Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

ČO MÔŽETE VÝMENA BETA BLOCKS?

VYTVORTE NOVÚ SPRÁVU.

Ale ste neoprávnený používateľ.

Ak ste sa zaregistrovali skôr, potom sa prihláste (prihlasovací formulár v pravej hornej časti stránky). Ak ste tu prvýkrát, zaregistrujte sa.

Ak sa zaregistrujete, môžete pokračovať v sledovaní odpovedí na svoje príspevky, pokračovať v dialógu v zaujímavých témach s ostatnými používateľmi a konzultantmi. Okrem toho vám registrácia umožní vykonávať súkromnú korešpondenciu s konzultantmi a inými používateľmi stránky.

Liečba srdca

online

Moderný zoznam beta blokátorov

Lieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané špecialistami. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú najčastejšie medzi inými patológiami. Tieto ochorenia často vedú k smrti pacientov. Lieky, ktoré sú potrebné na liečbu týchto ochorení, sú beta-blokátory. Zoznam liekov triedy, pozostávajúci zo 4 sekcií, a ich klasifikácia sú uvedené nižšie.

Klasifikácia betablokátorov

Chemická štruktúra liekov je heterogénna a klinické účinky na nej nezávisia. Je oveľa dôležitejšie identifikovať špecifickosť pre určité receptory a afinitu k nim. Čím vyššia je špecifickosť pre beta-1 receptory, tým menej vedľajších účinkov liekov. V tomto ohľade by mal byť racionálne prezentovaný úplný zoznam beta-blokátorov.

Prvá generácia liekov:

• neselektívne na beta receptory 1. a 2. typu: „Propranolol“ a „Sotalol“, „Timolol“ a „Oxprenolol“, „Nadolol“, „Penbutamol“.

• selektívne voči beta receptorom prvého typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".

• Selektívne beta-1 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: "Nebivolol" a "Betaxalol", "Talinolol" a "Tseliprolol".
• Neselektívne blokátory beta-1 a beta-2 s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: karvedilol a karteolol, labetalol a bucindolol.

Tieto beta-blokátory (zoznam liekov, pozri vyššie) v rôznych časoch boli hlavnou skupinou liekov, ktoré boli použité a ktoré sa teraz používajú na ochorenia ciev a srdca. Mnohé z nich, najmä zástupcovia druhej a tretej generácie, sa dnes používajú. Vzhľadom na ich farmakologické účinky je možné kontrolovať frekvenciu srdcových kontrakcií a vedenie ektopického rytmu do komôr, aby sa znížila frekvencia anginóznych záchvatov angíny pectoris.

Vysvetlenie klasifikácie

Najstaršími liekmi sú zástupcovia prvej generácie, tj neselektívne beta-blokátory. Zoznam liekov a liekov uvedených vyššie. Tieto liečivá sú schopné blokovať receptory 1. a 2. typu, čo poskytuje terapeutický účinok aj vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje bronchospazmom. Pretože sú pri CHOCHP kontraindikované, bronchiálna astma. Najdôležitejšie lieky prvej generácie sú: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Medzi zástupcami druhej generácie bol zostavený zoznam beta-blokátorových liekov, ktorých mechanizmus účinku je spojený s preferenčným blokovaním receptorov prvého typu. Vyznačujú sa slabou afinitou k receptorom typu 2, preto zriedkavo spôsobujú bronchospazmus u pacientov s astmou a CHOCHP. Najdôležitejšie drogy druhej generácie sú Bisoprolol a Metoprolol, Atenolol.

Beta blokátory tretej generácie

Zástupcovia tretej generácie - to sú najmodernejšie beta-blokátory. Zoznam liekov obsahuje "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" a ďalšie (pozri vyššie). Najdôležitejšie z klinického hľadiska sú: "Nebivolol" a "Carvedilol". Prvý blokuje predovšetkým beta-1 receptory a stimuluje uvoľňovanie NO. To spôsobuje rozšírenie krvných ciev a zníženie rizika aterosklerotických plakov.

Beta blokátory sú považované za liek na hypertenziu a srdcové ochorenia, zatiaľ čo Nebivolol je univerzálny liek, ktorý funguje dobre na oba účely. Jeho cena je však o niečo vyššia ako cena zvyšku. Podobné vlastnosti, ale o niečo lacnejšie, je Carvedilol. Spája vlastnosti beta-1 a alfa-blokátorov, ktoré umožňujú znížiť frekvenciu a silu kontrakcií srdca, ako aj rozšírenie periférnych ciev.

Tieto účinky umožňujú kontrolovať chronické srdcové zlyhanie a hypertenziu. A v prípade CHF je karvedilol liekom voľby, pretože je tiež antioxidant. Pretože tento nástroj zabraňuje vzniku aterosklerotických plakov.

Indikácie pre použitie skupiny liekov

Všetky indikácie na použitie beta-blokátorov závisia od špecifických vlastností konkrétnej liekovej skupiny. Neselektívne blokátory majú užšie indikácie, zatiaľ čo selektívne sú bezpečnejšie a môžu sa používať vo väčšej miere. Vo všeobecnosti sú indikácie časté, aj keď sú limitované neschopnosťou používať liek u niektorých pacientov. U neselektívnych liekov sú indikácie nasledovné:

• infarkt myokardu v akomkoľvek období, námahová angína, odpočinok, nestabilná stenokardia;
• atriálnej fibrilácie normoformu a takhiformu;
• sínusová tachyarytmia s alebo bez ventrikulárneho vedenia;
• zlyhanie srdca (chronické);
• arteriálnej hypertenzie;
• hypertyreóza, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
• feochromocytóm s krízou alebo základnou terapiou ochorenia v predoperačnom období;
• migréna;
• aneuryzma aorty;
• alkoholický alebo narkotický abstinenčný syndróm.

Kvôli bezpečnosti mnohých liekov zo skupiny, najmä druhej a tretej generácie, sa zoznam beta-blokátorov často objavuje v protokoloch na liečbu ochorení srdca a ciev. Z hľadiska frekvencie použitia sú takmer identické s ACE inhibítormi, ktoré sa používajú na liečbu CHF a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez neho. Spolu s diuretikami môžu tieto dve skupiny liekov zvyšovať priemernú dĺžku života pri chronickom srdcovom zlyhaní.

kontraindikácie

Beta-blokátory, podobne ako iné lieky, majú niektoré kontraindikácie. Navyše, pretože lieky ovplyvňujú receptory, sú bezpečnejšie ako ACE inhibítory. Všeobecné kontraindikácie:

• bronchiálna astma, CHOCHP;
• bradyarytmia, syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II;
• symptomatická hypotenzia;
• tehotenstvo, vek dieťaťa;
• dekompenzácia srdcového zlyhania - CHF II B-III.

Taktiež ako kontraindikácia pôsobí ako reakcia na príjem blokátorov alergická reakcia. Ak sa alergia vyvíja na akýkoľvek liek, potom nahradenie lieku iným rieši problém.

Účinky klinického použitia liekov

Keď lieky angíny pectoris významne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť akútnych koronárnych príhod. U CHF liečba beta-blokátormi s ACE inhibítormi a dvoma diuretikami zvyšuje dĺžku života. Lieky účinne kontrolujú tachyarytmie a inhibujú časté držanie ektopických rytmov na komorách. Celkové finančné prostriedky pomáhajú kontrolovať prejavy akéhokoľvek srdcového ochorenia.

Závery o betablokátoroch

Carvedilol a Nebivolol sú najlepšími betablokátormi. Zoznam liekov, ktoré vykazujú prevažujúcu aktivitu beta-receptorov, dopĺňa zoznam hlavných terapeuticky dôležitých liekov. Preto by sa v klinickej praxi mali používať buď zástupcovia tretej generácie, a to „karvedilol“ alebo „nebivolol“, alebo najmä lieky selektívne na receptor beta-1: „bisoprolol“, „metoprolol“. Už dnes ich použitie umožňuje kontrolovať hypertenziu a liečiť ochorenia srdca.

Beta-blokátory - trieda liekov používaných pri chorobách kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angína, infarkt myokardu, poruchy srdcového rytmu a chronické srdcové zlyhanie) a iné. V súčasnosti sú beta blokátory prijímané miliónmi ľudí na celom svete. Developer tejto skupiny farmakologických činidiel urobil revolúciu v liečbe srdcových ochorení. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú už niekoľko desaťročí.

Adrenalín a iné katecholamíny hrajú nenahraditeľnú úlohu vo fungovaní ľudského tela. Uvoľňujú sa do krvného obehu a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni sú zase rozdelení do 2 typov: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím zabezpečujú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. V dôsledku toho sa znižuje frekvencia kontrakcií srdcového svalu, znižuje sa riziko ataku anginy pectoris a porúch srdcového rytmu.

Betablokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• blokáda beta-1 receptora;
• útlaku centrálneho nervového systému;
• znížený sympatický tón;
• pokles hladiny renínu v krvi a zníženie jeho sekrécie;
• zníženie frekvencie a rýchlosti kontrakcií srdca;
• pokles srdcového výdaja.

Pri ateroskleróze sú beta-blokátory schopné zmierniť bolesť a zabrániť ďalšiemu rozvoju ochorenia, zlepšeniu srdcovej frekvencie a zníženiu regresie ľavej komory.

Spolu s beta-1 sú blokované aj beta-2 adrenoreceptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom pri používaní betablokátorov. Preto každému liečivu tejto skupiny je priradená takzvaná selektivita - schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita lieku, tým účinnejší je jeho terapeutický účinok.

k obsahu ^ Indikácie

Zoznam indikácií beta-blokátorov zahŕňa: t

• infarkt myokardu a infarkt;
• angina pectoris;
• zlyhanie srdca;
• vysoký krvný tlak;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• problémy so srdcovým rytmom;
• esenciálny tremor;
• Marfanov syndróm;
• migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nie sú srdcového charakteru.

Beta blokátory sa dajú ľahko nájsť medzi inými liekmi podľa mena s charakteristickým koncom „lol“. Všetky lieky v tejto skupine majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a nežiaduce účinky. Podľa hlavnej klasifikácie sú beta-blokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

späť na index ^ I generácia - non-cardio selektívna

Prípravky prvej generácie - nekardio selektívne blokátory - patria medzi najstarších členov tejto skupiny liekov. Blokujú receptory prvého a druhého typu, čím poskytujú terapeutické aj vedľajšie účinky (môžu viesť k bronchospazmu).

k obsahu ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto beta-blokátory spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií v menšom rozsahu, majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a často nevedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky prvej generácie s vnútornou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

k obsahu ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

späť na index ^ II generácia - kardio selektívne

Prípravky druhej generácie blokujú hlavne receptory prvého typu, z ktorých väčšina je lokalizovaná v srdci. Preto kardioselektívne beta blokátory majú menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenoreceptory nachádzajúce sa v pľúcach.

Beta-blokátory II. Generácie sú spravidla zahrnuté do zoznamu účinných liekov predpísaných pre atriálnu fibriláciu a sínusovú tachykardiu.

k obsahu ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

k obsahu ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generácia - s vazodilatačnými vlastnosťami

Beta-blokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta-receptory, ale aj alfa-receptory, ktoré sú v krvných cievach.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

Neselektívne beta-blokátory novej generácie sú lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory a prispievajú k relaxácii krvných ciev.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

k obsahu ^ Cardioselective

Kardioselektívne liečivá III. Generácie prispievajú k zvýšenému vylučovaniu oxidu dusnatého, čo vedie k expanzii krvných ciev a znižuje riziko aterosklerotických plakov. Nová generácia kardioselektívnych adrenoblockerov zahŕňa:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

k obsahu ^ Podľa dĺžky trvania

Okrem toho sa beta-blokátory klasifikujú podľa trvania priaznivých účinkov na lieky s dlhou a ultrakrátkou akciou. Trvanie terapeutického účinku závisí najčastejšie od biochemického zloženia beta-blokátorov.

k obsahu ^ Dlhé pôsobenie

Lieky s dlhodobým účinkom sa delia na:

• Krátko pôsobiace lipofilné - dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň sa aktívne zúčastňuje na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehovým a nervovým systémom (Propranolol);
• Lipofilné dlhodobo pôsobiace (retard, metoprolol).
• Hydrofilný - rozpustný vo vode a nespracovaný v pečeni (Atenolol).
• Amfifilný - má schopnosť rozpúšťať sa vo vode av tukoch (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dva spôsoby vylučovania z tela (vylučovanie obličiek a metabolizmus pečene).

Lieky s dlhodobým účinkom sú rôzne mechanizmy účinku na adrenoreceptory a sú rozdelené na kardioelektívne a nekardioelektívne.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

• sotalol;
• penbutolol;
• nadololom;
• Bopindolol.

k obsahu ^ Cardioselective

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenololu.

späť na index ^ ultrashort action

Beta blokátory s veľmi krátkym účinkom sa používajú len pre kvapkadlá. Priaznivé látky liečiva sú zničené pôsobením krvných enzýmov a prestávajú 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie aktívneho účinku robí liek menej nebezpečným v prípade sprievodných ochorení, ako je hypotenzia a srdcové zlyhanie, a kardioselektivita v prípade broncho-obštrukčného syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

Obsah ^ Kontraindikácie

Užívanie betablokátorov je absolútne kontraindikované v:

• pľúcny edém;
• kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bradykardia;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• 2 stupne atrioventrikulárneho srdcového bloku;
• hypotenzia (zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnych hodnôt);
• nekontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu;
• Raynaudov syndróm;
• aterosklerózy periférnej artérie;
• alergia na liek;
• tehotenstva, ako aj v detstve.

späť na obsah ^ Nežiaduce účinky

Užívanie takýchto liekov by sa malo užívať veľmi vážne a starostlivo, pretože okrem liečebného účinku majú nasledujúce vedľajšie účinky.

• Preťaženie, poruchy spánku, depresia;
• Bolesti hlavy, závraty;
• Zníženie pamäte;
• Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
• Vypadávanie vlasov;
• stomatitída;
• Nízka tolerancia cvičenia, rýchla únava;
• Zhoršenie alergických reakcií;
• Porucha srdcového rytmu - znížená srdcová frekvencia;
• Blokáda srdca vyvolaná zhoršenou funkciou srdcového vedenia;
• Zníženie hladiny cukru v krvi;
• Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
• Exacerbácia ochorení dýchacieho systému a bronchospazmu;
• Výskyt srdcového infarktu;
• Riziko prudkého zvýšenia tlaku po vysadení lieku;
• Výskyt sexuálnej dysfunkcie.

Ak sa vám páči náš článok a máte čo dodať, podeľte sa o svoje myšlienky. Je veľmi dôležité, aby sme poznali váš názor!

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

• Beta-blokátory: účel
• Beta blokátory: variácie
  • Lipo a hydrofilné liečivá
• Ako fungujú beta blokátory?
• Moderné beta blokátory: zoznam

Moderné beta-blokátory - lieky, ktoré sú predpísané na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, najmä hypertenzie. V tejto skupine existuje široká škála liekov. Je nevyhnutné, aby liečba bola predpísaná výlučne lekárom. Vlastné ošetrenie je prísne zakázané!

Beta blokátory sú veľmi dôležitou skupinou liekov, ktoré sa predpisujú pacientom s hypertenziou a srdcovými chorobami. Mechanizmom lieku je ovplyvniť sympatický nervový systém. Lieky v tejto skupine patria k najdôležitejším prostriedkom liečby chorôb, ako sú:

• hypertenzia;
• ischemické ochorenie;
• zlyhanie srdca;
• rozšírený QT syndróm;
• arytmie rôznych etymológií.

Účel tejto skupiny liekov je tiež opodstatnený pri liečbe pacientov s Marfanovým syndrómom, migrénou, abstinenčným syndrómom, prolapsom mitrálnej chlopne, aneuryzmou aorty av prípade autonómnych kríz. Predpísať lieky by mal iba lekár po podrobnom vyšetrení, diagnostike pacienta a zhromažďovaní sťažností. Napriek voľnému prístupu k liekom v lekárňach si v žiadnom prípade nemôžete vybrať vlastné lieky. Terapia betablokátormi je ťažká a závažná udalosť, ktorá môže pacientovi uľahčiť život a výrazne ho poškodiť, ak je spreneverená.

Späť na obsah

Zoznam liekov v tejto skupine je veľmi rozsiahly.

Je akceptované rozlišovať nasledujúce skupiny blokátorov beta-adrenalínových receptorov:

1. Prípravy 1., 2. a 3. generácie. Neselektívne lieky patria k liekom prvej generácie. Zástupcami tejto generácie liekov sú propranolol, anaprilín, timolol, nadolol, alprenolol atď. Lieky druhej generácie sú karioselektívne, ako napríklad Concor, Atenolol, Lokren. Prostredníctvom tretej generácie sú liečivá, ktoré majú vazodilatačný účinok, to znamená, že prispievajú k relaxácii krvných ciev. Napríklad liek Labetalol pomáha blokovať alfa a beta adrenoreceptory, Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého - látky, ktorá uvoľňuje cievy a Carvedilol vykonáva obe tieto funkcie.
2. Kardio selektívne a neselektívne. Treba poznamenať, že schopnosť znížiť tlak v nich je približne rovnaká. Rozdiel je v tom, že kardio selektívne lieky spôsobujú menej nežiaducich reakcií. Je veľmi dôležité, aby nespôsobovali bronchospazmus a boli vhodnejšie pre pacientov, ktorí majú problémy s periférnym krvným obehom, pretože majú menší vplyv na cievnu rezistenciu. Kardio selektívne liečivá ako Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol sú široko používané a medzi neselektívnymi liekmi sa osvedčili Nadolol, Timolol, Sotalol.
3. Lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, ktoré nemajú takéto účinky. Sympatomimetická aktivita sa prejavuje súčasným blokovaním a stimuláciou beta-adrenergných receptorov. Pre lieky, ktoré majú túto vlastnosť, sú charakteristické iné vlastnosti:

• menej spomaľuje srdcovú frekvenciu;
• nie tak znižuje čerpaciu funkciu srdca;
• menej zvyšuje periférnu vaskulárnu rezistenciu;
• riziko aterosklerózy nie je také veľké, pretože účinok na hladinu cholesterolu v krvi je minimálny.

Oba typy liekov sú však rovnako účinné pri znižovaní tlaku. Užívanie týchto liekov má tiež menej vedľajších účinkov.

Zoznam liekov, ktoré majú sympatomimetickú aktivitu: Sectral, Kordanum, Celiprolol (zo skupiny selektívnej pre kardio), Alprenolo, Trasicore (z neselektívnej skupiny).

Nasledujúce lieky nemajú túto vlastnosť: kardio selektívne lieky Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) a neselektívny Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Späť na obsah

Lipo a hydrofilné liečivá

Ďalší typ blokátorov. Lipofilné liečivá sa rozpúšťajú v tukoch. Pri požití sú tieto lieky do značnej miery spracované v pečeni. Účinok liekov tohto typu je skôr krátkodobý, pretože sa rýchlo vylučujú z tela. Zároveň sa vyznačujú tým najlepším prienikom cez hematoencefalickú bariéru, cez ktorú prechádzajú mozgom živiny a odpadový materiál nervového systému sa odstraňuje. Okrem toho sa preukázalo nižšie percento úmrtnosti u pacientov s ischémiou, ktorí užívali lipofilné blokátory. Tieto lieky však majú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, spôsobujú nespavosť, depresívne stavy.

Hydrofilné liečivá sa dobre rozpúšťajú vo vode. Nepodliehajú metabolickému procesu v pečeni, ale vo väčšej miere sa vylučujú obličkami, to znamená močom. Súčasne sa typ liekov nepodlieha zmenám. Hydrofilné lieky majú predĺžený účinok, pretože nie sú veľmi rýchlo vylučované z tela.

Niektoré liečivá majú vlastnosti lipo- aj hydrofilných, to znamená, že sa rozpúšťajú rovnako dobre v tukoch a vo vode. Bisoprolol má túto nehnuteľnosť. Toto je obzvlášť dôležité v prípadoch, keď má pacient problémy s obličkami alebo pečeňou: samotné telo si „vyberá“ systém, ktorý je v zdravšom stave na užívanie lieku.

Obvykle sa lipofilné blokátory užívajú bez ohľadu na jedlo a hydrofilné blokátory sa prijímajú pred jedlom a zapíjajú veľkým množstvom vody.

Výber betablokátora je mimoriadne dôležitá a veľmi náročná úloha, pretože výber konkrétneho lieku závisí od mnohých faktorov. Všetky tieto faktory môže posúdiť iba kvalifikovaný odborník. Moderná farmakológia má širokú škálu skutočne účinných liekov, takže najdôležitejšou prioritou pacienta je nájsť dobrého lekára, ktorý kompetentne vyberie vhodnú liečbu pre konkrétneho pacienta a určí, ktoré lieky budú pre neho lepšie. Iba v tomto prípade bude liečba liekmi prinášať výsledky av doslovnom zmysle slova predlžuje život pacienta.

Späť na obsah

Ako fungujú beta blokátory?

Po prvé, musíte zistiť, čo ovplyvňuje prácu srdca. Najmä v ľudskom tele je adrenalín. Je to hormón, ktorý stimuluje beta-1- a beta-2-adrenoreceptory. Na druhej strane, lieky blokujú beta-1-adrenoreceptory, čím chránia srdce pred negatívnymi účinkami hormónu na neho. V dôsledku prijímania beta-blokátorov sa vyskytujú nasledujúce procesy:

• kontrakcie srdca sa vyskytujú menej často, znižuje sa aj sila kontrakcií;
• pokles tlaku;
• srdcový výdaj je znížený;
• úroveň sekrécie a plazmatická koncentrácia renínu sa znižuje;
• baroreceptorové mechanizmy oblúka aorty a sino-karotického sínusu sú prestavané;
• znížený centrálny sympatický tón;
• znížený periférny tón krvných ciev;
• Ukazuje sa, že je to kardioprotektívny účinok, teda ochrana srdca pred aterosklerózou.

Beta blokátory majú tiež antiarytmický účinok: bolesti v srdci klesajú, ataky angíny sa tiež stávajú menej častými. Ale musíme si uvedomiť, že v diagnostike arteriálnej hypertenzie, tieto lieky nie sú predpísané. Výnimkou sú sťažnosti na opakované infarkty a bolesť v hrudnej kosti.

To všetko uľahčuje prácu srdca, výrazne znižuje riziko vzniku záchvatu anginy pectoris a smrti pri infarkte. Príjem tejto skupiny liekov je však sprevádzaný vedľajšími účinkami. Je to spôsobené tým, že blokovaním beta-1-adrenoreceptorov liek blokuje aj beta-2-adrenoreceptory. To spôsobuje takéto vedľajšie reakcie. Zároveň existuje priamy vzťah medzi selektivitou lieku a vedľajšími reakciami: čím vyššie je, tým menej negatívnych reakcií spôsobuje liek.

Späť na obsah

Moderné beta blokátory: zoznam

Moderná medicína má širokú škálu betablokátorov. Mnohí lekári však uprednostňujú liečbu pacientov s liekmi, ktoré nie sú nižšie ako 2. generácia. Najbežnejšie sú:

1. Karvedikol. Analóg lieku - Coriol.
2. Bisoprolol. Analógy sú Concor, Biprol.
3. Metoprolol sukcinát. Analóg lieku - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Môže byť nahradený Nebilet, Binelol.

Všetky lieky na zníženie tlaku práce o rovnakom. Ich účinok je odlišný v redukcii vývoja ochorení kardiovaskulárneho systému. Hlavnou úlohou liekov je prevencia komplikácií hypertenzie. S touto úlohou sa blokátori vyrovnávajú rôznymi spôsobmi.

Účinnosť moderných nástrojov je vyššia ako účinnosť predchádzajúcich generácií liekov. To sa vysvetľuje skutočnosťou, že s vyššou účinnosťou moderné lieky spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov, čo im umožňuje, aby boli zaradené do rôznych kategórií pacientov.