u žien s rakovinou prsníka, ktoré užívali betablokátory. Ukázalo sa, že počas užívania beta-blokátorov sa metastázy vyskytujú menej často. V americkej štúdii sa 1400 žien zúčastnilo chirurgického zákroku na rakovinu prsníka a na chemoterapii. Tieto ženy užívali betablokátory kvôli kardiovaskulárnym problémom, ktoré mali okrem rakoviny prsníka. Po 3 rokoch bolo 87% z nich nažive a bez „rakovinových“ príhod.

Kontrolná skupina na porovnanie pozostávala z pacientov s rakovinou prsníka rovnakého veku as rovnakým percentom pacientov s diabetom. Nedostali beta-blokátory a medzi nimi miera prežitia bola 77%. Je príliš skoro na vyvodenie praktických záverov, ale v priebehu 5-10 rokov sa beta-blokátory stanú jednoduchým a lacným spôsobom na zvýšenie účinnosti liečby rakoviny prsníka.

Použitie beta blokátorov na liečbu hypertenzie

V 80. rokoch 20. storočia štúdie ukázali, že betablokátory u pacientov v strednom veku významne znižujú riziko vzniku infarktu myokardu alebo mŕtvice. U starších pacientov bez zrejmých príznakov ischemickej choroby srdca sú uprednostňované diuretiká. Ak má však staršia osoba špeciálne indikácie (srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, infarkt myokardu), môže mu byť predpísaný liek na hypertenziu zo skupiny beta-blokátorov, čo pravdepodobne predlžuje jeho život. Prečítajte si viac o článku „Aké lieky na hypertenziu sú predpísané pre starších pacientov.“

Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové vlny a iné príznaky HYPERTENZIE! Naši čitatelia na úpravu tlaku už túto metódu používajú.

Betablokátory všeobecne znižujú krvný tlak, nie horšie ako lieky z iných tried. Zvlášť sa odporúča predpísať ich na liečbu hypertenzie v nasledujúcich situáciách:

• Súbežná ischemická choroba srdca
• tachykardia
• Zlyhanie srdca
• Hypertyreóza - hypertyreóza.
• migréna
• glaukóm
• Hypertenzia pred alebo po operácii

Beta blokátory odporúčané na liečbu hypertenzie (2005)

Kardio selektívne

1. Beta blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Atenolol (sporná účinnosť)

• betaxolol

• bisoprolol

• metoprolol

• nebivolol

2. Beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou

• acebutolol

non-kardioselektívne

1. Beta blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• nadololom

• Propranolol (neaktuálne, neodporúča sa)

• timolol

2. Beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou

• penbutolol

• pindolol

3. Beta blokátory s alfa blokujúcou aktivitou

• karvedilol

• labetalol

Sú tieto lieky vhodné na diabetes?

Liečba „dobrými“ beta-blokátormi (propranolol, atenolol) môže znížiť citlivosť tkanív na účinky inzulínu, t. J. Zvýšiť inzulínovú rezistenciu. Ak je pacient predisponovaný, potom sa zvýšia jeho šance na ochorenie s diabetom. Ak sa u pacienta už vyvinul diabetes, potom sa jeho priebeh zhorší. Súčasne sa pri použití kardioselektívnych beta-blokátorov zhoršuje inzulínová citlivosť tkanív v menšom rozsahu. A ak priradíte moderné beta-blokátory, ktoré uvoľňujú krvné cievy, spravidla v miernych dávkach nenarušujú metabolizmus sacharidov a nezhoršujú priebeh diabetu.

V Kyjevskom kardiologickom inštitúte pomenovanom podľa Strazheska v roku 2005 sa skúmali účinky betablokátorov na pacientov s metabolickým syndrómom a inzulínovou rezistenciou. Ukázalo sa, že karvedilol, bisoprolol a nebivolol sa nielen nezhoršujú, ale dokonca zvyšujú citlivosť tkanív na účinok inzulínu. Atenolol zároveň významne zhoršil inzulínovú rezistenciu. V štúdii z roku 2010 sa ukázalo, že karvedilol nesnižuje citlivosť na vaskulárny inzulín a metoprolol ho zhoršuje.

Pod vplyvom užívania betablokátorov u pacientov sa môže zvýšiť telesná hmotnosť. Je to spôsobené zvýšenou inzulínovou rezistenciou, ako aj z iných dôvodov. Beta-blokátory znižujú intenzitu metabolizmu a zabraňujú rozkladu tukového tkaniva (inhibujú lipolýzu). V tomto zmysle atenolol a metoprolol tartrát nevykonali dobre. Súčasne, podľa výsledkov výskumu, karvedilol, nebivolol a labetalol neboli spojené s významným zvýšením telesnej hmotnosti u pacientov.

Užívanie betablokátorov môže ovplyvniť sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu. Tieto liečivá sú schopné inhibovať prvú fázu sekrécie inzulínu. V dôsledku toho je hlavným nástrojom normalizácie hladiny cukru v krvi druhá fáza uvoľňovania inzulínu pankreasom.

Účinky beta-blokátorov na metabolizmus glukózy a lipidov

Poznámka k tabuľke. Je potrebné ešte raz zdôrazniť, že v moderných betablokátoroch je negatívny vplyv na metabolizmus glukózy a lipidov minimálny.

V diabetes mellitus závislom od inzulínu je dôležitým problémom to, že akékoľvek beta-blokátory môžu maskovať príznaky blížiacej sa hypoglykémie - tachykardie, nervozity a chvenia. Toto zvýšené potenie. Aj diabetici, ktorí dostávajú beta-blokátory, majú problémy dostať sa z hypoglykemického stavu. Pretože hlavné mechanizmy zvyšovania hladín glukózy v krvi - vylučovanie glukagónu, glukogenolýza a glukoneogenéza - sú blokované. V prípade diabetu 2. typu je hypoglykémia zriedkakedy tak závažným problémom, ako odmietnuť liečbu betablokátormi.

Predpokladá sa, že v prítomnosti indikácií (srdcové zlyhanie, arytmia a najmä infarkt myokardu) je vhodné použitie moderných beta-blokátorov u pacientov s diabetom. V štúdii z roku 2003 boli beta-blokátory predpísané pacientom so srdcovým zlyhaním, ktorí mali cukrovku. Porovnávacia skupina - pacienti so srdcovým zlyhaním bez diabetu. V prvej skupine úmrtnosť klesla o 16%, v druhej - o 28%.

Diabetikom sa odporúča predpisovať metoprolol sukcinát, bisoprolol, karvedilol, nebivolol - betablokátory s preukázanou účinnosťou. Ak pacient nemá diabetes, ale existuje zvýšené riziko jeho vývoja, odporúča sa predpísať len selektívne beta-blokátory a nepoužívať ich v kombinácii s diuretikami (diuretikami). Odporúča sa používať lieky, ktoré nielen blokujú beta-adrenoreceptory, ale majú aj vlastnosti na uvoľnenie krvných ciev.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Prečítajte si viac v článku „Vedľajšie účinky betablokátorov“. Zistite, aké sú kontraindikácie pre ich účel. Niektoré klinické situácie nie sú absolútnou kontraindikáciou pri liečbe betablokátormi, ale vyžadujú zvýšenú opatrnosť. Podrobnosti nájdete v článku, na ktorý je uvedený odkaz.

Zvýšené riziko impotencie

Erektilná dysfunkcia (úplná alebo čiastočná impotencia u mužov) je to, čo najčastejšie viní beta-blokátory. Predpokladá sa, že beta-blokátory a diuretiká sú skupinou liekov na hypertenziu, ktoré najčastejšie vedú k zhoršeniu mužskej potencie. V skutočnosti všetko nie je také jednoduché. Štúdie presvedčivo dokazujú, že nové moderné beta-blokátory neovplyvňujú účinnosť. Úplný zoznam týchto liekov vhodných pre mužov nájdete v článku „Hypertenzia a impotencia“. Hoci beta-blokátory starej generácie (nie kardio-selektívne) môžu skutočne zhoršiť účinnosť. Pretože zhoršujú naplnenie krvi penisu a prípadne zasahujú do procesu tvorby pohlavných hormónov. Moderné beta-blokátory však pomáhajú mužom prevziať kontrolu nad hypertenziou a srdcovými problémami pri zachovaní potencie.

V roku 2003 boli publikované výsledky štúdie o výskyte erektilnej dysfunkcie s beta-blokátormi v závislosti od vedomia pacienta. Najprv boli muži rozdelení do 3 skupín. Všetci si vzali betablokátor. Prvá skupina však nevedela, aký liek dostali. Muži v druhej skupine poznali názov lieku. Pacienti z tretej skupiny lekárov nielen informovali o tom, ktorý beta-blokátor im bol predpísaný, ale tiež informovali, že oslabenie potencie je častým vedľajším účinkom.

V tretej skupine bola frekvencia erektilnej dysfunkcie najvyššia, až 30%. Čím menej pacientov dostalo informácie, tým menšia bola frekvencia oslabenia účinnosti.

Potom uskutočnil druhú fázu štúdie. Týkalo sa mužov, ktorí si sťažovali na erektilnú dysfunkciu v dôsledku užívania beta-blokátorov. Všetci dostali inú pilulku a povedali, že to zlepší ich potenciu. Takmer všetci účastníci zaznamenali zlepšenie erekcie, hoci len polovica z nich dostala skutočný silendafil (Viagra) a druhá polovica dostala placebo. Výsledky tejto štúdie presvedčivo dokazujú, že príčiny oslabenia účinnosti pri užívaní betablokátorov sú prevažne psychologické.

Na záver v časti „Beta-blokátory a zvýšené riziko impotencie“ by som chcel opäť vyzvať mužov, aby študovali článok „Hypertenzia a impotencia“. Poskytuje zoznam moderných beta-blokátorov a iných liekov na hypertenziu, ktoré nezvyšujú potenciu a možno ju dokonca zlepšujú. Potom budete oveľa pokojnejší, ako Vám predpísal lekár, aby ste si podali lieky na tlak. Je hlúpe odmietnuť liečbu betablokátormi alebo inými tabletami na hypertenziu kvôli strachu zo zhoršenia účinnosti.

Prečo lekári niekedy neochotne píšu betablokátory

Doposiaľ lekári aktívne predpisovali beta-blokátory väčšine pacientov, ktorí požadovali liečbu vysokého krvného tlaku a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií. Beta-blokátory spolu s diuretikami (diuretiká) sa označujú ako tzv. Staré alebo tradičné lieky na hypertenziu. To znamená, že sa porovnávajú s účinnosťou nových piluliek, ktoré znižujú tlak, ktorý sa neustále vyvíja a vstupujú na farmaceutický trh. V prvom rade sa ACE inhibítory a blokátory receptorov angiotenzínu II porovnávajú s betablokátormi.

Po roku 2008 boli publikované publikácie, že betablokátory by nemali byť liekmi prvej voľby na liečbu pacientov s hypertenziou. Preskúmame argumenty uvedené v tomto prípade. Pacienti môžu tento materiál študovať, ale mali by si uvedomiť, že konečné rozhodnutie o tom, ktorý liek si vyberiete, je v každom prípade ponechané na lekára. Ak nedôverujete svojmu lekárovi - stačí nájsť inú. Snažte sa poradiť s najskúsenejším lekárom, pretože na ňom závisí váš život.

Oponenti širokého terapeutického použitia betablokátorov tvrdia, že:

1. Tieto lieky sú horšie ako iné lieky na hypertenziu, znižujú pravdepodobnosť kardiovaskulárnych komplikácií.
2. Predpokladá sa, že beta-blokátory neovplyvňujú stuhnutosť artérií, t.j. nie sú suspendované a navyše nezvracajú vývoj aterosklerózy.
3. Tieto lieky sú zle chránené cieľové orgány pred poškodením, ktoré spôsobuje, že zvyšujú krvný tlak.

Existujú tiež obavy, že pod vplyvom beta-blokátorov je narušený metabolizmus sacharidov a tukov. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku diabetu typu 2 a ak už diabetes existuje, jeho priebeh sa zhoršuje. A že beta-blokátory spôsobujú vedľajšie účinky, ktoré zhoršujú kvalitu života pacientov. Toto sa týka predovšetkým oslabenia sexuálnej potencie u mužov. Témy „Beta-blokátory a diabetes mellitus“ a „Zvýšené riziko impotencie“ sme podrobne diskutovali v príslušných častiach tohto článku.

Boli uskutočnené štúdie, ktoré ukázali, že betablokátory sú horšie ako iné lieky na hypertenziu, čo znižuje pravdepodobnosť kardiovaskulárnych komplikácií. Zodpovedajúce publikácie v lekárskych časopisoch sa začali objavovať až po roku 1998. Zároveň existujú dôkazy o ešte spoľahlivejších štúdiách, ktoré získali opačné výsledky. Potvrdzujú, že všetky hlavné triedy liekov, ktoré znižujú krvný tlak, majú približne rovnakú účinnosť. Všeobecne akceptovaným názorom je, že beta-blokátory sú veľmi účinné po infarkte myokardu, aby sa znížilo riziko opätovného infarktu. A o vymenovaní beta-blokátorov pri hypertenzii na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií - každý lekár si robí svoj vlastný názor na základe výsledkov svojej praktickej práce.

Ak má pacient výraznú aterosklerózu alebo vysoké riziko aterosklerózy (pozri, aké testy musíte absolvovať, aby ste zistili), lekár by mal venovať pozornosť moderným betablokátorom, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti, t. Sú to cievy, ktoré sú jedným z najdôležitejších cieľových orgánov, ktoré ovplyvňujú hypertenziu. Medzi ľuďmi, ktorí zomierajú na kardiovaskulárne ochorenia, v 90% prípadov ide o poškodenie ciev, ktoré vedie k smrti, zatiaľ čo srdce zostáva úplne zdravé.

Aký ukazovateľ charakterizuje stupeň a rýchlosť aterosklerózy? Toto je zvýšenie hrúbky komplexu karotidového intima-média (TIM). Pravidelné meranie tejto hodnoty pomocou ultrazvuku sa používa na diagnostiku vaskulárnych lézií v dôsledku aterosklerózy a hypertenzie. S vekom narastá hrúbka vnútorných a stredných škrupín tepien, čo je jeden zo znakov ľudského starnutia. Pod vplyvom arteriálnej hypertenzie je tento proces oveľa rýchlejší. Ale pod vplyvom liekov, ktoré znižujú tlak, môže spomaliť a dokonca zvrátiť. V roku 2005 sme uskutočnili malú štúdiu o účinku beta-blokátorov na progresiu aterosklerózy. Jej účastníkmi bolo 128 pacientov. Po 12 mesiacoch užívania lieku sa pozorovalo zníženie hrúbky komplexu intima-media u 48% pacientov liečených karvedilolom au 18% pacientov, ktorí dostávali metoprolol. Predpokladá sa, že karvedilol je schopný stabilizovať aterosklerotické plaky v dôsledku svojich antioxidačných a protizápalových účinkov.

Vlastnosti vymenovania beta-blokátorov pre starších ľudí

Lekári sa často obávajú vymenovania beta-blokátorov pre starších ľudí. Pretože táto „ťažká“ kategória pacientov má okrem problémov so srdcom a krvným tlakom často komorbidity. Beta blokátory môžu zhoršiť ich priebeh. Vyššie sme diskutovali o tom, ako beta-blokátory ovplyvňujú diabetes. Odporúčame tiež samostatný článok „Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta-blokátorov“. Praktická situácia je teraz taká, že betablokátory sú dvakrát menej pravdepodobné, že budú predpisované pacientom starším ako 70 rokov ako mladší pacienti.

S príchodom moderných beta-blokátorov sa vedľajšie účinky pri ich užívaní stali menej bežnými. Preto teraz „oficiálne“ odporúčania naznačujú, že betablokátory môžu byť odvážnejšie podávané starším pacientom. Štúdie z rokov 2001 a 2004 ukázali, že bisoprolol a metoprolol sukcinát rovnako znižujú mortalitu u mladých a starších pacientov so srdcovým zlyhaním. V roku 2006 sa uskutočnila štúdia carvedilola, ktorá potvrdila jeho vysokú účinnosť pri zlyhaní srdca a dobrú znášanlivosť u starších pacientov.

Ak teda existujú dôkazy, potom sa betablokátory môžu a majú podávať starším pacientom. V tomto prípade sa liek odporúča začať s malými dávkami. Ak je to možné, liečba starších pacientov je žiaduca na pokračovanie v malých dávkach beta-blokátorov. Ak je potrebné dávku zvýšiť, má sa to urobiť pomaly a opatrne. Odporúčame Vám upozorniť na články „Liečba hypertenzie u starších ľudí“ a „Aké lieky na hypertenziu sú predpísané pre starších pacientov“.

Môže byť hypertenzia liečená beta-blokátormi počas tehotenstva?

Na liečbu hypertenzie u tehotných žien lekári starostlivo a len v ťažkých prípadoch používajú atenolol a metoprolol. Predpokladá sa, že sú bezpečnejšie pre nenarodené dieťa ako iné betablokátory. Prečítajte si viac o článku "Liečba hypertenzie u tehotných žien."

Aký je najlepší beta blokátor

Existuje veľa liekov skupiny beta-blokátorov. Zdá sa, že každý výrobca liekov vyrába vlastné tabletky. Z tohto dôvodu je ťažké vybrať si správnu medikáciu.Všetky beta-blokátory majú približne rovnaký účinok na zníženie krvného tlaku, ale významne sa líšia svojou schopnosťou predĺžiť život pacientov a závažnosťou vedľajších účinkov.

Ktorý beta blokátor vymenovať - ​​vždy vybrať lekára! Ak pacient neverí svojmu lekárovi, mal by sa poradiť s iným odborníkom. Neodporúčame samočinnú liečbu betablokátormi. Znovu si prečítajte článok „Vedľajšie účinky beta-blokátorov“ - a uistite sa, že to nie sú neškodné pilulky, a preto môže samoliečba spôsobiť veľké škody. Snažte sa čo najlepšie liečiť najlepšieho lekára. To je najdôležitejšia vec, ktorú môžete urobiť pre predĺženie svojho života.

Nasledujúce úvahy vám pomôžu vybrať liek u svojho lekára (.):

• U pacientov so sprievodnými problémami s obličkami sú uprednostňované lipofilné beta blokátory.
• Ak má pacient ochorenie pečene, s najväčšou pravdepodobnosťou v takejto situácii lekár predpíše hydrofilný beta-blokátor. V pokynoch špecifikujte spôsob, akým sa liek, ktorý budete užívať (predpísaný pacientovi), vyberie z tela.
• Staršie beta blokátory často zhoršujú potenciu u mužov, ale moderné lieky nemajú tento nepríjemný vedľajší účinok. V. článok „Hypertenzia a impotencia“ sa naučíte všetky potrebné detaily.
• Existujú lieky, ktoré pôsobia rýchlo, ale nie dlho. Používajú sa pri hypertenzných krízach (labetalol intravenózne). Väčšina betablokátorov nemá účinok okamžite, ale znižuje tlak na dlhý čas a hladšie.
• Je dôležité, koľkokrát denne musíte užívať jeden alebo iný liek. Čím menšie, tým vhodnejšie pre pacienta, a menej pravdepodobné, že bude hádzať liečbu.
• Je vhodnejšie vymenovať novú generáciu beta-blokátorov. Sú drahšie, ale majú významné výhody. Je to dosť na to, aby ste ich užívali raz denne, spôsobujú minimálne vedľajšie účinky, pacienti ich dobre znášajú, nezhoršujú metabolizmus glukózy a hladinu lipidov v krvi, ako aj potenciu u mužov.

Lekári, ktorí naďalej predpisujú beta-blokátor propranolol (anaprilin), si zaslúžia odsúdenie. Toto je zastaraná droga. Je dokázané, že propranolol (anaprilín) nielenže neznižuje, ale dokonca zvyšuje mortalitu pacientov. Je tiež spornou otázkou, či pokračovať v používaní atenololu. V roku 2004 prestížny britský lekársky časopis Lancet uverejnil článok „Atenolol v hypertenzii: je to múdra voľba?“. Hovorí sa, že predpisovanie atenololu nie je vhodným liekom na liečbu hypertenzie. Pretože znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ale je to horšie ako iné beta-blokátory, ako aj lieky „na tlak“ z iných skupín.

Vyššie v tomto článku môžete zistiť, ktoré konkrétne beta blokátory sa odporúčajú:

• na liečbu srdcového zlyhania a zníženie rizika náhlej smrti v dôsledku infarktu myokardu;
• muži, ktorí chcú znížiť krvný tlak, ale obávajú sa zhoršenia účinnosti;
• diabetikov a so zvýšeným rizikom diabetu;

Pripomíname, že konečný výber, ktorý si betablokátor vymenuje, robí iba lekár. Nevykonávajte samoliečbu! Mali by sme tiež spomenúť finančnú stránku tejto otázky. Veľa farmaceutických spoločností vyrába betablokátory. Súťažia si navzájom, takže ceny týchto liekov sú pomerne dostupné. Liečba s moderným betablokátorom bude pravdepodobne stáť pacienta nie viac ako $ 8-10 za mesiac. Cena lieku teda už nie je dôvodom na použitie zastaraného beta blokátora.

Beta-blokátory sa často predpisujú naviac, ak používate diuretiká (diuretiká), nie je možné vrátiť tlak späť do normálu. Je potrebné začať liečbu hypertenzie s pomocou týchto liekov s malými dávkami, postupne zvyšovať dávku až do poklesu krvného tlaku na požadovanú úroveň. Toto sa nazýva „titrácia“ dávky. Mali by ste tiež zvážiť možnosť liečby betablokátormi v kombinácii s liekmi na hypertenziu iných tried, podrobnejšie informácie nájdete v článku „Kombinovaná liečba hypertenzie“.

Beta blokátory sú lieky, ktoré blokujú prirodzené procesy tela. Najmä stimulácia srdcového svalu adrenalínom a inými urýchľujúcimi hormónmi. Je dokázané, že tieto lieky môžu v mnohých prípadoch predĺžiť život pacienta na niekoľko rokov. Ale nemajú vplyv na príčiny hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení. Odporúčame Vám venovať pozornosť článku "Efektívna liečba hypertenzie bez liekov". Nedostatok horčíka v tele je jednou zo spoločných príčin hypertenzie, srdcových arytmií a vaskulárnej blokády krvnými zrazeninami. Odporúčame horčíkové tablety, ktoré si môžete kúpiť v lekárni. Eliminujú nedostatok horčíka a na rozdiel od „chemických“ liekov skutočne pomáhajú znižovať krvný tlak a zlepšovať funkciu srdca.

S hypertenzia, hlohový extrakt je na druhom mieste po horčíku, nasleduje aminokyselina taurín a dobrý starý rybí olej. Sú to prírodné látky, ktoré sa prirodzene vyskytujú v tele. Preto budete pociťovať „vedľajšie účinky“ liečby hypertenzie bez liekov a všetky budú užitočné. Váš spánok sa zlepší, nervový systém bude pokojnejší, opuchy zmiznú, u žien sa príznaky PMS stanú oveľa jednoduchšími.

Pre problémy so srdcom, koenzým Q10 vyjde po horčíku. Je to látka, ktorá je prítomná v každej bunke nášho tela. Koenzým Q10 sa zúčastňuje reakcií na výrobu energie. V tkanivách srdcového svalu je jeho koncentrácia dvakrát vyššia ako priemer. Je to neobyčajne užitočný nástroj pre akékoľvek problémy so srdcom. Do tej miery, že užívanie koenzýmu Q10 pomáha pacientom vyhnúť sa transplantácii srdca a žiť normálne bez neho. Oficiálna medicína konečne rozpoznala koenzým Q10 ako liek na kardiovaskulárne ochorenia. Lieky Kudesang a Valeokor-Q10 sú registrované a predávané v lekárňach. Dalo by sa to urobiť už pred 30 rokmi, pretože progresívni kardiológovia predpisujú Q10 svojim pacientom od 70. rokov. Zvlášť chcem poznamenať, že koenzým Q10 zlepšuje prežitie pacientov po srdcovom infarkte, to znamená v tých istých situáciách, keď sú beta-blokátory často predpisované.

Odporúčame, aby pacienti začali užívať betablokátor, ktorý Vám predpíše lekár, spolu s prírodnými liekmi na hypertenziu a kardiovaskulárne ochorenia. Na začiatku liečby sa nesnažte nahradiť betablokátor „populárnymi“ metódami liečby! Môžete mať vysoké riziko prvého alebo opakovaného srdcového infarktu. V takejto situácii liek skutočne šetrí pred náhlou smrťou v dôsledku srdcového infarktu. Neskôr, po niekoľkých týždňoch, keď sa cítite lepšie, môžete starostlivo znížiť dávku lieku. Má sa to urobiť pod dohľadom lekára. Konečným cieľom je zostať úplne na prírodných doplnkoch namiesto „chemických“ tabliet. Tisíce ľudí to dokázali s pomocou materiálov z našich stránok a sú veľmi spokojní s výsledkami takejto liečby. Teraz je rad na vás.

Články lekárskeho časopisu o liečbe hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení koenzýmom Q10 a horčíkom