Norvasc

Tablety sú biele alebo takmer biele, v tvare smaragdu (oktaedr s nepravidelnými stranami), s gravírovaním "Pfizer" na jednej strane a "AML-5" na strane druhej.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 124,056 mg, fosforečnan vápenatý - 63 mg, karboxymetylškrob sodný - 4 mg, stearát horečnatý - 2 mg.

10 ks. - blistre (3) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
10 ks. - blistre (4) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
10 ks. - blistre (9) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
14 ks. - blistre (1) - balenia kartónu s kontrolou prvého otvoru.

Tablety sú biele alebo takmer biele, v tvare smaragdu (oktaedr s nerovnými stranami) s vyrytým nápisom "Pfizer" na jednej strane a "AML-10" na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 248,111 mg, fosforečnan vápenatý - 126 mg, karboxymetylškrob sodný - 8 mg, stearát horečnatý - 4 mg.

10 ks. - blistre (3) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
10 ks. - blistre (4) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
10 ks. - blistre (9) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvoru.
14 ks. - blistre (1) - balenia kartónu s kontrolou prvého otvoru.

Pomalý blokátor kalciového kanála, derivát dihydropyridínu. Poskytuje antihypertenzívny a antianginózny účinok. Blokuje pomalé vápnikové kanály, inhibuje transmembránový prechod iónov vápnika do buniek (vo väčšej miere - do buniek cievneho hladkého svalstva ako do kardiomyocytov).

Antianginózny účinok v dôsledku expanzie koronárnych a periférnych artérií a arteriol.

Keď angína znižuje závažnosť ischémie myokardu; rozširovanie periférnych arteriol, redukuje okrúhle fokálne ochorenie, znižuje poťaženie srdca, znižuje potrebu myokardu v kyslíku. Rozšírenie koronárnych artérií a arteriol v nezmenených a ischemických oblastiach myokardu zvyšuje tok kyslíka do myokardu (najmä pri vazospastickej angíne); zabraňuje kŕče koronárnych artérií (vrátane fajčenia).

U pacientov so stabilnou angínou zvyšuje jednorazová denná dávka toleranciu záťaže, spomaľuje rozvoj mozgových príhod a ischemickú depresiu segmentu ST, znižuje frekvenciu mozgových príhod a spotrebu nitroglycerínu a iných nitrátov.

Má dlhý antihypertenzívny účinok závislý od dávky, ktorého mechanizmus je spôsobený priamym relaxačným účinkom na hladké svalstvo ciev. U pacientov s arteriálnou hypertenziou poskytuje jednorazová dávka liečiva klinicky významné zníženie krvného tlaku počas 24 hodín, a to v polohe na bruchu aj v stoji.

Ortostatická hypotenzia je u amlodipínu pomerne zriedkavá.

Amlodipín nespôsobuje zníženie tolerancie záťaže, ejekčnú frakciu ľavej komory. Znižuje stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory. Nemá vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu, nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinok. Pri diabetickej nefropatii nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Nemá žiadny nepriaznivý účinok na metabolizmus a koncentráciu lipidov v plazme a môže byť použitý na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou, diabetes mellitus a dnou.

Významný pokles krvného tlaku sa pozoruje po 6-10 hodinách, trvanie účinku je 24 hodín.

Pacienti s ochorením kardiovaskulárneho systému (vrátane koronárnej aterosklerózy s lézií plavidla a stenózy 3 alebo viac tepien a krčnej ateroskleróza), infarkt myokardu, perkutánna transluminálna angioplastike koronárnych tepien (TLO) alebo angíny pectoris, amlodipín bráni vzniku zahustenie intímne médiá karotických artérií, redukujú mortalitu na infarkt myokardu, mŕtvicu, TLP, operáciu bypassu koronárnych artérií, vedie k zníženiu počtu hospitalizácií kvôli nestabilite oh angína a progresie chronického srdcového zlyhania, znižuje frekvenciu zásahov zameraných na obnovu koronárnej prietok krvi.

Nezvyšuje mortalitu ani vývoj komplikácií a úmrtí u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA) na pozadí liečby digoxínom, diuretikami a inhibítormi ACE.

U pacientov s chronickým zlyhaním srdca (III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie pri použití amlodipínu existuje pravdepodobnosť pľúcneho edému.

Odsávanie a distribúcia

Po perorálnom podaní sa amlodipín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, C_max v krvi sa dosiahne 6-12 hodín po podaní. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 64-80%. Súčasné jedlo nemá vplyv na absorpciu amlodipínu.

Médium V_d približne 21 l / kg telesnej hmotnosti, čo znamená, že väčšina lieku je v tkanivách a menšia časť je v krvi. Väzba na plazmatické proteíny je približne 97,5%. Amlodipín preniká cez BBB.

C_ss v plazme sa dosiahne po 7-8 dňoch liečby.

Metabolizmus a vylučovanie

Amlodipín podlieha pomalému, ale aktívnemu metabolizmu v pečeni bez významného účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Metabolity nemajú významnú farmakologickú aktivitu.

Po jednorazovej dávke T_1/2 sa pohybuje od 35 do 50 h, s opätovným menovaním T_1/2 Celkový klírens amlodipínu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Približne 60% požitej dávky sa vylučuje močom hlavne vo forme metabolitov, 10% v nezmenenej forme a 20-25% cez črevo so žlčou.

Amlodipín sa neodstráni hemodialýzou.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov (nad 65 rokov) je uvoľňovanie amlodipínu pomalé (T_1/2 - 65 h) v porovnaní s mladými pacientmi, ale tento rozdiel nemá klinický význam.

Rozšírenie T_1/2 u pacientov so zlyhaním pečene vyplýva, že pri dlhodobom užívaní lieku bude kumulácia v tele vyššia (T_1/2 - až 60 hodín).

Renálne zlyhanie nemá významný vplyv na kinetiku amlodipínu.

- arteriálna hypertenzia (ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívami);

- stabilná stenokardia a vazospastická stenokardia (Prinzmetalova stenokardia) (ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antianginóznymi látkami).

- ťažká hypotenzia (systolický tlak krvi nižší ako 90 mm Hg);

- upchatie výtokového traktu ľavej komory (vrátane ťažkej aortálnej stenózy);

- šok (vrátane kardiogénnych);

- hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhanie po infarkte myokardu;

- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

- Precitlivenosť na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu, ako aj pomocné látky, ktoré sú súčasťou lieku.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s hepatálnou insuficienciou, chronickým srdcovým zlyhaním neischemickej etiológie funkčnej triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA, nestabilnej angíny, stenózy aorty, mitrálnej stenózy, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatie, akútneho infarktu myokardu (a 1 mesiac po zákroku)., SSSU (ťažká tachykardia, bradykardia), arteriálna hypotenzia, pri súčasnom použití s ​​inhibítormi alebo induktormi izoenzýmu CYP3A4.

Liek sa užíva perorálne 1 krát denne s potrebným množstvom vody (100 ml).

Pri hypertenzii a angíne je počiatočná dávka 5 mg, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta, môže byť zvýšená na maximálnu dávku 10 mg.

Nie je potrebná úprava dávky lieku Norvask so súčasným užívaním tiazidových diuretík, beta-blokátorov alebo ACE inhibítorov.

U starších pacientov sa liek odporúča používať v priemernej terapeutickej dávke, nie je potrebná zmena dávky lieku.

Hoci t_1/2 amlodipín, ako aj všetky blokátory kalciových kanálov, zvýšenie u pacientov s poškodenou funkciou pečene a úprava dávky pre túto kategóriu pacientov sa zvyčajne nevyžaduje.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa odporúča používať Norvask v obvyklých dávkach, je však potrebné vziať do úvahy možné mierne zvýšenie T t_1/2.

Norvask® (Norvasc®)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrazy

štruktúra

Opis liekovej formy

5 mg tablety sú biele alebo takmer biele vo forme smaragdu (oktaedr s nerovnými stranami) s logom Pfizer na jednej strane a AML-5 na druhej strane.

10 mg tablety sú biele alebo takmer biele tablety vo forme smaragdu (oktaedr s nerovnými stranami) s logom Pfizer na jednej strane a AML-10 na druhej strane.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Derivát dihydropyridínu - BPC, má hypotenzný a antianginózny účinok. Blokuje pomalé vápnikové kanály, znižuje transmembránový prechod iónov vápnika do bunky (vo väčšej miere vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva ako v kardiomyocytoch).

Antianginózne pôsobenie spôsobené expanziou koronárnych a periférnych artérií a arteriol:

- s angínou znižuje závažnosť ischémie myokardu; rozšírenie periférnych arteriol, redukuje okrúhle fokálne ochorenie, znižuje dodatočnú záťaž srdca, znižuje potrebu kyslíka myokardu;

- rozšírenie koronárnych artérií a arteriol v nezmenených a ischemických oblastiach myokardu, zvyšuje tok kyslíka do myokardu (najmä s vazospastickou angínou); zabraňuje kŕče koronárnych artérií (vrátane fajčenia).

U pacientov so stabilnou angínou zvyšuje jednorazová denná dávka toleranciu záťaže, spomaľuje rozvoj mozgových príhod a ischemickú depresiu segmentu ST, znižuje frekvenciu mozgových príhod a spotrebu nitroglycerínu a iných nitrátov.

Má dlhodobý hypotenzný účinok závislý od dávky. Hypotenzný účinok je spôsobený priamym vazodilatačným účinkom na hladké svalstvo ciev. V prípade arteriálnej hypertenzie poskytuje jednorazová dávka klinicky významné zníženie krvného tlaku počas 24 hodín (v polohe pacienta ležiacej a stojacej).

Ortostatická hypotenzia je u amlodipínu pomerne zriedkavá. Amlodipín nespôsobuje zníženie tolerancie záťaže, ejekčnú frakciu ľavej komory. Znižuje stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory. Nemá vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu, nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinok.

Pri diabetickej nefropatii nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Nemá žiadny nepriaznivý účinok na metabolizmus a koncentráciu lipidov v plazme a môže byť použitý na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou, diabetes mellitus a dnou. Významný pokles krvného tlaku sa pozoruje po 6–10 hodinách, trvanie účinku je 24 hodín.

Pacienti s ochoreniami CVD (vrátane koronárnej aterosklerózy s poškodením jednej cievy a až stenózy 3 alebo viacerých artérií, aterosklerózy karotických artérií) po infarkte myokardu, perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike (PTCA) alebo u pacientov s angínou pectoris, amlodipínom zabraňujú vzoru a vzor bude musieť aplikovať vzor na aplikovanie vzoru a vzor bude musieť byť aplikovaný. mediálne karotidové artérie, znižuje mortalitu z infarktu myokardu, mŕtvice, PTCA, bypassu koronárnych artérií; vedie k zníženiu počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris a progresiu CHF; znižuje frekvenciu zásahov zameraných na obnovenie koronárneho prietoku krvi.

Nezvyšuje riziko úmrtia alebo vzniku komplikácií a úmrtí u pacientov s CHF (funkčná trieda III - IV podľa klasifikácie NYHA) počas liečby digoxínom, diuretikami a inhibítormi ACE. U pacientov s CHF (III - IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie, keď sa používa amlodipín, existuje pravdepodobnosť pľúcneho edému.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa amlodipín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 64–80%, T_max v sére - 6 - 12 hodín C_ss dosiahnuté po 7 - 8 dňoch liečby.

Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu amlodipínu. Médium V_d je 21 l / kg, čo znamená, že väčšina lieku je v tkanivách a menšia časť je v krvi. Väčšina liečiva v krvi (97,5%) sa viaže na plazmatické proteíny. Amlodipín podlieha pomalému, ale aktívnemu metabolizmu v pečeni bez významného efektu prvého priechodu. Metabolity nemajú významnú farmakologickú aktivitu.

Po jednorazovej dávke T_1/2 sa pohybuje od 35 do 50 h, s opätovným zaradením T_1/2 Je to približne 45 hodín, približne 60% požitej dávky sa vylučuje obličkami hlavne ako metabolity, 10% nezmenené a 20-25% cez črevo so žlčou. Celkový klírens amlodipínu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Staroba U starších pacientov (nad 65 rokov) je uvoľňovanie amlodipínu oneskorené (T_1/2 - 65 h) v porovnaní s mladými pacientmi, ale tento rozdiel nemá klinický význam.

Zlyhanie pečene. Rozšírenie T_1/2 u pacientov so zlyhaním pečene vyplýva, že pri dlhodobom užívaní lieku bude kumulácia v tele vyššia (T_1/2 - do 60 hodín).

Renálne zlyhanie. Renálne zlyhanie nemá významný vplyv na kinetiku amlodipínu.

Amlodipín preniká cez BBB. Hemodialýza sa neodstráni.

Indikácie lieku Norvask®

arteriálnej hypertenzie (ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívami);

stabilná angina pectoris a vazospastická angína pectoris (Prinzmetal angína pectoris alebo variantná angína pectoris) v monoterapii aj v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.

kontraindikácie

Precitlivenosť na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu, ako aj pomocné látky, ktoré sú súčasťou lieku;

ťažká hypotenzia (SAD menej ako 90 mm Hg);

obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (vrátane ťažkej aortálnej stenózy;

šok (vrátane kardiogénnych);

hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhanie po infarkte myokardu;

veku do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

S opatrnosťou: zlyhanie pečene; chronické srdcové zlyhanie neischemickej etiológie funkčnej triedy III - IV podľa klasifikácie NYHA; nestabilná angína; stenóza aorty; mitrálna stenóza; hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu; akútny infarkt myokardu (a obdobie do 1 mesiaca po ňom); syndróm chorého sínusu (ťažká tachykardia, bradykardia); hypotenzia; súčasne s inhibítormi alebo induktormi izoenzýmu CYP3A4.

Použitie počas gravidity a laktácie

Bezpečnosť používania lieku Norvask® počas tehotenstva nebola stanovená, preto je použitie počas tehotenstva možné len vtedy, ak prínos pre matku prevyšuje riziko pre plod a novorodenca.

Dôkazy o uvoľnení amlodipínu v materskom mlieku nie sú dostupné. Je však známe, že iné BPC, deriváty dihydropyridínu, sa vylučujú do materského mlieka. Preto, ak je to potrebné, použitie lieku Norvask® počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia. V štúdii na potkanoch sa nezistil žiadny účinok amlodipínu na fertilitu.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nižšie uvedených nežiaducich reakcií bola stanovená podľa nasledujúceho (klasifikácia WHO): veľmi často - viac ako 1/10; často od viac ako 1/100 do menej ako 1/10; zriedkavo - od viac ako 1/1000 do menej ako 1/100; zriedkavo od viac ako 1/10000 do menej ako 1/1000; veľmi zriedka - od menej ako 1/10000, vrátane jednotlivých správ.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - pocit srdcového tepu, periférny edém (členky a nohy), návaly krvi na kožu tváre; zriedkavo - nadmerný pokles krvného tlaku; veľmi zriedka, mdloby, dýchavičnosť, vaskulitída, ortostatická hypotenzia, rozvoj alebo zhoršenie CHF, poruchy srdcového rytmu (vrátane bradykardie, ventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení), infarktu myokardu, bolesti na hrudníku.

Na strane pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, svalové kŕče, myalgia, bolesti chrbta, artróza; zriedkavo - myasténia.

Nervového systému: často - bolesť hlavy, závraty, únava, ospalosť; zriedkavo - asténia, všeobecná malátnosť, hypestézia, parestézia, periférna neuropatia, tremor, insomnia, labilita nálady, neobvyklé sny, podráždenosť, depresia, úzkosť, zvonenie v ušiach, zvrátenie chuti; veľmi zriedkavo - migréna, zvýšené potenie, apatia, agitácia, ataxia, amnézia; neznáme - extrapyramídové poruchy.

Na strane tráviaceho systému: často - nevoľnosť, bolesť brucha; zriedkavo - vracanie, zápcha alebo hnačka, plynatosť, dyspepsia, anorexia, suchosť ústnej sliznice, smäd; zriedkavo - hyperplázia gingivy, zvýšená chuť do jedla; veľmi zriedkavo - pankreatitída, gastritída, žltačka (v dôsledku cholestázy), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída.

Zo strany orgánov tvoriacich krv: veľmi zriedkavo - trombocytopenická purpura, leukopénia, trombocytopénia.

Na časti dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť, rinitída, krvácanie z nosa; veľmi zriedkavo - kašeľ.

Zo zmyslov: zriedkavo - diplopia, porucha ubytovania, xeroftalmia, konjunktivitída, bolesť oka, poruchy zraku.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - časté močenie, bolestivé močenie, noktúria, porucha erektilnej funkcie; veľmi zriedkavo - dyzúria, polyúria.

Na kožu: zriedkavo - dermatitída; veľmi zriedkavo - alopécia, xerodermia, studený pot, zhoršená pigmentácia kože.

Poruchy metabolizmu: veľmi zriedkavo - hyperglykémia; zriedkavo - zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti.

Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie kože, vyrážka (vrátane erytematóznej, makulopapulárnej, urtikárie); veľmi zriedkavo - angioedém, multiformný erytém.

Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedkavo - hyperglykémia.

Iné: zriedkavo - zimnica, gynekomastia, bolesť nešpecifikovanej lokalizácie; veľmi zriedkavo parosmia.

interakcie

Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, α-blokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou možno amlodipín kombinovať s inými antianginóznymi látkami, ako sú dlhodobo pôsobiace alebo krátkodobo pôsobiace nitráty, β-blokátory.

Na rozdiel od iných BPC sa klinicky významná interakcia amlodipínu (BPC III. a indometacínom.

Antianginózne a hypotenzné účinky BPC je možné zvýšiť, ak sa používajú spolu s tiazidovými a slučkovými diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj ich hypotenzným účinkom v kombinácii s α₁-adrenergné blokátory, neuroleptiká.

Hoci sa v štúdii amlodipínu zvyčajne nepozoruje negatívny inotropný účinok, niektoré CCB môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).

Amlodipín sa môže tiež bezpečne používať súčasne s antibiotikami a hypoglykemickými činidlami na perorálne podávanie.

Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje parametre farmakokinetiky amlodipínu.

Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané signifikantnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.

Simvastatín: súčasné opakované používanie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.

Etanol (nápoje obsahujúce alkohol): Amlodipín, ak sa užíva raz a znova v dávke 10 mg, neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.

Antivírusové látky (ritonavir): zvyšuje plazmatické koncentrácie BPC, vrátane. a amlodipín.

Neuroleptiká a izoflurán: zvýšený hypotenzný účinok derivátov dihydropyridínu.

Vápnikové prípravky môžu znížiť účinok BPC.

Keď kombinovaná BPC s lítiovými prípravkami (údaje o amlodipíne nie sú dostupné), je možné zvýšiť prejav ich neurotoxicity (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).

Štúdie o súčasnom užívaní amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov s výnimkou pacientov po transplantácii obličiek neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukázali, že použitie tejto kombinácie nemusí viesť k žiadnemu účinku alebo zvýšeniu C t_min cyklosporínu v rôznom stupni až do 40%. Tieto údaje by sa mali vziať do úvahy a mala by sa monitorovať koncentrácia cyklosporínu v tejto skupine pacientov, zatiaľ čo cyklosporín a amlodipín sa majú používať súčasne.

Nemá vplyv na sérovú koncentráciu digoxínu a jeho renálny klírens.

Nemá významný vplyv na účinok warfarínu (PT).

Cimetidín: neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.

Grapefruitová šťava: súčasná jednorazová dávka 240 mg grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu perorálne nie je sprevádzaná významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne, pretože s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 sa môže zvýšiť biologická dostupnosť amlodipínu av dôsledku toho zvýšenie hypotenzného účinku.

Antacidá obsahujúce hliník alebo horčík: ich jednorazová dávka nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Inhibítory izoenzýmu SUR3A4: pri súčasnom používaní diltiazemu v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u starších pacientov (69 až 87 rokov) s arteriálnou hypertenziou sa pozorovalo zvýšenie systémovej expozície amlodipínu o 57%. Súčasné užívanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (vo veku od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Hoci klinický význam týchto účinkov nie je úplne jasný, u starších pacientov môže byť výraznejší.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Inhibítory izoenzýmov amlodipínu a CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.

Klarithromycín: inhibítor izoenzýmu CYP3A4. U pacientov užívajúcich klaritromycín aj amlodipín sa zvyšuje riziko zníženia krvného tlaku. Pacientom užívajúcim túto kombináciu sa odporúča, aby boli pod prísnym lekárskym dohľadom.

Induktory izoenzýmu CYP3A4: neexistujú údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu. Krvný tlak sa má starostlivo sledovať pri súčasnom použití induktorov izoenzýmov amlodipínu a CYP3A4.

Takrolimus: pri súčasnom užívaní s amlodipínom existuje riziko zvýšenia koncentrácie takrolimu v krvnej plazme. Aby sa zabránilo toxicite takrolimu pri súčasnom použití s ​​amlodipínom, má sa monitorovať koncentrácia takrolimu v krvnej plazme pacientov av prípade potreby sa má upraviť dávka takrolimu.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, 1 krát denne, s potrebným množstvom vody (100 ml).

Pri hypertenzii a angíne je zvyčajná úvodná dávka 5 mg, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta, môže byť zvýšená na maximálne 10 mg.

Starší pacienti. Odporúča sa používať v obvyklých dávkach, zmena dávky lieku sa nevyžaduje.

Dysfunkcia pečene. Hoci t_1/2 amlodipín, ako aj všetky BPCs, sa zvyšuje u pacientov s touto patológiou, úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje (pozri „Špeciálne pokyny“).

Porucha funkcie obličiek. Odporúča sa používať Norvask ® v bežných dávkach, je však potrebné brať do úvahy možné mierne zvýšenie T_1/2.

Úprava dávky sa nevyžaduje pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami, β-blokátormi a ACE inhibítormi.

predávkovať

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku s možným rozvojom reflexnej tachykardie a nadmernej periférnej vazodilatácie (existuje pravdepodobnosť závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie vrátane vývoja šoku a smrti).

Liečba: vymenovanie aktívneho uhlia (najmä v prvých 2 hodinách po predávkovaní), výplach žalúdka, zvýšenie polohy dolných končatín, aktívne udržiavanie funkcie kardiovaskulárneho systému, monitorovanie výkonu srdca a pľúc, monitorovanie BCC a diurézy.

Obnoviť cievny tonus - použitie vazokonstrikčných liekov (pri absencii kontraindikácií na ich použitie); na elimináciu účinkov blokády kalciového kanála - pri zavádzaní glukonátu vápenatého. Hemodialýza je neúčinná.

Špeciálne pokyny

U zubára je potrebné udržiavať dentálnu hygienu a pozorovanie (na prevenciu bolesti, krvácania a hyperplázie ďasien).

Starší pacienti môžu T zvýšiť_1/2 a zníženie klírensu liečiva. Zmena dávky sa nevyžaduje, ale je potrebné starostlivejšie sledovanie pacientov v tejto kategórii.

Účinnosť a bezpečnosť použitia lieku Norvask® v hypertenznej kríze nebola stanovená.

Napriek absencii abstinenčného syndrómu v BPC sa liečba Norvaskom® má vysadiť prednostne postupným znižovaním dávky lieku.

V súvislosti s použitím amlodipínu u pacientov s neischemickou genézou III. A IV. Triedy NYHA došlo k zvýšeniu výskytu pľúcneho edému napriek absencii znakov zhoršenia srdcového zlyhania.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Hoci počas používania Norvask® nebol žiadny vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá alebo iné zložité mechanizmy, v dôsledku možného nadmerného poklesu krvného tlaku, vývoja závratov, ospanlivosti a iných nežiaducich reakcií sa má v týchto situáciách postupovať opatrne, najmä na začiatku liečby a počas liečby. so zvyšujúcimi sa dávkami.

Uvoľňovací formulár

Tablety, 5 mg, 10 mg. V blistri z PVC / hliníkovej fólie, 10 alebo 14 ks. 3 blistre po 10 tabliet. alebo 1 bl. v tabuľke 14 v kartónovej krabici, na ktorej prednej strane je na ovládanie prvého otvoru perforovaná čiara.

výrobca

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Nemecko.

Nároky spotrebiteľov by mali byť zaslané na adresu spoločnosti Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", Block C.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Obchodné podmienky pre lekárne

Podmienky skladovania lieku Norvask®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Norvask®

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Tlakové prášky: zoznam najlepších liekov bez vedľajších účinkov

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Zvýšený krvný tlak (skrátene A / D) postihuje takmer každého človeka po 45-55 rokoch. Nanešťastie, hypertenzia nemôže byť úplne vyliečená, takže pacienti s hypertenziou musia do konca svojho života neustále vyvíjať tlak, aby sa zabránilo hypertenzným krízam (záchvatom vysokého krvného tlaku - alebo hypertenzii), ktoré sú spojené s množstvom následkov: od ťažkej bolesti hlavy až po srdcový infarkt alebo mŕtvicu.

Monoterapia (užívanie jedného lieku) dáva pozitívny výsledok len v počiatočnom štádiu ochorenia. Vyšší účinok sa dosahuje kombinovaným príjmom dvoch alebo troch liekov z rôznych farmakologických skupín, ktoré je potrebné pravidelne užívať. Treba mať na pamäti, že telo sa časom používa na akékoľvek antihypertenzívne tabletky a ich účinok sa oslabuje. Preto pre stabilnú stabilizáciu normálnej hladiny A / D je potrebná ich pravidelná výmena, ktorú vykonáva len lekár.

Hypertenzívni pacienti by mali vedieť, že lieky, ktoré znižujú tlak, sú rýchle a dlhodobé. Prípravky z rôznych farmaceutických skupín majú rôzne mechanizmy účinku, to znamená, že na dosiahnutie antihypertenzívneho účinku ovplyvňujú rôzne procesy v tele. Preto môže lekár predpísať rôzne lieky rôznym pacientom s arteriálnou hypertenziou, napríklad atenolol môže byť vhodnejší na normalizáciu tlaku a iný je nežiaduci, pretože spolu s hypotenzným účinkom znižuje srdcovú frekvenciu.

Okrem priameho znižovania tlaku (symptomatického) je dôležité ovplyvniť príčinu jeho zvýšenia: napríklad na liečbu aterosklerózy (ak existuje takéto ochorenie), na prevenciu sekundárnych ochorení - srdcový infarkt, poruchy mozgového obehu atď.

Tabuľka uvádza všeobecný zoznam liekov z rôznych farmaceutických skupín predpísaných na hypertenziu:

Drogový tlak narvaz

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Norvask. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory špecialistov lekárov na používanie Norvasky v ich praxi Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, čo výrobca nemusí uviesť v anotácii. Analógy Norvaska v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu hypertenzie a redukcie tlaku, angíny u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva na základe amlodipínu.

Norvask je pomalý blokátor kalciového kanála odvodený od dihydropyridínu. Poskytuje antihypertenzívny a antianginózny účinok. Blokuje pomalé vápnikové kanály, inhibuje transmembránový prechod iónov vápnika do buniek (vo väčšej miere - do buniek cievneho hladkého svalstva ako do kardiomyocytov).

Antianginózny účinok v dôsledku expanzie koronárnych a periférnych artérií a arteriol.

Keď angína znižuje závažnosť ischémie myokardu; rozširovanie periférnych arteriol, redukuje okrúhle fokálne ochorenie, znižuje poťaženie srdca, znižuje potrebu myokardu v kyslíku. Rozšírenie koronárnych artérií a arteriol v nezmenených a ischemických oblastiach myokardu zvyšuje tok kyslíka do myokardu (najmä pri vazospastickej angíne); zabraňuje kŕče koronárnych artérií (vrátane fajčenia).

U pacientov so stabilnou angínou zvyšuje jednorazová denná dávka toleranciu záťaže, spomaľuje rozvoj mozgových príhod a ischemickú depresiu segmentu ST, znižuje frekvenciu mozgových príhod a spotrebu nitroglycerínu a iných nitrátov.

Má dlhý antihypertenzívny účinok závislý od dávky, ktorého mechanizmus je spôsobený priamym relaxačným účinkom na hladké svalstvo ciev. U pacientov s arteriálnou hypertenziou poskytuje jednorazová dávka Norvascu klinicky významné zníženie krvného tlaku počas 24 hodín, a to v polohe na bruchu av stoji.

Ortostatická hypotenzia pri použití amlodipínu (účinná látka lieku Norvask) je pomerne zriedkavá.

Amlodipín nespôsobuje zníženie tolerancie záťaže, ejekčnú frakciu ľavej komory. Znižuje stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory. Nemá vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu, nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinok. Pri diabetickej nefropatii nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Nemá žiadny nepriaznivý účinok na metabolizmus a koncentráciu lipidov v plazme a môže byť použitý na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou, diabetes mellitus a dnou.

Významný pokles krvného tlaku sa pozoruje po 6-10 hodinách, trvanie účinku je 24 hodín.

U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami (vrátane koronárnej aterosklerózy s léziou jednej cievy a stenózy 3 alebo viacerých artérií a aterosklerózy karotických artérií), ktorí mali infarkt myokardu, perkutánnu transluminálnu angioplastiku koronárnych artérií (alebo stenokardiálnu angioplastiku alebo stenokardiu, aplikujte aplikáciu. - media karotických artérií, znižuje úmrtnosť na infarkt myokardu, mozgovú príhodu, TLP, operáciu bypassu koronárnych artérií, vedie k zníženiu počtu hospitalizácií pre nestabilné steno Ardi a progresie chronického srdcového zlyhania, znižuje frekvenciu zásahov zameraných na obnovu koronárnej prietok krvi.

Norvask nezvyšuje riziko úmrtia alebo vzniku komplikácií vedúcich k úmrtiu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (3-4 funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) počas liečby digoxínom, diuretikami a ACE inhibítormi.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (3-4 funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie pri použití amlodipínu existuje pravdepodobnosť pľúcneho edému.

štruktúra

Amlodipín besylát + excipienty.

farmakokinetika

Po požití Norvask dobre vstrebáva. Absolútna biologická dostupnosť je 64-80%. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu amlodipínu. Väzba na plazmatické proteíny je približne 97,5%. Amlodipín preniká do hematoencefalickej bariéry (BBB). Amlodipín podlieha pomalému, ale aktívnemu metabolizmu v pečeni bez významného účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Metabolity nemajú významnú farmakologickú aktivitu. Približne 60% požitej dávky sa vylučuje močom hlavne vo forme metabolitov, 10% v nezmenenej forme a 20-25% cez črevo so žlčou. Amlodipín sa neodstráni hemodialýzou.

U starších pacientov (nad 65 rokov) je eliminácia amlodipínu pomalá (T1 / 2 - 65 h) v porovnaní s mladými pacientmi, ale tento rozdiel nemá klinický význam.

svedectvo

• arteriálnej hypertenzie (ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• stabilná angína a angiospastická angína (Prinzmetalova stenokardia) (ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antianginóznymi látkami).

Formy uvoľnenia

Tablety 5 mg a 10 mg.

Návod na použitie a dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne 1 krát denne, s potrebným množstvom vody (100 ml).

Pri hypertenzii a angíne je počiatočná dávka 5 mg, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta, môže byť zvýšená na maximálnu dávku 10 mg.

Nie je potrebná úprava dávky lieku Norvask so súčasným užívaním tiazidových diuretík, beta-blokátorov alebo ACE inhibítorov.

U starších pacientov sa liek odporúča používať v priemernej terapeutickej dávke, nie je potrebná zmena dávky lieku.

Vedľajšie účinky

• pocit tepu;
• periférny edém (členky a nohy);
• preplachovanie tváre;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• mdloby;
• dýchavičnosť;
• vaskulitída;
• ortostatická hypotenzia;
• rozvoj alebo zhoršenie chronického srdcového zlyhania;
• srdcové arytmie (vrátane bradykardie, ventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení);
• infarkt myokardu;
• bolesť na hrudníku;
• bolesti kĺbov;
• svalové kŕče;
• bolesť svalov;
• bolesť chrbta;
• artróza;
• myasténia gravis;
• bolesti hlavy;
• závraty;
• zvýšená únava;
• ospalosť;
• slabosť;
• všeobecná malátnosť;
• paresthesia;
• periférna neuropatia;
• tras;
• nespavosť;
• neobvyklé sny;
• podráždenosť;
• depresie;
• úzkosť;
• zvonenie v ušiach;
• prevrátenie chuti;
• migréna;
• zvýšené potenie;
• apatia;
• amnézia;
• bolesť brucha;
• nevoľnosť, zvracanie;
• zápcha alebo hnačka;
• plynatosť;
• dyspepsia;
• nechutenstvo;
• sucho v ústach;
• smäd;
• hyperplázia ďasien;
• zvýšená chuť do jedla;
• žltačka (zvyčajne cholestatická);
• hepatitída;
• trombocytopenická purpura, leukopénia, trombocytopénia;
• dýchavičnosť;
• nádcha;
• krvácanie z nosa;
• kašeľ;
• zápal spojiviek;
• bolesť očí;
• poruchy zraku;
• časté močenie;
• bolestivé močenie;
• porušenie erektilnej funkcie;
• gynekomastia;
• dermatitída;
• alopécia;
• porušenie pigmentácie kože;
• zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti;
• svrbenie;
• vyrážka (vrátane erytematóznej, makulopapulárnej vyrážky, urtikárie);
• angioedém;
• erythema multiforme;
• zimnica.

kontraindikácie

• ťažká hypotenzia (systolický tlak krvi nižší ako 90 mm Hg);
• obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (vrátane ťažkej aortálnej stenózy);
• hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhanie po infarkte myokardu;
• deti a mladiství do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• Precitlivenosť na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu, ako aj pomocné látky, ktoré tvoria liek.

Použitie počas gravidity a laktácie

Bezpečnosť užívania lieku Norvask počas tehotenstva nebola stanovená, preto použitie počas gravidity je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Údaje naznačujúce elimináciu amlodipínu materským mliekom nie sú k dispozícii. Je však známe, že iné blokátory pomalých vápnikových kanálov (deriváty dihydropyridínu) sa vylučujú do materského mlieka. V tomto ohľade, ak je to potrebné, použitie lieku Norvask počas dojčenia by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť jej použitia v tejto skupine pacientov nebola presne stanovená.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa liek odporúča používať v priemernej terapeutickej dávke, nie je potrebná zmena dávky lieku.

Špeciálne pokyny

Počas liečby liekmi je potrebné udržiavať ústnu hygienu a pozorovanie u zubného lekára (na prevenciu bolesti, krvácania a hyperplázie ďasien).

Účinnosť a bezpečnosť použitia lieku Norvask v hypertenznej kríze nebola stanovená.

Napriek tomu, že blokátory pomalých kalciových kanálov nemajú abstinenčný syndróm, odporúča sa ukončiť liečbu Norvascom postupným znižovaním dávky lieku.

Amlodipín sa používal u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (NYHA trieda 3 a 4) neischemickej genézy, ktorá vykazovala zvýšený výskyt pľúcneho edému, a to napriek žiadnym známkam zhoršenia srdcového zlyhania.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Pri užívaní drogy Norvask, tam bol žiadny nepriaznivý vplyv na schopnosť riadiť auto alebo iné technické prostriedky, ale kvôli možnému nadmernému poklesu krvného tlaku, vývoj závratov, ospalosť a ďalšie vedľajšie účinky, jeden by mal starostlivo zvážiť individuálne pôsobenie lieku v týchto situáciách, najmä začiatku liečby a pri zmene dávkovacieho režimu.

Liekové interakcie

Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-blokátormi, betablokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou sa amlodipín môže kombinovať s inými antianginóznymi látkami, napríklad s dlhodobo pôsobiacimi alebo krátkodobo pôsobiacimi nitrátmi, betablokátormi.

Na rozdiel od iných pomalých blokátorov kalciového kanála sa klinicky signifikantná interakcia amlodipínu (blokátory 3. generácie kalciových kanálov tretej generácie) nezistila, keď sa používa spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), vrátane t a indometacínom.

Je možné zvýšiť antianginózny a antihypertenzívny účinok blokátorov pomalých kalciových kanálov, keď sa používajú spolu s tiazidmi a „slučkovými“ diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj s posilnením ich antihypertenzného účinku pri použití spolu s alfa1-blokátormi, neuroleptikami.

Aj keď sa v štúdii amlodipínu negatívne inotropné účinky zvyčajne nepozorovali, niektoré blokátory pomalých vápnikových kanálov môžu zvýšiť závažnosť negatívnych inotropných účinkov antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napr. Amiodarón a chinidín).

Amlodipín sa môže tiež bezpečne používať súčasne s antibiotikami a hypoglykemickými činidlami na perorálne podávanie.

Jednorazová dávka sildenafilu v dávke 100 mg u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre lieku Norvasc.

Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané signifikantnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.

Súčasné opakované používanie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.

Amlodipín s jednorazovým a opakovaným použitím v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu (alkoholu).

Antivírusové lieky (napríklad ritonavir) zvyšujú plazmatické koncentrácie pomalých blokátorov kalciových kanálov vrátane amlodipín.

Neuroleptiká a izoflurán zvyšujú antihypertenzívny účinok derivátov dihydropyridínu.

Vápnikové prípravky môžu znížiť účinok pomalých blokátorov kalciových kanálov.

Kombinované užívanie pomalých blokátorov kalciových kanálov s lítiovými prípravkami (údaje o amlodipíne nie sú dostupné) môže zvýšiť prejavy neurotoxicity týchto látok (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinitus).

Štúdie o súčasnom užívaní amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov s výnimkou pacientov po transplantácii obličiek neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukázali, že použitie tejto kombinácie nemusí viesť k žiadnemu účinku alebo k zvýšeniu minimálnej koncentrácie cyklosporínu na rôzne stupne na 40%. Tieto údaje by sa mali vziať do úvahy a mala by sa monitorovať koncentrácia cyklosporínu v tejto skupine pacientov, zatiaľ čo cyklosporín a amlodipín sa majú používať súčasne.

Amlodipín neovplyvňuje sérovú koncentráciu digoxínu a jeho renálny klírens.

Norvask nemá významný účinok na účinok warfarínu (protrombínový čas).

Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

V štúdiách amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.

Súčasná jednorazová dávka 240 ml grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu perorálne nie je sprevádzaná významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne, pretože s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 sa môže zvýšiť biologická dostupnosť amlodipínu a následne zvýšenie hypotenzného účinku.

Jedna dávka antacíd obsahujúcich hliník / horčík nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Pri súčasnom užívaní diltiazemu (inhibítor izoenzýmu CYP3A4) v ​​dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u starších pacientov (od 69 do 87 rokov) s arteriálnou hypertenziou sa pozorovalo zvýšenie systémovej expozície amlodipínu o 57%. Súčasné užívanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (vo veku od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Hoci klinický význam týchto účinkov nie je úplne jasný, u starších pacientov môžu byť výraznejšie. Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Inhibítory izoenzýmov amlodipínu a CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.

Analógy lieku Norvask

Štruktúrne analógy účinnej látky:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipín;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipín besylát;
• Amlodipín maleát;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

V neprítomnosti analógov liečiva na účinnú látku, môžete kliknúť na odkazy nižšie pre choroby, z ktorých príslušný liek pomáha a vidieť dostupné analógy terapeutických účinkov.

Jedna tableta ako účinná látka obsahuje 6,935 mg amlodipín besylátu (5 mg amlodipínu) alebo 13,87 mg amlodipín besylátu (10 mg amlodipínu).

Ako pomocné látky sú: t

• sodná soľ karboxymetylškrobu typu A;
• mikrokryštalická celulóza;
• bezvodý fosforečnan vápenatý;
• stearát horečnatý.

Tablety obsahujúce 5 mg (Norvasc 5 mg) alebo 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipín. Podľa opisu biela alebo takmer biela, vo forme oktaedronu s nerovnými stranami. Na jednej strane sa logo „Pfizer“ vytlačuje na druhej strane podľa obsahu účinnej látky „AML-5“ alebo „AML-10“.

Jedno balenie obsahuje 14 alebo 30 tabliet po 5 alebo 10 mg.

Norvask má antihypertenzívne a antianginózne účinky.

Amlodipín je derivát dihydropyridínu. Mechanizmus účinku je spojený s blokovaním vápnikových kanálov (BPC) a inhibíciou transmembránového prenosu vápnika do buniek vaskulárneho hladkého svalstva (vo väčšom rozsahu) a kardiomyocytov (v menšom rozsahu). Tým sa prejavujú hypotenzné a antianginózne účinky.

Hypotenzný účinok je určený priamym relaxačným účinkom na tkanivo hladkého svalstva ciev.

Redukcia ischémie myokardu prebieha dvoma spôsobmi:

Amlodipín ovplyvňuje periférne arterioly podporovaním ich expanzie. V tomto ohľade OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia) klesá s takmer nezmenenou srdcovou frekvenciou (srdcovou frekvenciou), čo vedie k zníženiu spotreby energie a zníženiu spotreby kyslíka myokardu.

Liek rozširuje arterioly, ako aj periférne a koronárne artérie, a to v normálnych myokardiálnych a ischemických zónach, čím sa zvyšuje prívod kyslíka do myokardu u pacientov s vazospastickou angínou, čo zabraňuje vzniku koronárneho spazmu.

V prípade arteriálnej hypertenzie zabezpečuje jednorazová denná dávka lieku Norvask normalizáciu krvného tlaku počas 24 hodín (pri státí a ležaní). V dôsledku postupného pôsobenia nevedie k prudkému poklesu krvného tlaku.

U pacientov s angínou pectoris jednorazová denná dávka lieku zvyšuje čas možnej fyzickej námahy, inhibuje rozvoj záchvatu anginy pectoris a spomaľuje depresiu segmentu ST, znižuje frekvenciu pravidelných mozgových príhod a nitroglycerínu.

Použitie nórskych pacientov s kardiovaskulárnymi patológiami (vrátane koronárnej aterosklerózy s léziou 1. cievy a až stenózy 3. a viacerých artérií, ako aj aterosklerózy karotických artérií), ktorí podstúpili perkutánnu angioplastiku, infarkt myokardu alebo trpia angínou, zabraňuje zmeny v hrúbke intima-media karotických artérií a z tohto dôvodu výrazne znižujú výskyt letálnych prípadov Znižuje tiež počet hospitalizácií pre progresiu CHF a nestabilnú angínu pectoris, znižuje frekvenciu možných zásahov zameraných na opätovné spustenie normálneho koronárneho prietoku krvi.

Nezvyšuje riziko úmrtia alebo vzniku komplikácií u pacientov s funkčnou triedou CHF III - IV (NYHA), s liečbou digoxínom, ACE inhibítormi a diuretikami. Neovplyvňuje vodivosť a kontraktilitu myokardu, nevedie k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, má pozitívny vplyv na rýchlosť glomerulárnej filtrácie, spomaľuje agregáciu krvných doštičiek, vykazuje slabý natriuretický účinok. Nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie pri diabetickej nefropatii. Nepriaznivo neovplyvňuje plazmatické lipidy a metabolizmus.

sania:

Pri orálnom podávaní sú terapeutické dávky dobre absorbované.

V krvi dosahuje Cmax po 6 - 12 hodinách.

Vd je približne rovná - 21 l / kg.

Absolútna biologická dostupnosť - 64 - 80%.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi je približne 97,5%.

Preniká do BBB, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu amlodipínu.

Metabolizmus a vylučovanie:

Celkový klírens - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 asi 35-50 hodín. S ťažkým CHF a zlyhaním pečene sa zvyšuje na 56-60 hodín.

V plazme sa stabilný CSS pozoruje po 7-8 dňoch nepretržitého príjmu.

Konverzia na neaktívne metabolity sa vyskytuje v pečeni.

10% nezmeneného liečiva a 60% vytvorených metabolitov sa vylučuje obličkami.

Počas hemodialýzy sa neodstránilo vylučovanie mlieka.

Indikácie pre použitie lieku Norvsk zodpovedajú odporúčaniam pre dihydropyridínové deriváty, ktoré sú predpísané:

• s hypertenziou (monoterapia alebo kombinovaná liečba inými antihypertenzívami);
• so stabilnou anginou pectoris a Prinzmetalovou angínou pectoris (vazospastická angína pectoris) (monoterapia alebo kombinovaná liečba inými antianginóznymi liekmi).

S mimoriadnou opatrnosťou:

• CHF neischemického charakteru, trieda III - IV;
• hypotenzia;
• hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu;
• stenóza aorty;
• zlyhanie pečene;
• syndróm chorého sínusu;
• mitrálna stenóza;
• vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli testované);
• akútneho infarktu myokardu (1 mesiac po).

• búšenie srdca;
• periférny edém (chodidlá a členky);
• nadmerný pokles krvného tlaku;
• ortostatická hypotenzia;
• rozvoj alebo posilnenie srdcového zlyhania;
• vaskulitída;
• srdcové arytmie (vrátane bradykardie, ventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení);
• pocit bolesti za hrudnou kosťou;
• migréna;
• infarktu myokardu.

• bolesti kĺbov;
• bolesť svalov;
• svalové kŕče;
• artróza;
• bolesť chrbta;
• myasténia gravis

Periférny a centrálny nervový systém:

• preplachovanie tváre;
• pocit horúčavy;
• zvýšená únava;
• ospalosť;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• malátnosť;
• zvýšené potenie;
• mdloby;
• slabosť;
• paresthesia;
• znížená citlivosť;
• periférna neuropatia;
• nespavosť;
• tras;
• labilita nálady;
• nervozita;
• úzkosť;
• depresie;
• kŕče;
• nepokoj;
• apatia;
• amnézia;
• ataxia.

• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• vracanie;
• zápcha alebo plynatosť;
• hnačka;
• dyspepsia;
• nechutenstvo;
• pocit smädu;
• sucho v ústach;
• zvýšená chuť do jedla;
• hyperplázia ďasien;
• gastritídu;
• hyperbilirubinémia;
• zápal pankreasu;
• žltačka;
• hepatitída;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

• trombocytopénia;
• trombocytopenická purpura;
• leukopénia.

• nádcha;
• dýchavičnosť;
• kašeľ.

• noktúria;
• časté alebo bolestivé močenie;
• gynekomastia;
• impotencia;
• polyúria;
• dyzúria.

• vyrážka a svrbenie;
• erythema multiforme;
• angioedém;
• žihľavka.

• zvonenie v ušiach;
• alopécia;
• zmeny telesnej hmotnosti;
• poruchy zraku;
• rušenie ubytovania;
• dvojité videnie;
• Xerophthalmia;
• bolesť očí;
• zápal spojiviek;
• prevrátenie chuti;
• krvácanie z nosa;
• triaška;
• dermatitída;
• parosmiya;
• studený pot;
• dermatoxerasia;
• pigmentových porúch kože.

Požadovanú dávku lieku Norvask, v závislosti od individuálnych charakteristík organizmu, môže nastaviť len ošetrujúci lekár.

V súlade s tým návod na použitie Norvaska, počiatočná dávka lieku je 5 mg a môže byť zvýšená na 10 mg, v dôsledku znášanlivosti tela a na odporúčanie lekára.

Liek je znázornený na orálne podávanie raz denne. Pilulka sa prehltne celá s vodou.

Úprava dávky, s nedostatočnosťou obličiek a pečene (stredná závažnosť), ako aj v starobe sa nevyžaduje.

V kombinácii s ACE inhibítormi, tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, dávkovací režim zostáva nezmenený.

Ak je dávka prekročená, je možný prudký pokles krvného tlaku s ďalším výskytom reflexnej tachykardie a nadmernej periférnej vazodilatácie (existuje pravdepodobnosť pretrvávajúcej ťažkej arteriálnej hypotenzie s ďalším šokom a smrťou).

V prvých dvoch hodinách je v niektorých prípadoch predpísané podávanie adsorbentov (napríklad aktívneho uhlia), výplach žalúdka. Pacientovi sa odporúča zaujať vodorovnú polohu s vyvýšenými dolnými končatinami. Aktívne podporujú funkcie kardiovaskulárneho systému, monitorujú výkonnosť pľúc a srdca, ako aj monitorujú objem cirkulujúcej krvi a diurézy.

Pri absencii kontraindikácií aplikujte vazokonstrikčné lieky na normalizáciu cievneho tonusu a krvného tlaku. Glukonát vápenatý sa podáva intravenózne. Hemodialýza je neúčinná.

Možno zvýšené vedľajšie účinky inhibítorov mikrozomálnej oxidácie v dôsledku zvýšenej koncentrácie amlodipínu. Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov naopak znižujú obsah aktívnej zložky liečiva.

Pri kombinovanom použití amlodipínu a cimetidínu zostáva farmakokinetika prvého nezmenená.

Grapefruitová šťava v objeme 240 ml a Amlodipin v dávke 10 mg nevedú k významným zmenám vo farmakokinetike lieku.

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie Norvascu s NSAID.

Zvýšenie hypotenzného a antianginózneho účinku Norvascu je možné pri súčasnom použití so slučkovými a tiazidovými diuretikami, ACE inhibítormi, verapamilom, nitrátmi a beta-blokátormi. Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozorovalo aj pri súčasnom užívaní antipsychotík a alfa1-blokátorov.

Negatívny inotropný účinok pri štúdiu Norvasky nebol pozorovaný. Je však potrebné pripomenúť, že BPC môže zvýšiť tento účinok pre niektoré antiarytmiká (napríklad chinidín a amiodarón).

Kombinované použitie lítiových a BPC liekov môže zvýšiť neurotoxicitu prvej (nevoľnosť, hnačka, vracanie, ataxia, tinitus, tremor).

Amlodipín (in vitro) neovplyvňuje väzbu warfarínu, digoxínu, indometacínu na plazmatické proteíny.

Paralelné podávanie antacíd obsahujúcich hliník a horčíka neovplyvňuje významne farmakokinetiku amlodipínu.

Počas liečby Norvaskom je možná jednorazová dávka sildenafilu (100 mg).

Opakované použitie atorvastatínu v dávke 80 mg a amlodipínu v dávke 10 mg nie je sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike prvého.

Farmakokinetika cyklosporínu v kombinácii s amlodipínom sa prakticky nemení.

Norvask predpis.

Na dosah detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa liek Norvask môže kombinovať s alfa- a beta-blokátormi, tiazidovými diuretikami, sublingválnym nitroglycerínom, ACE inhibítormi, nitrátmi s dlhodobým účinkom, antibiotikami, NSAID a hypoglykemickými látkami na vnútorné použitie.

Môže sa používať ako v monoterapii, tak aj v kombinovanej liečbe s inými antianginóznymi liekmi na liečbu angíny pectoris.

Liek nemá nepriaznivý vplyv na plazmatické lipidy a metabolizmus, a preto môže byť predpísaný pacientom s dnou, diabetom a bronchiálnou astmou.

Norvasc je možné používať s citlivosťou pacienta na vazospazmus a vazokonstrikciu.

Môže byť potrebné znížiť dávku lieku na pacientov s nízkym rastom, s nízkou telesnou hmotnosťou a pacientov so závažnou patológiou funkcie pečene.

Počas liečby má byť telesná hmotnosť monitorovaná a vyšetrovaná zubným lekárom, aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien.

Liek Norvask má mnoho analógov, z ktorých najznámejšie sú uvedené nižšie:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipín;
• Felodip atď.

Perorálna denná antihypertenzívna dávka pre pacientov vo veku od 6 do 18 rokov je od 2,5 mg do 5 mg (maximálne). Účinok lieku na deti mladšie ako 6 rokov sa neskúmal.

Dávka 10 mg významne neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu (nápoje obsahujúce alkohol).

Možná kombinácia s antibiotikami pri liečbe hypertenzie.

Neodporúčame menovanie Norvaska počas tehotenstva, kvôli nedostatku spoľahlivých údajov v tomto období.

Počas dojčenia by ste mali prestať užívať liek alebo samotný liek zrušiť.

Pozitívna spätná väzba na Norvask na fórach zaberá významné miesto. Medzi sťažnosťami sa najčastejšie venuje pozornosť malému periférnemu edému a tachykardii. Tam sú tiež úplne negatívne recenzie o tomto lieku, ktoré sú s najväčšou pravdepodobnosťou spojené s nesprávne zvoleným režimom liečby alebo dávky lieku.

Keď sa pýtate, čo je lepšie ako Norvask alebo Amlodipin domácej produkcie, nemali by sme zabúdať, že kvalita výrobkov farmaceutickej spoločnosti Pfizer nie je na pochybách, zatiaľ čo výrobky vyrobené našimi výrobcami, bohužiaľ, často nespĺňajú ich požiadavky. Hoci obidva lieky obsahujú jednu účinnú látku - amlodipín, dovezený analóg prevyšuje domáci liek v stupni čistenia a hmotnostného obsahu.

Približná cena Norasca v lekárenských reťazcoch je: 5 mg č. 14 - 300 rubľov; 5 mg číslo 30 - 550 rubľov; 10 mg číslo 14 - 500 rubľov; 10 mg číslo 30 - 950 rubľov.

Norvask tablety 10 mg 30 ks Pfizer

Norvask tablety 5 mg 30 ks Pfizer

Norvask tablety 10 mg 14 ks Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletyPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg č. 30 tabliet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5 mg č. 30 tabliet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg č. 14 tabliet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemecko

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemecko

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemecko

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Nemecko

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Nemecko)

Karta Norvask. 10mg №30Pfizer

Karta Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 Heinrich Mack Nachf. gmbh Co.KG (Nemecko)

Norvask 5 mg №30 Heinrich Mack Nachf. gmbh Co.KG (Nemecko)

• Najúčinnejšie lieky na vysoký krvný tlak
• Rýchlo účinkujúce tabletky
• Tablety s predĺženým tlakom
• Hodnotenie liekov (v tabletách) s ich opisom
• Kombinované lieky
• Kombinovaný príjem viacerých liekov
• zhrnutie

Zvýšený krvný tlak (skrátene A / D) postihuje takmer každého človeka po 45-55 rokoch. Nanešťastie, hypertenzia nemôže byť úplne vyliečená, takže pacienti s hypertenziou musia do konca svojho života neustále vyvíjať tlak, aby sa zabránilo hypertenzným krízam (záchvatom vysokého krvného tlaku - alebo hypertenzii), ktoré sú spojené s množstvom následkov: od ťažkej bolesti hlavy až po srdcový infarkt alebo mŕtvicu.

Monoterapia (užívanie jedného lieku) dáva pozitívny výsledok len v počiatočnom štádiu ochorenia. Vyšší účinok sa dosahuje kombinovaným príjmom dvoch alebo troch liekov z rôznych farmakologických skupín, ktoré je potrebné pravidelne užívať. Treba mať na pamäti, že telo sa časom používa na akékoľvek antihypertenzívne tabletky a ich účinok sa oslabuje. Preto pre stabilnú stabilizáciu normálnej hladiny A / D je potrebná ich pravidelná výmena, ktorú vykonáva len lekár.

Hypertenzívni pacienti by mali vedieť, že lieky, ktoré znižujú tlak, sú rýchle a dlhodobé. Prípravky z rôznych farmaceutických skupín majú rôzne mechanizmy účinku, to znamená, že na dosiahnutie antihypertenzívneho účinku ovplyvňujú rôzne procesy v tele. Preto môže lekár predpísať rôzne lieky rôznym pacientom s arteriálnou hypertenziou, napríklad atenolol môže byť vhodnejší na normalizáciu tlaku a iný je nežiaduci, pretože spolu s hypotenzným účinkom znižuje srdcovú frekvenciu.

Okrem priameho znižovania tlaku (symptomatického) je dôležité ovplyvniť príčinu jeho zvýšenia: napríklad na liečbu aterosklerózy (ak existuje takéto ochorenie), na prevenciu sekundárnych ochorení - srdcový infarkt, poruchy mozgového obehu atď.

Tabuľka uvádza všeobecný zoznam liekov z rôznych farmaceutických skupín predpísaných na hypertenziu: